法罗培南钠片有关物质检查方法的研究

目的:建立法罗培南钠片有关物质检查方法。方法:色谱柱:Agilent-150mm XDB-C18 5μm;流动相:乙腈-磷酸二氢钾缓冲液(20mmol/L磷酸二氢钾水溶液,用10mol/L NaOH溶液调pH值至6.0)(10:90);柱温:30℃;检测波长为256nm;流速:1ml/min;进样量:20μl。结果:辅料不干扰测定,各破坏条件下产生的杂质峰与主峰完全分离;最低检出量:3.175ng;法罗培南钠可与其异构体完全分离。结论:本方法准确、可靠、专属性强,可以更好的控制产品质量。     

多变量置信区间法和模型依赖法在溶出曲线 相似性比较中的应用

根据 FDA 和 CFDA 口服固体制剂溶出度试验技术指导原则的要求,为防止仿制药一致性评价过程中相似因子(f2)法的滥用和 不恰当应用,采用样本数据实例演示的方式说明多变量置信区间法和模型依赖法作为补充手段在溶出曲线相似性比较和 BE 风险预评估中 的重要性。     

姜黄素壳聚糖微球的制备及其在体内外释放度的研究

目的:研究响应面法优化姜黄素壳聚糖微球制备的工艺参数,提高姜黄素的溶出度.方法:采用离子交联法制备姜黄素缓释微球,以微球的载药量和包封率为考察指标,采用星点设计考察配制壳聚糖的醋酸浓度、药物载体的比例以及交联剂浓度对微球制备工艺的影响,对结果进行二次多项式拟合,并根据最佳数学模型进行预测.结果:姜黄素壳聚糖微球最优制备工艺参数为:醋酸的浓度为1％,载体药物比例为0.83,交联剂的浓度为0.15％,载药量和包封率的预测值和理论值偏差分别为0.47％和3.2％.结论:响应面法优化姜黄素壳聚糖微球制剂处方具有很好的预测性,体内外药物释放度研究表明,最优条件下制备的微球可以在提高姜黄素溶出度的前提下缓慢释放达12h.     

萘普生缓释微球制备工艺及性能研究

本文利用壳聚糖和海藻酸钠通过复凝聚法将萘普生制成微球,研究成球的最佳制备工艺条件及载药微球性能,制备了可生物相容,自然降解无毒的载药微球。实验中,以微球的药物包封率为制备工艺优化指标,通过正交实验得出微球的最佳制备工艺条件为:壳聚糖浓度∶海藻酸钠浓度为1:1,pH值为4.0,搅拌速度为300rpm,反应温度为35℃。以最佳制备工艺条件制备的含药微球,重现性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微球具有较好的缓释作用。     

盐酸头孢卡品酯片溶出度试验方法的建立

目的:建立盐酸头孢卡品酯片溶出度试验方法,为本品质量控制提供参考依据。方法:依据相关文献和指导原则,用原研产品进行试验,根据实验结果确定溶出度参数。结果:确定溶出装置、转速、溶出主介质和检测波长、检测仪器,最终确定取样时间点,规定限值。结论:建立的盐酸头孢卡品酯片溶出度试验方法是可行的。     

法罗培南在大鼠肠道吸收部位的初步研究

目的:研究法罗培南在大鼠各肠段的吸收率,以确定最佳吸收部位,为制定合理的药物制剂提供科学依据.方法:采用大鼠在体肠循环法,各肠段区间如下:十二指肠段自幽门1cm处开始;空肠段离幽门15cm处开始;回肠段离盲肠上行20 cm处开始:结肠段从盲肠后段开始.各肠段取10 cm左右,将所取肠段两端开口、插管并结扎,插管与恒流泵连接.形成各自的回路.用HPLC法梯度洗脱测定法罗培南的浓度,依据药物在肠段中回流2小时后的减少量来确定各肠段法罗培南的吸收量.结果:法罗培南在大鼠各肠段吸收率平均值为十二指肠6.91±3.08%;空肠5.66±2.29%;回肠9.62±4.08%;结肠4.65±1.29%.稳定性实验、精密度实验、回收率实验的RSD分别为0.48%、0.234%和2.01%.结论:法罗培南在各肠段均有吸收,吸收率按回肠、十二指肠、空肠、结肠顺序依次降低.     

免疫球蛋白缓释微囊的制备、结构表征与性能研究

微囊化是实现生物药物制剂缓控释放的最重要方法之一。以乙基纤维素(EC)为囊材,采用物理化学方法制备了免疫球蛋白乙基纤维素微囊。用扫描电镜(SEM)考察了微囊的孔结构和形貌特征,并通过体外溶出实验考察了微囊的缓释效果。结果表明,在给定制备条件下制得的微囊圆整度好,孔径分布范围较窄,在模拟条件下具有良好的缓释性能。微囊最佳制备工艺条件如下:囊心囊材比2.5∶1,30℃下反应6h,搅拌速率250r/min,吐温80用量8ml。     

聚合物脂质纳米球的制备优化

目的:制备粒径均一且稳定、载药率和包埋率较高的聚合物脂质纳米球。方法:将HSPC(氢化大豆卵磷脂)与PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)两种材料结合,利用超声复乳法制备聚合物脂质纳米球,采用响应面法优化最佳制备工艺;以HSPC(氢化大豆卵磷脂)与PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)的比例、PVA浓度、超声功率为条件优化制备参数,以粒径为响应值。结果:优化后的最佳工艺参数为:HSPC与PLGA的比例为1:10,PVA浓度为0.66%,超声功率为51.34%(205.36 W)。结论:按最优工艺制备出的聚合物脂质纳米粒的粒径为230 nm左右,多分散系数(PDI)值为0.057,与预测值偏差较小,且粒径分布均一,可作为蛋白及多肽类药物的递送载体。     

大西洋海雀,你真倔

正我是在七月初八那天认识法罗的当时.这只大西洋海雀气鼓鼓地朝着岩缝里的一个洞穴大吼:"等着瞧,我一定会把它夺回来的!"这句话招来了一片笑声法罗口中的"它"指的是它出生的洞穴。法罗的父母建造了"它",在里面孵化、哺育法罗,但这对恩爱的夫妻突然失踪,洞穴被另一对大西洋海雀抢走了法罗一心要把家夺回来,可是,刚刚成年的它显然还没有那个本事。     

壳聚糖-阿拉伯胶布洛芬缓释微囊制备工艺研究

本文以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,利用复凝聚法将布洛芬微囊化。以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件为：壳聚糖浓度为0．2％、成囊pH为4．5、成囊温度为45℃、搅拌速度为200rpm。以最佳制备工艺条件制备含药微囊,重现性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

抗宫炎凝胶剂成型工艺研究

目的:研究抗宫炎凝胶剂的成型工艺,优化制备工艺。方法:对基质种类、辅料种类及用量进行筛选,优选最佳制备工艺路线,采用外观指标综合评分(满分6分)即以制剂的外观、涂布性、细腻性、粘稠性、稳定性为考核指标,用正交试验设计法筛选基质的组成,参照2010年版《中国药典(二部)》附录XC的体外溶出度试验,采用转篮法进行试验,测定君药广东紫珠中总黄酮溶出度为考核指标,制备抗宫炎凝胶剂。结果:以卡波姆940为基质,氢氧化钠为中和剂,甘油为保湿剂,氮酮为吸收促进剂,制备抗宫炎凝胶剂的工艺稳定可行。结论:抗宫炎凝胶剂制备方法简便易操作,质地均匀细腻有光泽,涂展性好,性质稳定,在常温时保持胶状,不干涸或液化,溶出度高,说明该成型工艺稳定可行。     

盐酸奥洛他定片处方及制备工艺研究

目的:考察及筛选盐酸奥洛他定片的处方及制备工艺。方法:通过系列试验筛选崩解剂用量、片剂硬度、粉末直接压片和湿法制粒工艺、主要与辅料混合工艺等条件,确定处方及制备工艺。结果:确定了盐酸奥洛他定片的处方和制备工艺,崩解剂交联羧甲基纤维素钠用量为5%,采用等量递加法混合后湿法制粒,控制片剂硬度在40N-50N之间压片,薄膜包衣,即得。结论:盐酸奥洛他定片的处方合理、工艺可行,符合片剂的质量标准。     

葡萄糖基聚合物的酶催化合成及其在制备缓释微球中的应用

以脂肪酶Novozym-435催化葡萄糖和10-十一碳烯酸合成了6-O-(10-十一碳烯酸)-葡萄糖酯,在K2S2O8引发下合成了葡萄糖基聚合物.采用复凝聚法以葡萄糖基聚合物和海藻酸钠为基质材料,将非诺洛芬钙包裹制成缓释微球.通过L9(34)正交实验得出微球的最佳制备工艺条件,结果是葡萄糖基聚合物:海藻酸钠质量比=1:2,pH 3.0,搅拌速度400 r/min,反应成球温度45℃.在最佳工艺条件下制备的非诺洛芬钙缓释微球,粒径范围是10～20μm,平均药物包封率(73.74±3.12)%.同时,体外溶出试验表明,该微球具有较好的缓释作用.     

嗜酸氧化亚铁硫杆菌生长动力学

在确定二价铁离子为A.f生长过程中惟一限制性底物条件下,通过考察初始亚铁离子浓度、初始pH值两种影响亚铁离子氧化代谢的主要因素来研究细菌的生长特性,得到以限制性底物亚铁离子浓度为表征的细菌生长曲线。利用基于Monod方程建立的细菌生长动力学方程模型,采用Matlab软件中的Gauss-Newton算法确定了在不同条件下细菌生长动力学参数,包括最大比生长速率μm、Monod常数K及Ro,推导出了不同条件下A.f对数期以底物Fe(Ⅱ)浓度为表征的生长动力学方程。     

双载体制备青蒿素速释型固体分散体工艺优化研究

对载体类型影响青蒿素固体分散体中药物溶出度进行研究及优化制备工艺。以大豆卵磷脂与PEG 6000或聚乙烯吡咯烷酮为双分散载体,采用溶剂法制备青蒿素速释型固体分散体,以溶出度为考察指标,单因素试验筛选载体类型及最佳制备工艺;并采用红外吸收光谱法(IR)、差示扫描量热法(DSC)进行物相表征,明确载体-药物存在状态。结果表明在50 min内卵磷脂-PVP K30双载体比卵磷脂-PEG 6000药物溶出度更高,制备固体分散体为速释型,50 min内总溶出度87%以上,显著高于原料药和物理混合物,且优化最佳工艺条件为卵磷脂与PVP K30比为1∶7,搅拌时间30 min,无水乙醇用量20 mL。IR及DSC结果显示在固体分散体中药物可能以无定型状态存在。双载体制备青蒿素速释型固体分散体工艺简单可行,可显著提高药物溶出度,为提高青蒿素疗效奠定重要基础。     

基于固体分散技术的阿司匹林肠溶微丸的制备

目的:制备阿司匹林固体分散体肠溶微丸。方法:以Eudragit L(EL)作为载体,采用固体分散技术制备阿司匹林肠溶微丸。运用X射线衍射法,扫描电镜法等分析方法研究其晶体性质,并考察其体外释放性能。结果:阿司匹林以无定形分散于固体分散体肠溶微丸中,药物体外释放曲线在胃液中符合零级动力学方程,在肠液中符合一级动力学方程。结论:阿司匹林固体分散体肠溶微丸可以较好地在肠道吸收,从而减少对胃部的刺激。     

薰衣草精油缓释固体分散体的制备及其体外释药性能研究

目的：优化薰衣草精油（LEO）缓释固体分散体的制备工艺,并探讨体外释药模型。方法：以芳樟醇及乙酸芳樟酯为指标,建立气相-色谱质谱联用（GC-MS）技术测定溶出度的方法;选用硬脂酸、聚乙二醇6000(PEG 6000)和单硬脂酸甘油酯为辅料,优化辅料配比,采用熔融法制备LEO缓释固体分散体,考察其体外释药性能。结果：LEO缓释固体分散体的最佳处方配比为硬脂酸∶PEG 6000∶单硬脂酸甘油酯：LEO=3∶5∶1∶1,该条件下所制备的固体分散体在体外能够持续释药12 h,体外释药符合一级动力学模型。结论：所优选的处方配比工艺稳定可靠,所得缓释固体分散体能显著改善药物溶出,缓释效果令人满意。     

曲克芦丁口腔崩解片的制备分析与质量评价

目的:研究曲克芦丁口腔崩解片的制备工艺和质量评价。方法:以乳糖、微晶纤维素和甘露醇为填充剂,通过正交实验筛选处方,采用直接压片工艺制备,以崩解时限和口感为指标考察其质量。结果:成功制备100片曲克芦丁口腔崩解片,其最佳处方见表2.制剂产品在30s内完全崩解。结论:采用直接压片成功制备口腔崩解片,工艺简单,质量符合药典要求。     

最新专利文摘

CN1775913:高酸值潲水油制备生物柴油的新工艺本发明涉及一种将废弃的植物油转化为生物柴油的新工艺。此工艺采用酯交换法,以浓硫酸、浓磷酸为催化剂、高酸值潲水油为原料,制备出的生物柴油已达国外现有的生物柴油的质量标准,并且与矿物柴油的性能指标接近。本工艺具有以下特点:(1)采用酯交换法制备生物柴油,以均匀设计的实验方法,优化出以浓硫酸、浓磷酸为催化剂、高酸值潲水油为原料,制备生物柴油的最佳条件,生物柴油的转化率高达98·5%。(2)针对制备柴油酸值高、颜色深、甲醇浪费等一系列问题,采用一种独特的后处理方法,使制备出的生物…     

交联环糊精的制备及对苯酚吸附性能研究

采用甲苯二异氰酸酯(TDI)和β-环糊精(β-CD)进行交联反应,制备交联环糊精聚合物(β-CD-TDI)。通过正交试验找到了制备过程的最佳工艺参数为n(环糊精)∶n(异氰酸酯)=1∶9,复配催化剂的质量比为1∶1.5,反应温度70℃;用红外光谱(FT-IR)、扫描电镜(SEM)、热质量分析(TG)和X线衍射(XRD)等方法对交联环糊精聚合物进行了表征。通过拟合20℃条件下交联聚合物吸附苯酚的热力学曲线,发现其热力学符合Langmuir吸附等温式。