氚标记吲哚-3-乙酸的制备(简报)

本文用同位素交换法制得氚标记吲哚一3-乙酸(~3H-IAA)。制备方法是:向带有小匙(置有5.6mg IAA)的玻璃     

氚标记赤霉素GA_3的制备

赤霉素是植物体内的重要激素之一。氚标记赤霉素可用于研究该生长促进物质在各种不同植物组织内的定位以及它和代谢作用的关系。氚标记赤霉素GA_3以往常采用Wilzbach法和气液交换法制备,上述方法的缺点是有很大可能产生加成反应,产生少量比放射性很高的杂质。Ayrey等人用铂作催化剂,GA_3在80℃与氚水交换反应16小时,制得了氚标记GA_3,但该法的收率只有2.7％,得到的放射性总量仅为2.65μCi,而且需经三次薄板层析纯化。我们对该法进行了改进,第     

氚标记胸腺嘧啶的制备

前言在生物科学和医学研究上广泛应用标记胸腺嘧啶及胸腺嘧啶核苷。合成氚标记化合物比合成~(14)C标记化合物操作简便,又能得到更高比活的产物,同时由于氚能量很弱,放射自显影的分辨率高,而且氚作为合成原料比~(14)C作原料价格要便宜得多。特     

一种合成氚标记-Y磷酸胞嘧啶乙酰神经氨酸的简便方法

本文介绍一种合成氚标记—磷酸胞嘧啶乙酰神经氨酸(CMP-³H-NAN)的有效方法。其步骤主要采用在碱性环境中使氚水中的氚元素与游离乙酰神经氨酸(NAN)第三位碳原子上氢元素发生交换而得放射标记物。然后在CMP-NAN合成酶的作用下使其与CTP反应而得CMP-H-NAN。本法的特点是流程简便,成本低廉,CMP-NAN合成酶的提取与保存十分方便。     

骨髓造血细胞动力学研究——小鼠骨髓造血细胞细胞周期的测定

五十年代成功地解决了核乳胶和核素标记化合物的制备,为放射自显影术在生物学研究中的应用创造了必要的条件。1955年Hughes用氚标记胸腺嘧啶核苷(以下简称_3H-TdR)成功(Cronkite et al., 1959),它是参与胞核DNA合成代谢的特异性大分子核苷类标记化合物,为细胞动力学研究提供了新的较好的试剂。但计数标记的核分裂象或标记的细胞数工作量较大。1956年Friedkin等成功地用~14C-TdR先后掺入到鸡胚羢毛-尿囊膜、鸡骨髓、胸腺、睾丸、肺、小肠粘膜、兔胸腺等组织DNA中。以后~14C-TdR广泛用于细胞动力学的研究。它比用~3H-TdR简便、省时,对环境污染易于监测(Cronkite     

莽草酸芳构化制备二芳基胺类化合物

以莽草酸为起始物,经酯化及IBX氧化制备得到3-脱氢莽草酸甲酯。在甲醇溶剂中及对甲苯磺酸的催化下,3-脱氢莽草酸甲酯与芳香伯胺类化合物发生缩合-脱水芳构化反应,制备得到一类二芳基胺类化合物,即3-芳胺基-4-羟基苯甲酸甲酯类化合物。该方法以廉价的可再生资源为起始物,具有操作简单、条件温和、收率高等优点,是制备二芳基胺类化合物的一种有效途径。     

应用放射性自显影技术研究标记紫萁小菇侵染天麻种胚的过程

用~3H—葡萄糖对紫萁小菇进行氚标记,然后用标记的紫萁小菇伴播天麻种子,发现标记紫萁小菇在侵入天麻胚柄状细胞后,菌丝即被溶解、消化,未被侵染的大型细胞中有标记化合物的踪迹。随着胚的发育,在胚顶端分生细胞中也有大量标记物的显影银粒云集,表明同化的标记化合物由细胞壁进入并通过胞间连丝进行运输,直观证明了紫萁小菇为天麻种子萌发提供了营养。     

应用放射性自显影技术研究标记紫萁小菇侵染天麻种胚的过程

用＾３Ｈ－葡萄糖对紫萁小菇进行氚标记,然后用标记的紫萁小菇伴播天麻种子,发现标记姑在侵入天麻胚柄状细胞后,菌丝即被溶解,消化,未被侵染的大型细胞中有标记化合物的踪迹,随着胚的发育,在胚顶端分生细胞中也有大量标记物的显影银粒云集,表明同化的标记化合物由细胞壁进入并通过胞间连丝进行运输,直观证明了紫萁小菇为天麻种子萌发提供了营养。     

一种利用荧光标记检测氨肽酶N抑制剂与肿瘤细胞结合的方法

目的:建立利用荧光标记法检测氨肽酶抑制剂和肿瘤细胞结合的方法。方法:以异硫氰酸荧光素(FITC)标记氨肽酶N抑制剂LYRM03和Bestatin,制备荧光探针FITC-LYRM03、FITC-Bestatin,应用荧光显微成像观察和流式细胞仪检测标记化合物FITC-LYRM03、FITC-Bestatin对肿瘤细胞的结合与氨肽酶N抑制活性的相关性。结果:化合物LYRM03和Bestatin具有肿瘤细胞的氨肽酶N抑制活性,荧光标记化合物FITC-LYRM03、FITC-Bestatin能与肿瘤细胞有不同程度的结合。结论:标记化合物FITC-LYRM03、FITC-Bestatin和肿瘤细胞的结合与对肿瘤细胞的氨肽酶N抑制活性相一致。     

红花菜豆凝集素的糖结合专一性

经肼解、Ｂｉｏ－Ｇｅｌ Ｐ－２柱层析、ＮａＢ＾３Ｈ４和ＮａＢＨ４还原,制备各种来源的、氚标记在还原末端的、还原末端为Ｎ－乙酰氨基葡萄糖醇的混合寡糖,经Ｂｉｏ－Ｇｅｌ Ｐ－４凝胶柱分离,以及用糖苷酶酶解,制备了各种不同类型的氚标记的寡糖。这些寡糖在固定化的ＰＣＬ－Ｓｅｐｈａｒｏｓｅ柱上亲和层析,根据各种类型寡糖在ＰＣＬ－Ｓｅｐｈａｒｏｓｅ柱上的层析行为,确定红花菜豆（矮生红花变种）凝集素（ＰＣＬ）的     

一种利用荧光标记检测氨肽酶N抑制剂与肿瘤细胞结合的方法

目的：建立利用荧光标记法检测氨肽酶抑制剂和肿瘤细胞结合的方法。方法：以异硫氰酸荧光素（FITC）标记氨肽酶N抑制剂LYRM03和Bestatin,制备荧光探针F1TC—LYRM03、FITC—Bestatin,应用荧光显微成像观察和流式细胞仪检测标记化合物FITC—LYRM03、FITC-Bestatin对肿瘤细胞的结合与氨肽酶N抑制活性的相关性。结果：化合物LYRM03和Bestatin具有肿瘤细胞的氨肽酶N抑制活性,荧光标记化合物FITC—LYRM03、FITC-Bestatin能与肿瘤细胞有不同程度的结合。结论：标记化合物FITC—LYRM03、FITC—Bestatin和肿瘤细胞的结合与对肿瘤细胞的氨肽酶N抑制活性相一致。     

手性技术与生物催化

简要介绍了手性,手性技术与生物催化的基本概念。手性,是指一个有机分子具有不对称性,形成两种空间排布方式不同的对映异构体。手性技术即生产手性化合物的技术,手性化合物的制备方法主要有手性源、外消旋体拆分、不对称合成等几种。生物催化,即利用酶或微生物等生物材料催化进行某种化学反应,被认为是手性化合物生产取得突破的关健技术。文章还介绍了生物催化外消旋体拆分、生物催化不对称合成等几种生产手性化合物的应用实例。     

氚标记6-苄基腺嘌呤的制备

6—苄基腺嘌呤是人工合成的植物激素细胞激动素中的一种。为了满足从细胞水平和分子水平上研究植物激素的功能及其相互之间的关系,我们研制了氖标记的6—苄基腺嘌呤。碳14和氚标记6—苄基腺嘌呤的制备国外曾有过报告。捷克Veres等人报告用[苯基~(-3)H] 苯甲酸钠作原料,化学合成法     

[~(125)I]BE 2254能鉴定兔主动脉平滑肌的α_1肾上腺受体

α肾上腺受体在调节血管张力和反应性方面,可能行使重要的作用。血管α肾上腺受体的药物学特性,过去是通过血管的收缩,间接反应的,因此,对血管α肾上腺受体的生物化学特性及其调节作用仍不太清楚。近年来,由于放射性配基结合技术的迅速发展,改进了肾上腺受体的研究。已采用的氚标记α配基有[~3H]dihydroergocryptine、[~3H]yohimbine、[~3H]WB 4101。1981年Colucci等用放射性配基成功地测定了大鼠肠系膜动脉的α受体,发现它是α_1亚型。但由于氚标记的放射性配基相对特异性小、比放射性低、测定动脉平滑肌受体时需要大量的血管组织来制备膜受体,这对于一些小型实验动物,存在不少困难。最近,Tsujimoto等报道了一种新型的、高特异性的、有效的、同位素碘标记的α配基——[~(125)I]BE 2254。药理学实验说明,BE 2254对α_1受体有优先的抑制作用,用~(125)I标记的化合物,更增加了对α_1肾上腺受体     

氚标记胸腺嘧啶脱氧核糖核苷的制备

用酶法由氚标记胸腺嘧啶制备它的脱氧核糖核苷比较方便。近年来国外也多采用这个方法。 T~* UdR(?)T~*dR U 但国外报道的方法较繁琐。毛主席说:“我们不能走世界各国技术发展的老路,跟在别人后面一步一步地爬行。”遵照毛主席这一教导,从实际出发,通过不断试     

氚标记胸腺嘧啶掺入法在土壤细菌生长速率研究中的应用

氚标记胸腺嘧啶掺入法因其原理明确、方法简单易行、重复性好等特点在测定细菌生长速率中发挥着重要的作用。然而,相比较医学和水生生态学领域,该方法在土壤生态学研究中的应用还较少,尤其是我国此方面的研究尚未见报道。就氚标记胸腺嘧啶掺入法的原理、操作流程、影响因素、计算方法及其在土壤生态学中的应用等方面进行了综述,为该方法在我国土壤生态学领域的推广应用提供参考。     

重组基因工程菌在不对称还原羰基化合物中的应用

手性醇是药物合成的重要手性砌块,利用生物催化剂不对称还原羰基化合物是手性醇制备的重要方法。介绍了生物催化还原羰基化合物的反应原理及特点,综述了重组基因工程菌的构建及其在不对称还原羰基化合物中的应用情况,展望了今后研究发展的方向。     

固体碱催化合成假性紫罗兰酮

系统地研究了各种固体碱催化剂催化柠檬醛与丙酮缩合制备假性紫罗兰酮的反应活性及选择性,用氢氧化钡或大孔强碱性阴离子交换树脂催化,产品收率高达95％。     

有机硅化合物的生物合成与转化研究进展

非天然有机硅化合物不但在有机合成及功能材料的制备中发挥重要的作用,且在药物设计和改造中具有广阔的应用前景。近年来,酶催化有机硅化合物的生物合成研究取得了长足的进展。     

肺炎克氏杆菌(Klebsiella pneumoniae)中的二种不寻常核苷酸的酶促合成和鉴定

我们用肺炎克氏杆菌的粗酶制剂研究了腺苷多磷酸化合物的酶促合成。在用30～50%饱和度硫酸铵沉淀蛋白进行的反应中,发现了二个化合物。经鉴定证明这二个化合物分别是A~5′ppp~5′A和A~5′pppp~5′A。本文还报道了一种制备α-~(32)P标记核苷酸的方法。