四数九里香中的咔唑类生物碱成分及其细胞毒活性研究

为阐明民族药四数九里香Murraya tetramera Huang的药效物质基础,本研究使用色谱分离技术从其醇提取物中分离纯化得7个咔唑类生物碱和1个甾体类化合物,运用波谱方法鉴定为β-谷甾醇(1)、1-甲基-3-丙酰基咔唑(2)、1-甲氧基-3-乙基咔唑(3)、1-甲氧基-3-甲酰基咔唑(4)、1-甲氧基-3-甲基咔唑(5)、1-羧基甲酯-3-甲基咔唑(6)、1-羧基甲酯-3-乙基咔唑(7)、mananimbine(8)。除了化合物1,其他化合物为首次从该植物中分离得到;化合物2～5、7对SMMC-7721的IC50分别为40. 93±0. 66、46. 03±2. 05、114. 21±5. 67、15. 79±0. 99、185. 1±0. 44。结果表明化合物2～5、7对SMMC-7721显现很好的细胞毒活性。     

刺五加果肉化学成分的研究

应用多种色谱技术进行分离纯化,从刺五加果肉水提取物中分离得到10个化合物,经理化性质和波谱分析鉴定其结构分别为左旋芝麻脂素(1)、紫丁香树脂酚(2)、6,7-二甲氧基香豆素(3)、7-羟基-6-甲氧基香豆素(4)、儿茶酚(5)、芦丁(6)、12-羟基硬脂酸(7)、豆甾醇(8)、β-谷甾醇(9)和蔗糖(10)。化合物3、4、5、7和8为首次从该植物中分得,其中化合物7为新的天然产物。     

春砂仁内生真菌Letendraea helminthicola A696的次级代谢产物研究

研究春砂仁内生真菌Letendraea helminthicola A696的次级代谢产物,采用硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、凝胶柱色谱及高效液相色谱等方法从该菌株的发酵液中分离得到8个化合物,通过理化性质及谱学数据分析,分别鉴定为11-hydroxyl tricinonoic acid(1)、3-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酸甲酯(2)、gibepyrone F(3)、gibepyrone D(4)、对羟基苯甲醛(5)、对甲氧基苯乙酸(6)、间羟基苯乙酸(7)、麦角甾醇(8),其中化合物1为新化合物,化合物2～8均为首次从Letendraea属真菌中分离得到。选取化合物1～5进行了抗菌和抗肿瘤活性试验,结果表明化合物1～5在100μg/mL浓度下均无抗菌和抗肿瘤活性。     

红背桂花化学成分研究

为了对红背桂花(Excoecaria cochinchinensis Lour.)的化学成分进行研究,采用了硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、反相ODS柱色谱等色谱方法,对红背桂花的80%乙醇提取物进行系统的分离,得到了10个单体化合物,通过理化性质与波谱数据分析,分别鉴定为:齐墩果酸(oleanolic acid,1)、2α,3β,23-三羟基齐墩果-12-烯-28-酸(arjunolic acid,2)、山奈酚(kaempferol,3)、槲皮素(quercetin,4)、高山黄芩(isoscutellarein,5)、6-甲氧基-7-羟基香豆素(scopoletin,6)、3,4,5-三羟基苯甲酸(3,4,5-trihydroxybenzoic acid,7)、间苯三酚(phloroglucinol,8)、β-谷甾醇(β-sitosterol,9)和胡萝卜苷(daucosterol,10)。化合物2,5和8为首次从海漆属植物中分离得到,化合物1,4和6为首次从红背桂花植物中分离得到。     

钩枝藤枝条中抗菌活性成分研究

采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20 凝胶柱色谱、制备高效液相色谱从钩枝藤[Ancistrocladus tectorius (Lour.) Merr.]枝条的乙醇提取物中分离得到10个化合物,根据各化合物的光谱数据和理化性质鉴定其结构为：表丁香脂素 (1)、丁香脂素 (2)、松脂醇 (3)、浙贝素 (4)、4-羟基-3-甲氧基苯乙醇 (5)、ancistrocline (6)、hamatine (7)、ancistrocladine (8)、ancistrotectorine (9)和β-谷甾醇 (10)。化合物1 ~ 5为首次从该属植物中分离得到。用滤纸片琼脂扩散法测定上述化合物的抗菌活性,结果表明,化合物 1、3、4和6对金黄色葡萄球菌有抑制作用。     

柬埔寨柯拉斯那沉香的化学成分研究

该文采用ODS、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术,对柬埔寨野生柯拉斯那沉香(Aquilaria crassna)进行了研究。结果表明:从柬埔寨柯拉斯那所产沉香的乙醇提取物中进行分离共得到了10个化合物,包括一对对映异构体(9a/9b)。经波谱解析分别鉴定为6-甲氧基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮(1)、6-甲氧基-2-[2-(3-甲氧基-4-羟基苯)乙基]色酮(2)、6,7-二甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(3)、6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(4)、6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(5)、8-氯-6-羟基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮(6)、8-氯-6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(7)、oxidoagarochromone B(8)、4'-demethoxyaqusisnenone D(9)。其中,化合物6、7和9均为首次从柯拉斯那沉香中分离得到。活性测试结果显示,化合物1和2对乙酰胆碱脂酶具有一定的抑制活性,化合物2对人慢性髓原白血病细胞K562具有较弱的抑制作用。     

诺丽发酵果汁化学成分及抗氧化活性研究

采用多种色谱技术从诺丽(Morinda citrifolia)发酵果汁中分离得到10个化合物,并应用波谱学方法进行结构鉴定,分别鉴定为6,7-二羟基香豆素(1)、7-羟基香豆素(2)、东莨菪亭(3)、6-羟基-7-甲氧基香豆素(4)、7-羟基-4-甲基香豆素(5)、1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(6)、(1S,3S)-1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(7)、(1R,3S)-1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(8)、对羟基苯甲酸(9)、龙胆酸(10)。利用DPPH和ABTS+·自由基清除能力法进行抗氧化活性测定,其中化合物1、3、4、10抗氧化活性较强,化合物1和10清除DPPH和ABTS+·自由基能力的IC50值分别为160.87、8.32和6.17、9.71μmol/L。化合物2、5~8均系首次从该植物中分离,本研究得到诺丽发酵果汁中香豆素、有机酸和生物碱三类成分,并且化合物1、3、4、10抗氧化活性良好。     

垂枝红千层叶化学成分的研究

本实验研究了垂枝红千层(Callistemon viminalis)叶化学成分及其杀虫活性。采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相C18柱色谱分离化合物,通过波谱技术分析确定所得化合物的结构。采用饲料载毒法对垂枝红千层中含量较高的化合物2、4、10进行了甜菜夜蛾的杀虫活性初筛。从垂枝红千层叶体积分数95%乙醇提取物的乙酸乙酯部分离得到13个化合物,分别鉴定为3,3',4'-三甲氧基鞣花酸(1)、槲皮素(2)、5,4'-二羟基-7-甲氧基-6,8-二甲基黄酮(3)、山奈酚(4)、5-羟基-7,4'-二甲氧基-6-甲基黄酮(5)、杜鹃素(6)、没食子酸甲酯(7)、原儿茶酸(8)、没食子酸(9)、2,6-二羟基-4-甲氧基异戊烯基间苯三酚(10)、vimifoliol(11)、丁二酸(12)及白桦酸(13)。化合物1~9、11、12均为首次从该植物中分离得到。杀虫活性研究表明间苯三酚类化合物10具有较强的杀甜菜夜蛾活性,其活性接近阳性对照药鱼藤酮,值得进一步深入的研究。     

黄桐树皮的化学成分研究

从黄桐(Endospermum chinense Benth.)树皮中分离获得了10个化合物。通过光谱分析,分别鉴定为3-羰基齐墩果酸(1)、齐墩果酸(2)、7-羰基谷甾醇(3)、β-谷甾醇(4)、β-胡萝卜甙(5)、7-羰基-β-胡萝卜甙(6)、4-羟基-3-甲氧基苯甲醛(7)、7-羟基-6-甲氧基香豆素(8)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(9)和壬二酸(10)。10个化合物均为首次从黄桐树皮中分离得到。     

蒲桃枝叶抑制α-葡萄糖苷酶活性部位及其化学成分研究

为寻找蒲桃枝叶中抑制α-葡萄糖苷酶活性成分,采用p NPG法进行α-葡萄糖苷酶抑制活性评价,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离和纯化,并根据理化性质、光谱数据进行结构鉴定。结果表明,蒲桃枝叶中抑制α-葡萄糖苷酶活性部位主要为乙酸乙酯部位(IC_(50)=6. 96±0. 82 mg/L)和正丁醇部位(IC_(50)=5. 27±0. 26 mg/L),且显著强于阳性对照Acarbose(IC_(50)=2840. 61±6. 44 mg/L)(P 0. 05)。从蒲桃枝叶的乙酸乙酯部位和正丁醇部位共分离得到11个单体化合物,分别为岩白菜素(1)、2',4'-二羟基-6'-甲氧基-3',5'-二甲基二氢查耳酮(2)、2',4'-二羟基-6'-甲氧基-3'-甲基查耳酮(3)、5,7-二羟基-4'-甲氧基-6,8-二甲基黄酮(4)、5,4'-二羟基-7-甲氧基-8-甲基黄酮(5)、对羟基苯甲醛(6)、槲皮苷(7)、鞣花酸(8)、丁香苷(9)、丁香酸葡萄糖苷(10)、腺苷(11)。上述化合物均为首次从该植物中分离得到,并且化合物2~5和7~8具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

黄皮种子中酰胺类生物碱及其杀线虫活性研究

为了解黄皮种子中的酰胺类生物碱及其杀线虫活性,运用多种色谱学及波谱学方法分离并鉴定了10个酰胺类生物碱,分别为:N-甲基桂皮酰胺(1),clausenalansamide A(2),3-dehydroxy-3-methoxyl-clausenalansamide A(3),clausenalansamide B(4),黄皮新肉桂酰胺B(5),N-(2-苯乙基)肉桂酰胺(6),2′-dehydroxy-2′-oxo-clausenalansamide B(7),lansamide-7(8),homoclausenamide(9),1,5-dihydro-5-hydroxy-1-methyl-3,5-diphenyl-2H-pyrrol-2-one(10)。其中,化合物3,7,10为新天然产物。首次对黄皮种子中的酰胺类生物碱2~8进行全齿复活线虫致死活性的测试,发现所测化合物均有致死活性,其中,化合物2,3,5和8有较强的致死活性,且均优于阳性对照除线磷,可为相关农药的研发提供科学依据。     

Carbazole alkaloids and coumarins from Clausena lansium roots

Two new carbazole alkaloids, mafaicheenamines D (1) and E (2), together with twelve known compounds (3–14) were isolated from the roots of Clausena lansium. Spectroscopic methods, including NMR, UV, IR, and MS spectral data were used for structural characterization. Some of isolates were evaluated for their cytotoxicity against three human cancer cell lines (KB, MCF-7, and NCI-H187).     

南美蟛蜞菊中的酚酸类化学成分

为了解南美蟛蜞菊[Wedelia trilobata (L.) Hitchc.]的化学成分, 从其全株中分离得到9 个酚酸类化合物。经光谱分析, 分别鉴定为6-乙酰基-7-羟基-2,3-二甲基色原酮 (1)、七叶内酯 (2)、丁香醛 (3)、5-羟甲基糠醛 (4)、对羟基苯甲酸 (5)、水杨酸 (6)、反式对羟基桂皮酸 (7)、咖啡酸甲酯 (8) 和反式咖啡酸 (9)。化合物1~8 为首次从该植物中分离得到。     

海南石斛化学成分研究

为了解海南石斛(Dendrobium hainanense Rolfe)的化学成分,采用色谱技术从海南石斛茎叶中分离得到14个化合物,经波谱分析分别鉴定为:2,6-二甲氧基对苯醌(1)、(+)-dehydrovomifoliol(2)、blumenol A(3)、2,7-二羟基-3,4-二甲氧基-9,10-二氢菲(4)、2,7-二羟基-3,4-二甲氧基菲(5)、3,7-二羟基-2,4-二甲氧基菲(6)、3-羟基-2,4,7-三甲氧基-9,10-二氢菲(7)、3-羟基-2,4,7-三甲氧基菲(8)、3,4,7-三羟基-2-甲氧基菲(9)、3,7-二羟基-2,4-二甲氧基-9,10-二氢菲(10)、(+)-lyoniresinol(11)、丁香脂素(12)、denchrysan A(13)和nobilone(14)。这些化合物均为首次从海南石斛中分离得到。活性测试结果表明化合物4~6、8~9、11和14对乙酰胆碱酯酶有抑制活性。     

海南栽培肾茶的化学成分研究

为了解肾茶(Clerodendranthus spicatus)的化学成分,从海南栽培肾茶地上部分分离得到11个化合物,经波谱分析分别鉴定为:吐叶醇(1)、丁香脂素(2)、3,4-二羟基苯乙醇(3)、甜橙素(4)、5,6,7,4′-四甲氧基黄酮(5)、5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(6)、6-羟基-5,7,4′-三甲氧基黄酮(7)、5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄烷酮(8)、3,3′,5-三羟基-4′,7-二甲氧基-二氢黄酮(9)、松脂素(10)和熊果酸(11)。化合物3、9和10为首次从肾茶中分离得到。对化合物1~6进行活性测试,结果表明化合物3~5对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性。     

华石斛化学成分研究

为了解华石斛(Dendrobium sinense)的化学成分,采用多种柱色谱技术从其全草乙醇提取液中分离纯化了10个化合物,经波谱分析分别鉴定为:鼓槌石斛素(1)、2′,4′-二羟基查尔酮(2)、2,5,7-三羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲(3)、4,7-二羟基-2,3-二甲氧基-9,10-二氢菲(4)、2,5-二羟基-3,4-二甲氧基-9,10-二氢菲(5)、2,7-二羟基-3,4,6-三甲氧基-9,10-二氢菲(6)、(E)松柏醛(7)、反式对羟基肉桂酸酯(8)、对羟基苯丙酸甲酯(9)和十二元内环酯(10)。所有化合物均为首次从华石斛中分离得到,其中化合物2、6、7和10对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性。     

Geranylated carbazole alkaloids with potential neuroprotective activities from the stems and leaves of Clausena lansium

Clausena lansium (Lour.) Skeels is an evergreen small tree or shrub with great economic value, which belongs to the genus Clausena of the Rutaceae family. C. lansium is indigenous to Southern China, while currently widely cultivated in subtropical and tropical regions not only for the nutritional value and pharmacological uses of its fruits but also as a medicinal and ornamental plant. In this study, a systematic phytochemical study on the stems and leaves of C. lansium caused the separation and identification of two new geranylated carbazole alkaloids, clauselansiumines A (1) and B (2), as well as 10 known geranylated carbazole alkaloids (3–12). The chemical structures of these isolated geranylated carbazole alkaloids (1–12) were unambiguously determined based on comprehensive spectral data analyses. All these isolated geranylated carbazole alkaloids were tested for their neuroprotective effects against 6-hydroxydopamine induced cell death in human neuroblastoma SH-SY5Y cells in vitro. Compounds 1–12 displayed remarkable neuroprotective effects holding the EC₅₀ values ranging from 0.48 ± 0.04 to 12.36 ± 0.16 μM. These research results disclosed that the separation and purification of these geranylated carbazole alkaloids possessing remarkable neuroprotective effects separated from C. lansium could be extremely important to the discovery of new agents for the treatment and prevention for Parkinson's disease.     

柯拉斯那沉香的生物活性成分研究

为了解柯拉斯那(Aquilaria crassna)的化学成分,从其所产沉香中分离得到10个化合物,经波谱分析分别鉴定为:6,8-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(1),6,8-二羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(2),rel-(1a R,2R,3R,7b S)-1a,2,3,7b-tetrahydro-2,3-dihydroxy-5-(2-phenylethyl)-7H-oxireno[f][1]benzopyran-7-one(3),rel-(1a R,2R,3R,7b S)-1a,2,3,7b-tetrahydro-2,3-dihydroxy-[2-(4-methoxyphenyl)-ethyl]-7H-oxireno[f][1]benzopyran-7-one(4),rel-(1a R,2R,3R,7b S)-1a,2,3,7b-tetrahydro-2,3-dihydroxy-5-[2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-ethyl]-7H-oxireno[f][1]benzopyran-7-one(5),oxidoagarochromone B(6),oxidoagarochromone C(7),(5S,6R,7S,8R)-2-[2-(3′-hydroxy-4′-methoxyphenyl)ethyl]-5,6,7,8-tetrahydroxy-5,6,7,8-tetrahydrochromone(8),6,7-cis-dihydroxy-2-(2-phenylethyl)-5,6,7,8-tetrahydrochromone(9),N-trans-feruloyltyramine(10)。化合物3~5和8~10为首次从柯拉斯那沉香中分离得到。化合物1,3,6,7,9和10对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性,化合物4对人慢性髓原白血病细胞株K-562和人胃癌细胞株SGC-7901均具有较小的抑制作用,化合物1和3对人肝癌细胞株BEL-7402也有抑制活性。     

油榄仁果实化学成分的研究

为了解油榄仁(Terminalia bellirica Roxb.)的化学成分,从油榄仁果实的乙酸乙酯提取物中分离得到11个化合物,通过波谱分析,分别鉴定为:表松脂酚(1)、(–)-芝麻素(2)、麻醉椒苦素(3)、二氢醉椒素(4)、异香兰素(5)、3,4-二羟基苯甲酸(6)、没食子酸(7)、没食子酸甲酯(8)、没食子酸乙酯(9)、3,4,8,9,10-五羟基二苯骈[b,d]吡喃-6-酮(10)、polystachyol(11),其中化合物1~6、10和11为首次从油榄仁果实中分离得到。     

喙果皂帽花根的化学成分研究

为了解喙果皂帽花(Dasymaschalon rostratum)根的化学成分,采用多种色谱技术从其根的乙醇提取物中分离得到8个化合物。通过波谱数据分析,分别鉴定为:花旗松素(1)、(+)-儿茶素(2)、毛蕊异黄酮(3)、(-)-丁香树脂酚(4)、(-)-皮树脂醇(5)、lirioresinol A(6)、N-反式肉桂酸酰对羟基苯乙胺(7)和羟基酪醇(8)。所有化合物均为首次从该植物中获得。化合物1~8均无明显抗菌活性。