牛角瓜茎的化学成分及其细胞毒活性研究

为了研究牛角瓜茎的化学成分及其细胞毒活性,采用硅胶、Sephadex LH-20等多种色谱分离技术从牛角瓜茎乙醇提取物中分离得到10个化合物,通过质谱和核磁共振等波谱技术对其结构进行鉴定,分别为(-)-松脂醇-4′-O-β-D-葡萄糖苷(1)、(+)-pinoresinol-4-O-[6′′-O-vanilloyl]-β-D-glucopyranoside(2)、(-)-jatrointelignan B(3)、(+)-(7R,7′R,7′′S,7′′′S,8S,8′S,8′′S,8′′′S)-4′′,4′′′-dihydroxy-3,3′,3′′,3′′′,5,5′-hexamethoxy-7,9′;7′,9-diepoxy-4,8′′;4′,8′′′-bisoxy-8,8′-dineolignan-7′′,7′′′,9′′,9′′′-tetraol(4)、弗如糖苷(5)、(+)-dehydrovomifoliol(6)、3-吲哚甲酸(7)、2,3-二甲氧基苯甲酸(8)、对羟基苯甲酸(9)、香草酸(10)。其中化合物1、3、4和6～8为首次从牛角瓜中分离得到。采用MTT法测试化合物1～10对慢性髓原白血病细胞K562、人胃癌细胞SGC-7901、人肺癌细胞A549和宫颈癌细胞HeLa的体外细胞毒活性,结果显示化合物4和5具有不同程度的细胞毒活性,IC_(50)值范围分别为12.37～49.29和0.29～0.98μM。     

婆婆纳抗黑色素瘤物质基础的初步研究

为明确婆婆纳（Veronica didyma）抗黑色素瘤活性部位及物质基础，该研究采用CCK8法评价了婆婆纳乙醇提取物4个萃取部位（石油醚层、乙酸乙酯层、正丁醇层、水层）乙醇提取物及单体化合物对黑色素瘤细胞株（B16和A375）细胞的增殖抑制作用，并使用植物化学方法和技术对活性部位的化学成分进行系统分离纯化。结果表明：（1）乙酸乙酯萃取部位（ethyl acetate extract,PPNE）较其他样品有更好抑制B16细胞和A375细胞增殖的作用，其半抑制浓度（IC50）值分别为0.177 mg·mL-1(B16)、2.826 mg·mL-1(A375)。（2）从活性部位PPNE中得到7个单体化合物，即对羟基苯甲醛（1）、胡黄连苷II(2)、isoscutellarein 7-O-(6?-oacetyl)-β-allopyranosyl (1?→2″)-β-glucopyranoside(3)、3′-hydroxyl-4′-O-methylisoscutellarein 7-O-[6?-O-acetyl-β-D-allopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranos...     

苦竹内生真菌Phomopsis sp.KY-12化学成份及其海虾致死活性研究

利用柱色谱技术从苦竹内生真菌中分离得到13个化合物,包括九个杜松烷型倍半萜、一个azaphilone类化合物和三个甾体类化合物,经波谱鉴定为为3,12-dihydroxycalamenene(1),3,9,12-trihydroxycalamenene(2),indicumolide C(3),agripilol C(4),2,15-tihydroxycalamenene(5),dysodensiol D(6),bombamalones D(7),8-formyl-7-hydroxyl-5-isopropyl-2-methoxy-1,4-naphthoquinone(8),strobilol A(9),Pyrenocine J(10),3β,5α-Dihydroxy-6β-methoxyergosta-7,22-dien(11),麦角甾醇(12)和麦角甾醇过氧化物(13)。其中,化合物3-9为首次从该属真菌中分离得到。化合物1~8显示中等程度的细胞毒活性,化合物9显示显著的细胞毒活性。     

牛奶菜中黄酮类成分的研究

从牛奶菜(Marsdenia sinensis Hemsl)根中分离得到6个黄酮类化合物,经光谱分析确定其结构为:芹菜素(1),(2S)-柚皮素(2),木犀草素(3),异牡荆素(4),8-C-β-D-Glucopyranosyl apigeninidin(5),5,7-二羟基色原酮(6)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到,同时对分离得到的单体化合物进行细胞毒活性测试,化合物1～5均表现出较强的细胞毒活性。     

嗜低温真菌Pseudogymnoascus pannorum次级代谢产物研究

本文采用现代色谱分离手段从嗜低温真菌Pseudogymnoascus pannorum的大米发酵产物中分离得到8个化合物,采用现代波谱技术鉴定其结构,分别为:L-pyroglutamyl-L-phenylalanine(1)、(R)-N-acetylphenylalanine(2)、(R)-Nacetyltryptophan (3)、methyl 2-hydroxy-4-(3-hydroxy-5-methylphenoxy)-6-methylbenzoate (4)、2-hydroxy-4-(2-hydroxy-3-methoxy-5-methylphenoxyl)-6-methylbenzoate(5)、vanillic acid(6)、1,3,5-三甲氧基苯(7)和亚油酸(8)。其中化合物1和2为首次从天然界分离得到,化合物3～8为首次从假裸囊菌属真菌中分离得到。化合物1～8对人肝癌细胞Hep G-2和人乳腺癌细胞MCF-7未显示细胞毒作用。     

旱芹菜根乙酸乙酯部位化学成分及其细胞毒活性CSCD

采用硅胶和凝胶柱色谱技术,结合现代波谱学方法及其理化性质分析,从旱芹菜(Apium graveolens L.)干燥根醇提物乙酸乙酯部位中共分离鉴定了9个化合物,分别为软脂酸(1)、肉桂醛(2)、柚皮素(3)、异东莨菪素(4)、花椒毒素(5)、6-甲基-5,7-二羟基苯酞(6)、2-苯基乙基-O-β-D-葡萄糖苷(7)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(8)、红景天苷(9)。其中化合物3、4、6、7和9首次从该属植物中分离得到。采用MTT法测试化合物1~9对人肝癌细胞株BEL-7402、胃癌细胞SGC-7901和人肺癌细胞A549的体外细胞毒活性,结果表明,化合物4对肺癌细胞A549的生长具有一定的抑制作用。     

蕨菜中的一个新高黄烷醇(英文)

运用柱层析等分离纯化方法,从蕨菜乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到4个黄酮类化合物:3,4,6,2’,4’-五羟基高黄烷醇(1)、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、芦丁(3)、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷(4),其中化合物1为新化合物,也是从蕨类植物中分离出的第一个高黄烷酮,化合物2为首次从该植物中分离得到。采用MTT法对获得的黄酮类化合物的细胞毒活性测定结果表明化合物1具有明显的细胞毒活性。     

虎眼万年青属植物Ornithogalum thyrsoide 的甾体皂苷及黄酮类化学成分

运用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱层析及半制备高效液相色谱技术对一引种虎眼万年青属植物Ornithogalum thyrsoides的化学成分进行研究,从其乙醇提取物的乙酸乙酯部分分离得到7个化合物.通过MS、NMR等波谱技术确定其结构分别为(23S,24S,25S)-23,24-dihydroxyruscogenin- 1-O-α-L-rhamnopyranosyl(1 →2)-α-L-arabinopyranoside(1),(24S,25S)-3β,24-dihydroxyspirost-5 -en- 1β-yl O-α -L-rhamnopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranoside(2),β-胡萝卜苷(3)β-谷甾醇(4),山奈酚-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),千层纸素A(6)和汉黄芩素(7).其中,化合物1、5～7为首次从该属植物中分离得到.体外药理活性结果显示这7个化合物对HCT-8、Bel-7402、BGC-823、A549及A2780实体瘤细胞株无明显细胞毒活性.     

奶子藤吲哚生物碱化学成分研究

为研究奶子藤(Bousigonia mekongensis)根的化学成分及生物活性。采用正相硅胶、RP-18、制备液相等色谱技术,对奶子藤根中的化学成分进行了分离纯化,共分离得到9个化合物,通过NMR、MS等波谱方法将其结构鉴定为:quebrachamine (1)、(-)-isoeburnamine (2)、rhazinilam (3)、tetrahydroalstonine (4)、leuconodine D (5)、leucophyllidine (6)、(-)-O-ethyleburnamine (7)、(-)-ebumamenine (8)、eburenine(9)。化合物1和3～7首次从该属植物中分离得到,化合物2为首次从该植物中分离得到。所有化合物测试了拮抗高糖所致的足细胞损伤和抑制淀粉样蛋白-β(Aβ)两种生物活性,结果显示化合物6具有一定的Aβ抑制活性(IC_(50 )=26.1μM),其余化合物均未显示出生物活性。     

千根草化学成分研究Ⅱ

本实验的目的是为了研究千根草全草的化学成分及其细胞毒活性。采用多种柱色谱技术对其进行分离纯化,从千根草中分离得到7个化合物,经NMR和HR-ESI-MS鉴定它们的结构为开环异落叶松树脂酚(1)、二氢去氢二愈创木基醇(2)、3-[2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-(hydroxymethyl)-7-methoxy-2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl]propyl acetate(3)、3,3'-bis(3,4-dihydro-4-hydroxy-6-methoxy-2H-1-benzopyran)(4)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(5)、butylbrevifolin carboxylate(6)和芹菜素(7)。化合物1~6为首次从该植物中分离得到。采用MTT法检测不同浓度的药物(化合物1~4和6)对Huh7.5和A549细胞活力的影响。当药物浓度为40μMol/L时,化合物6能明显地抑制这两株细胞的增殖。     

九头狮子草化学成分的研究

从九头狮子草种分离得到9个化合物,分别鉴定为:正十八烷(1)、cholest-5-en-3β-oxyl hexadecanoate(2)、硬脂酸(3)、软脂酸(4)、三十三烷醇(5)、β-谷甾醇(6)β-谷甾醇和豆甾醇的混合物(7)、β-谷甾醇和豆甾醇的葡萄糖苷(8)、尿囊素(9).其中化合物1～5系首次从本植物中分得.     

海洋真菌Aspergillus jensenii SS5中化学成分研究

利用多种柱色谱分离技术从海洋真菌Aspergillus jensenii SS5的液体发酵产物中分离获得4个已知化合物,并通过NMR、HR-ESI-MS、X单晶衍射等技术鉴定了它们的结构,分别是epigriseofulvin(1)、sterigmatocystin(2)、brevianamide M(3)、meleagrin(4),其中化合物1～3是首次从曲霉属真菌A.jensenii中分离获得。采用SRB法对分离获得的天然产物进行体外细胞毒性测试,结果表明化合物4对人肺癌A549细胞和人肝癌Bel-7402细胞均有较好抑制作用,化合物2对A549人肺癌细胞株有较好抑制作用。本研究作为海洋真菌A.jensenii SS5的化学成分的补充研究,发现了2个具有较好细胞毒活性的化合物,为曲霉属海洋真菌活性天然产物的开发提供了理论依据。     

民族药四数九里香的化学成分及其细胞毒活性研究

为了阐明民族药四数九里香Murraya tetramera Huang的药效物质基础,课题组使用色谱技术从其醇提取物中分离得14个化合物;运用~1H NMR、¹³C NMR波谱方法和文献数据对比鉴定为正24烷酸(1)、9,13,17,21-tetramethyl-5-docosenoic acid(2)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-山奈酚甙(3)、补骨脂素(4)、紫苏醛(5)、槲皮素(6)、methyl salicylate glucoside(7)、(9S,10R,11E,13R,15Z)-9,10,13-trihydroxyoctadeca-11,15-dienoic Acid(8)、2-isopropyl-5-methylphenol(9)、β-胡萝卜甘(10)、7-羟基香豆素(11)、七叶内酯(12)、β-谷甾醇醋酸酯(13)、山奈酚(14)。除了化合物4、6外,其他化合物为首次从该植物中分离得到。同时,研究各化合物对5株肿瘤细胞的体外生长抑制作用。与阳性对照组比较,结果表明:化合物3、4、5、6、7、8、10、11、12、13、14对白血病HL60显现良好的细胞毒活性;化合物1～14对肺腺癌A549的的细胞毒活性低于阳性对照组;化合物6、13、14对肝癌SMMC7721显现良好的细胞毒活性;化合物1、2、3、6、7、9、11、12对乳腺癌MCF7显现良好的细胞毒活性;化合物1～14对结肠癌SW480的细胞毒活性低于阳性对照组。     

尖尾芋石油醚部位化学成分及其乳腺癌细胞毒活性研究

研究天南星科海芋属植物尖尾芋Alocasia cucullata(Lour.) Schott石油醚部位化学成分。采用硅胶、Sephadex LH-20等色谱方法进行分离纯化,运用波谱学技术进行结构鉴定。采用CCK-8法测试化合物对人乳腺癌MDA-MB-231、MCF-7细胞及小鼠乳腺癌4T1细胞的体外细胞毒活性。从尖尾芋根茎石油醚部位中分离得到15个化合物,分别为对羟基苯甲醛(1)、苯甲酸(2)、香草酸乙酯(3)、没食子酸乙酯(4)、7-羟基香豆素(5)、肉豆蔻酸甲酯(6)、角鲨烯(7)、齐墩果酸(8)、熊果酸(9)、香紫苏醇(10)、香紫苏内酯(11)、原儿茶醛(12)、原儿茶酸(13)、二十八烷醇(14)和没食子酸(15),化合物2～15为海芋属首次分离得到,所有化合物均为尖尾芋首次分离得到。乳腺癌细胞毒活性研究显示：化合物4、8和9对3种乳腺癌细胞均有一定的抑制作用。     

中华剑角蝗共生真菌Penicillium oxalicum中苯并吡喃酮二聚体类化合物的研究

从中华剑角蝗肠道共生真菌Penicillium oxalicum的发酵产物中分离得到6个苯并吡喃酮二聚体类化合物,经波谱数据及理化性质分别鉴定为secalonic acid A(1)、asperpyrones A(2)、asperpyrones B(3)、asperpyrones C(4)、asperpyrones D(5)和aurasperone A(6)。所有化合物均为首次从该属菌种中分离得到,其中化合物1对人肝癌细胞Hep G2具有显著的细胞毒活性,其IC50值为1.1μM。     

芹菜根中一种具有抗癌活性的双氨基甲酸酯

研究芹菜根(Apium graveolens L.)乙醇提取物的化学成分及其体外抗肿瘤活性。利用多种色谱方法进行分离纯化,现代波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定;采用MTT法对分离出的单体化合物进行抗肿瘤实验。从芹菜根的乙醇提取物中分离得到3个单体化合物,它们的结构分别为双氨基甲酸酯AG-01 (1)佛手柑内酯(2)芹菜素(3)。化合物1为一新化合物,MTT细胞毒活性显示其对人体胃癌细胞SGC-7901和肝癌细胞BEL-7402的IC50分别为29. 6μM和32. 4μM。     

杨桃根水提取物化学成分及生物活性的研究

为探究杨桃根中具备降血糖功能的活性成分,采用色谱分离方法从其水提取物中分离得到9个化合物,应用波谱技术对它们的化学结构进行了鉴定,分别命名为prismaconnatoside(1),tarennanosides A(2),(+)-catechin(3),fernandoside(4),7a-[(β-glucopyranosyl) oxy]-lyoniresinol(5),(+)-lyoniresinol 3α-O-β-D-glucopyranoside(6),(-)-lyon-iresinol 3α-O-β-D-glucopyranoside(7),(-)-5’-methoxy-isolariciresinol 3α-O-β-D-glucopyranoside(8)和正辛烷(9)。其中化合物1,2,4,5均为首次从杨桃中分离得到,化合物3为首次从杨桃根中分离得到。对部分单体化合物进行了体外α-葡萄糖苷酶和DPP-IV酶抑制活性测试,化合物1具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

极地真菌Geomyces sp.3-1次级代谢产物的研究

采用硅胶柱层析、ODS反相硅胶柱层析、凝胶柱层析和高效液相HPLC等色谱技术,对极地真菌Geomyces sp.3-1的发酵液提取物进行分离纯化,共得到8个化合物,通过波谱解析结合理化性质并比较相关文献,确定化合物为:paulownin(1)、demethylincisterol A3(2)、ergosta-7,22-dienen-3,6-dione(3)、citreoanthrasteroid B(4)、19-norergosta-5,7,9,22-tetraene-3β-ol(5)、(22E)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(6)、(3β,5α,6β,22E)-6-methoxyergosta-7,22-diene-3,5-diol(7)和ergosta-7,22-dien-3β-ol(8)。其中,化合物2~7均是首次从Geomyces属真菌中获得,化合物2有较好的抗菌和细胞毒活性。     

一株马兜铃内生真菌Colletotrichum sp.代谢产物中细胞毒活性成分的研究

从马兜铃内生真菌Colletotrichum sp.的大米发酵产物中分离得到6个化合物,经波谱数据分析分别鉴定为7-hydroxy-10-oxodehydrodihydrobotrydial(1)、格链孢酚(2)、5-甲氧基格链孢酚(3)、链格孢毒素I(4)、腾毒素(5)和二氢腾毒素(6)。以上化合物均为从该菌属中首次分离得到,其中化合物1～4对肺癌细胞和乳腺癌细胞有一定的细胞毒活性。     

大叶山楝根的化学成分及细胞毒活性研究

该研究从大叶山楝根95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到10个化合物,经波谱解析分别鉴定为schleicheol 2(1),β-扶桑甾醇(2),fregenedadiol(3),异巴西红厚壳素(4),丁香酯素(5),表丁香酯素(6),graminone A(7),sylvatesmin(8),Z-6-十九烯酸甲酯(9),棕榈酸(10)。其中,化合物1-4、化合物7-9为首次从山楝属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果表明,化合物1和化合物2对人胃癌细胞SGC-7901生长具有一定的抑制活性。