柯拉斯那沉香的生物活性成分研究

为了解柯拉斯那(Aquilaria crassna)的化学成分,从其所产沉香中分离得到10个化合物,经波谱分析分别鉴定为:6,8-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(1),6,8-二羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(2),rel-(1a R,2R,3R,7b S)-1a,2,3,7b-tetrahydro-2,3-dihydroxy-5-(2-phenylethyl)-7H-oxireno[f][1]benzopyran-7-one(3),rel-(1a R,2R,3R,7b S)-1a,2,3,7b-tetrahydro-2,3-dihydroxy-[2-(4-methoxyphenyl)-ethyl]-7H-oxireno[f][1]benzopyran-7-one(4),rel-(1a R,2R,3R,7b S)-1a,2,3,7b-tetrahydro-2,3-dihydroxy-5-[2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-ethyl]-7H-oxireno[f][1]benzopyran-7-one(5),oxidoagarochromone B(6),oxidoagarochromone C(7),(5S,6R,7S,8R)-2-[2-(3′-hydroxy-4′-methoxyphenyl)ethyl]-5,6,7,8-tetrahydroxy-5,6,7,8-tetrahydrochromone(8),6,7-cis-dihydroxy-2-(2-phenylethyl)-5,6,7,8-tetrahydrochromone(9),N-trans-feruloyltyramine(10)。化合物3~5和8~10为首次从柯拉斯那沉香中分离得到。化合物1,3,6,7,9和10对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性,化合物4对人慢性髓原白血病细胞株K-562和人胃癌细胞株SGC-7901均具有较小的抑制作用,化合物1和3对人肝癌细胞株BEL-7402也有抑制活性。     

柯拉斯那沉香中2-(2-苯乙基)色酮类化学成分研究

为研究柯拉斯那(Aquilaria crassna Pierre ex Lecomte)沉香的化学成分。实验采用多种柱色谱方法从该沉香中分离得到9个2-(2-苯乙基)色酮类化合物,通过现代波谱学技术分别鉴定为6-甲氧基-2-[2-(3′-羟基-4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(1)、5-羟基-6-甲氧基-2-[2-(3′-羟基-4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(2)、tetrahydrochromone F(3)、6-甲氧基-2-[2-(3′-甲氧基-4′-羟基苯基)乙基]色酮(4)、6-甲氧基-7-羟基-2-[2-(4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(5)、6,7-二甲氧基-2-[2-(3′-羟基-4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(6)、6,7-二甲氧基-2-[2-(4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(7)、6-羟基-2-[2-(4′-羟基苯基)乙基]色酮(8)、5-羟基-2-[2-(2′-羟基苯基)乙基]色酮(9)。化合物2、3和5～9均为首次从柯拉斯那所得沉香中分离得到。采用MTT法对单体化合物的细胞毒活性进行测试,测试结果表明,化合物1,2和4具有微弱的细胞毒活性。     

白木香悬浮培养细胞中2-(2-苯乙基)色酮化合物的诱导形成

白木香是我国生产沉香的唯一植物资源,为研究其中次生代谢产物的生物合成,从国产沉香中分离并鉴定了4种已知的2-(2-苯乙基)色酮化合物,实验中以此作为标准品,以白木香根悬浮培养细胞为材料,黄绿墨耳真菌提取物为诱导子,首次在组织培养物中成功诱导了2-(2-苯乙基)色酮化合物的产生,为研究中药沉香活性成分2-(2-苯乙基)色酮化合物的生物合成建立了一个试验体系。     

宁夏枸杞根和茎的化学成分及抗炎活性研究

研究宁夏枸杞(Lycium barbarum L.)根部和茎部的化学成分。采用硅胶柱、ODS开放柱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱及半制备反相高效液相等色谱手段,对宁夏枸杞根和茎部乙醇提取物的石油醚部位及乙酸乙酯部位化学成分进行分离纯化,根据其理化性质以及波谱数据鉴定得到12个化合物,分别为N-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-3-(4-methoxyphenyl)prop-2-enamide(1)、3-(4-hydroxy-3-methoxy phenyl)-N-2-(4-hydroxyphenyl)-2-methoxyethyl]acrylamide(2)、N-trans-coumaroyloctopamine(3)、(E)-2-(4,5-dihydroxy-2-{3-[(4-hydroxyphenethyl)amino]-3-oxopropyl}phenyl)-3-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-N-(4-acetamidobutyl)acrylamide(4)、1,2-dihydro-6,8-dimethoxy-7-hydroxy-1-(3,4-dihydroxy-phenyl)-N1,N2-bis[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-2,3-naphthalene dicarboxamide(5)、(+)-syringaresinol(6)、zhebeiresinol(7)、(±)-eriodictyol(8)、isovanilin(9)、5,5′-dimethoxybiphenyl-2,2′-diol(10)、p-hydroxyphenethyltrans-ferulate(11)、E-ferulic acid hexacosyl ester(12),所有化合物均为首次从该植物中分离得到。此外,采用MTT法和抑制一氧化氮(NO)生成实验,从细胞毒活性和抗炎活性两方面评估了化合物的生物活性。结果表明,化合物2具有显著的抗炎活性,其IC50值(17.00±1.11μmol/L)小于阳性对照药槲皮素的IC50值(17.21±0.50μmol/L)。     

柬埔寨柯拉斯那沉香的化学成分研究

该文采用ODS、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术,对柬埔寨野生柯拉斯那沉香(Aquilaria crassna)进行了研究。结果表明:从柬埔寨柯拉斯那所产沉香的乙醇提取物中进行分离共得到了10个化合物,包括一对对映异构体(9a/9b)。经波谱解析分别鉴定为6-甲氧基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮(1)、6-甲氧基-2-[2-(3-甲氧基-4-羟基苯)乙基]色酮(2)、6,7-二甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(3)、6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(4)、6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(5)、8-氯-6-羟基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮(6)、8-氯-6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(7)、oxidoagarochromone B(8)、4'-demethoxyaqusisnenone D(9)。其中,化合物6、7和9均为首次从柯拉斯那沉香中分离得到。活性测试结果显示,化合物1和2对乙酰胆碱脂酶具有一定的抑制活性,化合物2对人慢性髓原白血病细胞K562具有较弱的抑制作用。     

通体结香技术产沉香的镇痛抗炎作用研究

探究通体结香技术产沉香(以下简称"通体沉香")的镇痛抗炎作用及可能机制。采用体外LPS诱导RAW264.7细胞炎症模型筛选,评价通体沉香不同温度加热熏香挥发性成分的抗炎活性;采用体内小鼠经典镇痛抗炎热板法、醋酸致小鼠扭体、二甲苯致耳肿胀及卵清蛋白(OVA)致脚趾肿胀等试验,评价通体沉香醇提物(WTAAE)预先给药处理的镇痛抗炎作用;通过检测药物处理炎症细胞培养上清中TNF-α和IL-1β的水平,探究通体沉香发挥镇痛抗炎的可能作用机制。结果显示,通体沉香加热熏香挥发性成分体外有较好抗炎活性,IC_(50)范围为30～50μg/mL;WTAAE能显著缩短小鼠痛阈时间,降低小鼠扭体次数,且同等剂量下WTAAE作用与野生沉香醇提物(WAAE)作用相当或略优,同时缓解小鼠耳和脚趾的肿胀程度,体内有较好镇痛抗炎作用;作用机制研究显示,通体沉香挥发性成分可显著降低炎性细胞因子TNF-α和IL-1β的水平。通体沉香体内外均有较好的镇痛抗炎作用,其机制可能与抑制炎性细胞因子和致痛物质的分泌有关。     

柳叶拟沉香所产沉香的化学成分研究

采用ODS、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术从瑞香科(Thymelaeaceae)拟沉香属(Gyrinops)植物柳叶拟沉香(Gyrinops salicifolia Ridl)根部所产沉香中分离得到8个2-(2-苯乙基)色酮类化合物,运用波谱学方法解析鉴定为:2-(2-苯乙基)色酮(1)、5,8-二羟基-2-(2-苯乙基)色酮(2)、5,8-二羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(3)、6,8-二羟基-2-(2-苯乙基)色酮(4)、6-羟基-7-甲氧基-2-[2-(4-羟基苯)乙基]色酮(5)、6-甲氧基-7-羟基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮(6)、6-羟基-7-甲氧基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮(7)和6-羟基-2-[2-(3-甲氧基-4-羟基苯)乙基]色酮(8)。以上化合物均为首次从拟沉香属植物所产沉香中分离得到。采用Elman比色法对全部化合物进行活性测试,结果表明化合物2~4、7对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性。     

柯拉斯那沉香的化学成分研究

对柬埔寨野生柯拉斯那(Aquilaria crassna)沉香的化学成分和生物活性进行研究。实验采用多种柱色谱法对该沉香进行分离纯化;通过现代波普技术结合化合物理化性质对所得单体化合物进行结构鉴定,从柬埔寨野生柯拉斯那沉香共分离出12个化合物,分别鉴定为7α-H-9(10)-ene-11,12-epoxy-8-oxoeremophilane(1)、7β-H-9(10)-ene-11,12-epoxy-8-oxoeremophilane(2)、neopetasane (eremophila-9,11-dien-8-one)(3)、jinkoh-eremol(4)、(rel)-4β,5β,7β-eremophil-9-en-12,8β-olide(5)、诺卡酮(6)、11-hydroxy-valenc-1(10)-en-2-one(7)、(7S, 9S, 10S)-(+)-9-hydroxy-selina-4,11-dien-14-al(8)、5-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙烯基]色酮(9)、5-羟基-6甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(10)、6-甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(11)、5-羟基-6甲氧基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(12)。其中化合物1～8为倍半萜类化合物,化合物9为2-(2-苯乙烯基)色酮类化合物,化合物10～12为2-(2-苯乙基)色酮类化合物。且化合物2～11均是首次从柯拉斯那沉香分离。采用Ellman比色法对单体化合物进行乙酰胆碱酯酶抑制活性的测定,活性测定结果表明化合物1～3和12具有乙酰胆碱酯酶抑制活性。     

中国沉香精油化学成分研究

中国沉香[原植物为Aquilaria sinensis(Lour.)Gilg]的精油经硅胶,Sephedex-20柱层析分离,得到两个新的倍半萜 化合物,分别命名为呋喃白木香醛和呋喃白木香醇,经波谱分析（IR,NMR,MS）相应的衍生物呋喃白木香酸X－衍射解析,确定了它们的结构为（I）和（II）,同时,也分离得到4个已知化合物,它们分别是白木香醛（Ⅲ）,白木香酸（IV）,二氢卡拉酮（V）,β-－沉香呋喃（VI）。     

中国沉香精油化学成分研究

中国沉香[原植物为Aquilaria sinensis(Lour.)Gilg]的精油经硅胶,Sephedex-20柱层析分离,得到两个新的倍半萜 化合物,分别命名为呋喃白木香醛和呋喃白木香醇,经波谱分析（IR,NMR,MS）相应的衍生物呋喃白木香酸X－衍射解析,确定了它们的结构为（I）和（II）,同时,也分离得到4个已知化合物,它们分别是白木香醛（Ⅲ）,白木香酸（IV）,二氢卡拉酮（V）,β-－沉香呋喃（VI）。     

墨西哥落羽杉的化学成分

从墨西哥落羽杉(Taxodium mucronatum)枝叶中首次分离得到10个化合物,通过MS与NMR等方法将它们分别鉴定为quercetin 3′-methoxy-3-O-β-D-galactopyranoside(1),quercetin 3′-methoxy-3-O-β-D-arabinopyrano-side(2),quercetin 3′-methoxy-3-O-α-L-arabinofuranoside(3),quercetin(4),avicularin(5),quercetin 3-O-β-D-ga-lactopyranoside(6),(7′S,8′R)-4,7′-epoxy-3,3′-dimethoxy-4,9,3′,4′,9′-lignanepentol-4′-O-β-D-glucopyranoside(7),(7′S,8′S)-3,3′-dimethoxy-9,4′,9′-trihydroxy-4,8′-oxyneolignan-7′-O-β-D-glucopyranside(8),methyl shikimate(9)和β-sitosterol(10)。     

降香檀心材化学成分及抗炎活性研究

采用硅胶柱、反相C18及半制备HPLC等柱色谱方法对降香檀心材95%乙醇提取物进行分离纯化,利用紫外、质谱及核磁共振谱等方法和文献数据对比鉴定化合物的结构。从降香檀心材中分离得到了19个化合物,包括4个倍半萜类化合物和15个黄酮类化合物,分别鉴定为3'-hydoxymelanettin(1),sativanone(2),pinocembrin(3),6aR,11aR-medicarpin(4),3'-hydroxy-2,4,5,-trimethoxy dalbergiquinol(5),rel-(3S,6R,7S)-3,7,11-trimethyl-3,6-epoxy-1,10-dodecadien-7-ol(6),rel-(3R,6R,7S)-3,7,11-trimethyl-3,7-epoxy-1,10-dodecadien-6-ol(7),7,3',5'-trihydroxyflavanone(8),5,7-dihydroxy-2',4'-dimethoxyisoflavanone(9),R(+)-4-methoxydalbergione(10),nerolidol(11),6-methyl-2-(5-methyl-5-vinyltetrahydrofuran-2-yl)hept-5-en-2-ol(12),bolusanthin IV(13),4-methoxymedicarpin(14),5,7-dihydroxy-2',3',4'-trimethoxyisoflavanone(15),5,7-dihydroxy-4'-methoxyisoflavanone(16),acacetin(17),7-methoxy-3',4'-dimethoxyisoflavanone(18),(6aR,11aR)-variabiin(19)。化合物8~13,15~18为首次从降香檀心材中分离鉴定得到。同时,对化合物1~19抑制NO产生活性筛选,发现化合物1~3、10、15和18对LPS诱导RAW 264.7细胞NO生成具有较强的抑制活性,IC5050μM,且以化合物2和3活性最强,IC50值分别为(34.9±5.4)和(22.5±2.7)μM。     

海洋真菌Penicillium sp. WP-13次级代谢产物研究

本研究分析了海洋真菌Penicillium sp. WP-13的活性次级代谢产物。采用多种柱色谱技术对其发酵液的乙酸乙酯提取物进行分离纯化;根据波谱数据和理化常数分析,并结合文献比对鉴定单体化合物的结构;采用MTT法测定化合物对肿瘤细胞的细胞毒活性。从Penicillium sp. WP-13发酵液的乙酸乙酯提取物中分离鉴定了5个单体化合物,其中2个内酯类化合物为1-hydroxy-3,10-dimethoxy- 8-methyl-6,11-dioxo-6,11-dihydrodibenzo[b,e]oxepine-9-carboxylic acid (1)和1,8-dihydroxy-10-methoxy- 3-methyl-dibenzo[b,e]oxepine-6,11-dione (2);3个蒽醌类化合物为endocrocin methyl ester (3)、2-chloro-1,3,8-trihydroxy-6-methyl-9,10-anthracenedione (4)和emodin (5)。活性测试结果显示,化合物3和5均对人慢性髓原白血病细胞株K562、人肝癌细胞株BEL-7402、人胃癌细胞株SGC-7901和人宫颈癌细胞株HeLa具有一定的细胞毒活性。化合物1为新化合物,化合物3的核磁数据为首次报道,化合物1-4均首次分离自青霉属真菌。     

宁前胡内生真菌Fusarium tricinctum固体发酵代谢产物研究

为了解宁前胡内生真菌Fusarium tricinctum固体发酵代谢产物的化学成分,采用硅胶色谱、中压以及制备液相等方法对其进行分离鉴定和抗肿瘤活性研究。结果表明,从其中分离得到14个化合物,结构鉴定分别为fungerin (1)、fusagerins F (2)、6-[(3R)-3-hydroxybutan-2-yl]-5-(hydroxymethyl)-4-methoxy-2H-pyran-2-one (3)、6-[(3S)-3-hydroxybutan-2-yl]-5-(hydroxymethyl)-4-methoxy-2H-pyran-2-one(4)、6α-chlamydosporol(5)、6β-chlamydosporol(6)、(3R,4R)-(–)-4-hydroxymellein(7)、(3R)-(–)-8-hydroxymellein (8)、enniatin B (9)、enniatin B1 (10)、enniatin A1 (11)、enniatin A (12)、enniatin B3 (13)和enniatin B2 (14)。所有化合物均为首次从宁前胡内生真菌中分离得到。体外抗肿瘤活性试验表明化合物均无显著的细胞毒活性。     

文殊兰叶子化学成分及抗炎活性研究

本文对西双版纳傣药痹通剂的配方植物文殊兰的叶子进行了化学成分分离以及抗炎活性研究。通过色谱柱分离纯化,从文殊兰叶子的甲醇提取物中分离得到13个化合物,并运用现代波谱学技术分别鉴定为:7,4'-二羟基黄烷(1)、7,4'-二羟基-8-甲基黄烷(2)、杜鹃素(3)、stigmast-4-ene-3β,6β-diol(4)、byzantionoside B(5)、daucosterol+stigmasterol-3-O-glucopyranoside(6)、(6R,9R)-3-oxo-α-ionol-9-O-β-D-glucopyranoside(7)、5-hydroxy-6,7-methylenedioxy-2-methylchromone(8)、正丁基吡喃果糖苷(9)、豆甾醇(10)、豆甾醇苷(11)、β-谷甾醇(12)、胡萝卜苷(13),其中化合物2~8为首次从该植物中分离得到。文殊兰叶子提取物具有显著的NO抑制活性,即显著的抗炎活性,本次实验分离得到的化合物7,4'-二羟基-8-甲基黄烷(2)和杜鹃素(3)具有一定的抗炎活性。     

青蕨植物化学成分的研究

从青蕨根部的乙酸乙酯提取物中分离得到4个化合物。通过化学及波谱分析鉴定其结构为：saucerneol D(1),dehydrogoniothalamin(2),1-acetoxyl-2-piperonyl-6-[6-methoxyl-piperonyl]3,7-dioxabicyclo-[3,3,0]-octane(3) and 5,5′-dihydroxy-3-methoxy-6,8,3″,3″-tetramethylpyran-(3′,4′)flavone-7-O-[β—D—apiofuranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside(4)。其中化合物(4)为新化合物,化合物(1)为首次从该属植物中分离得到。     

国产绿奇楠沉香的化学成分研究

为了解国产绿‘奇楠’沉香的化学成分,采用色谱和波谱方法从其乙醚和乙醇提取物中分离鉴定了7个化合物,分别鉴定为顺式-7-羟基菖蒲烯(1),(5R,6R,7S,8R)-2-(苯乙基)-6,7,8-三羟基-5,6,7,8-四氢-5-[2-(2-苯乙基)色酮基-6-氧代]色酮(2), 1-羟基-1,5-二苯基戊-3-酮(3),丁香树脂酚葡萄糖苷(4),(3β)-齐墩果-12-烯-3,23-二醇(5),β-谷甾醇(6)和棕榈酸-α-单甘油酯(7)。化合物1、3～5和7均为首次从沉香中分离得到,其中化合物1表现出非常甜的芳香气味。乙酰胆碱酯酶体外抑制活性测试结果表明,50μmol L~(–1)的化合物1对乙酰胆碱酯酶抑制率为(49.9±1.4)%。     

千根草化学成分研究Ⅱ

本实验的目的是为了研究千根草全草的化学成分及其细胞毒活性。采用多种柱色谱技术对其进行分离纯化,从千根草中分离得到7个化合物,经NMR和HR-ESI-MS鉴定它们的结构为开环异落叶松树脂酚(1)、二氢去氢二愈创木基醇(2)、3-[2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-(hydroxymethyl)-7-methoxy-2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl]propyl acetate(3)、3,3'-bis(3,4-dihydro-4-hydroxy-6-methoxy-2H-1-benzopyran)(4)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(5)、butylbrevifolin carboxylate(6)和芹菜素(7)。化合物1~6为首次从该植物中分离得到。采用MTT法检测不同浓度的药物(化合物1~4和6)对Huh7.5和A549细胞活力的影响。当药物浓度为40μMol/L时,化合物6能明显地抑制这两株细胞的增殖。     

川芎内生菌Pseudeurotium ovale代谢产物研究

通过大孔树脂柱层析、凝胶柱层析和高效液相色谱等方法对川芎中分离得到的内生菌Pseudeurotium ovale的代谢物进行分离纯化,从中分离得到5个化合物,并通过核磁共振和质谱等波谱学技术手段确认所有化合物的结构,其中包含一个新的化合物4-methoxy-3-methyl-6-(1 E,3 E)-1,3-pentadien-1-yl-2 H-pyran-2-one(1)和四个首次从中分离得到的已知化合物:(2 E,4 E)-1-(2,6-dihydroxy-3,5-dimethylphenyl)-2,4-hexadien-1-one(2)、2-deoxy-sohirnone C(3)、trichodimerol(4)、3,7-dihydroxy-1,9-dimethyl-dibenzofuran(5)。体外抗炎活性测试表明化合物1可抑制经脂多糖(LPS)处理的RAW 264.7细胞中NO、IL-6和TNF-α等炎症因子的分泌。     

云南枸杞根中酰胺类化学成分及其抗炎活性研究北大核心CSCD

研究云南枸杞(Lycium yunnanense Kuang)根部的酰胺类化学成分。通过硅胶和Sephadex LH-20柱层析,以及高效液相制备层析等分离纯化手段,从云南枸杞根部醇提物中共分离得到15个酰胺类化合物,运用现代波谱技术鉴定了它们的结构,分别为反式-N-阿魏酰酪胺(1)、N-顺式-对羟基苯乙基阿魏酰胺(2)、dihydro-feruloyltyramine(3)、3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-N-[2-(4-hydroxyphenyl)-2-methoxyethyl]acrylamide(4)、N-反式桂皮酸酰对羟基苯乙胺(5)、反式-N-对羟基香豆酰酪胺(6)、反式-N-对羟基苯乙基咖啡酰胺(7)、二氢咖啡酰酪胺(8)、N-trans-coumaroyloctopamine(9)、N-[2-(3,4-dih-ydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-3-(4-methoxyphenyl)prop-2-enamide(10)、N-trans-feruloyl-3'-O-methyldopamine(11)、dihydro-feruloyl-5-methoxytyramine(12)、N-trans-sinapoyltyramine(13)、N-acetyl-N'-trans-feruloylputrescine(14)、N-acetyltyramine(15)。其中,化合物3~5,9~15为首次从该植物中分离得到。对分离得到的15个酰胺类化合物进行抗炎活性筛选,其中,化合物4、6、7和12具有显著的抗炎活性,其IC50值均小于17.21±0.50μM。