滇南草乌的化学成分研究(Ⅰ)

从著名民间药滇南草乌(Aconitum auslroyunnanense W. T. Wang)新鲜根中分得11个二萜生物碱,其中碱1通过光谱研究及化学方法证明其结构为14-acetyl sachaconitine,是一新化合物,并命名为南乌碱甲(austroconitine A)(1);碱2—8分别鉴定为:黄草乌碱乙(vilmorrianine B,即karakoline)(2),isotalatizidine(3),黄草乌碱丁(vilmorrianine D,即sachaconitine)(4),黄草乌碱丙(vilmorrianine C)(5),talatisamine(6),黄草乌碱甲(vilmorrianine A)(7),8-去乙酰滇乌碱(8-deacetyl yunaconitine)(8)。碱9—11的结构正在鉴定中。     

黄草乌碱乙和碱丁的结构

我们从云南民间草药黄草乌(Aconitum vilmorrianum Kom.)根中分离到六个二萜生物碱,其中三个为乌头碱型酯碱:滇乌碱(Yunaconitine)(Ⅰ)、黄草乌碱甲(Vilmorrianine A)(Ⅱ)和碱丙(Vilmorrianine C)(Ⅲ)已交发表。本文报告同一层析柱上分到的另两个乌头碱型胺醇,一个为朱元龙等曾分到的黄草乌碱乙(Vilmorrianine B),另一个为新胺醇,命名为黄草乌碱丁(Vilmorrianine D)。     

紫草乌中生物碱成分及其对H9c2细胞毒性研究

为了解我国特有药用乌头种紫草乌(Aconitum episcopale)的生物碱类化学成分及其对大鼠心脏细胞H9c2的细胞毒性,从紫草乌中分离出10个C19-二萜生物碱,根据理化性质和波谱数据,其结构分别鉴定为滇乌碱(1)、粗茎乌头碱甲(2)、黄草乌碱丙(3)、黄草乌碱甲(4)、丽乌亭(5)、猎鹰乌头碱(6)、14-O-乙酰萨卡可尼亭(7)、萨卡可尼亭(8)、查斯曼宁(9)和展毛黄草乌碱A (10)。化合物5、6和10为首次从该植物中分离得到。化合物1～4、6～7和9～10对大鼠心脏细胞H9c2增殖的半数抑制浓度为163.8～341.6μg/m L,表明紫草乌中的生物碱对H9c2细胞具有毒性作用。     

贡嘎乌头中生物碱成分研究

从贡嘎乌头(Aconitum liljestrandii Hand.-Mazz.)的块根中分得10个已知去甲二萜生物碱膝乌宁碱甲(genicunineA)1、塔拉萨敏(talatisamine)2、8-去乙酰滇乌碱(8-deacetyl-yunaconitine)3、卢乌碱(ludaconitine)4、查斯曼宁(chasmanine)5、伪乌头宁(pseudaoonine)6、滇乌碱(yunaconitine)7、印乌碱(indaconitine)8、14去苯甲酰大渡乌碱(14-debenzoylfranchetine)9、黄草乌碱丁(sachaconitine/vilmorrianine D)10.应用光谱学和TLC法鉴定了报告的所有化合物的结构.     

工布乌头中生物碱成分研究

从工布乌头 (AconitumkongboenseLauener)的块根中分得 9个已知的C19 二萜生物碱 :塔拉萨敏 (talatisamine) 1,黄草乌碱丁 (sachaconitine) 2 ,大渡乌碱 (franchetine) 3,vilmorrisine 4 ,滇乌碱 (yunaconi tine) 5 ,印乌碱 (indaconitine) 6 ,查斯曼宁 (chasmanine) 7,伪乌头宁 (pseudaconine) 8和 8 去乙酰滇乌碱 (8 deacetyl yunaconitine) 9。并用光谱法和与已知品TLC对照 ,鉴定了所有化合物的结构。     

催吐萝芙木中生物碱的研究

从催吐萝芙木根的乙醇提取物中分离得到15个吲哚生物碱,利用波谱(ESI-MS,1H NMR,13C NMR)等技术分别鉴定为利血平(1),四氢鸭脚木碱(2),异山德维辛碱(3),利血平酸甲酯(4),萝芙木碱(5),山德维辛碱(6),异育亨宾(7),霹雳萝芙木碱(8),α-育亨宾(9),育亨宾(10),催吐萝芙木定(11),四叶萝芙新碱(12),harman(13),mauiensine(14),12-hydroxymauiensine(15)。其中化合物13 ~15是首次从该植物中分离到。     

深裂黄草乌二萜生物碱研究

深裂黄草乌(Aconitum vilmorinianum var.altifidum W. T.Wang)又名西南乌头、紫乌头、藤乌,主要分布于云南东北部、贵州西部和四川西部(泸定、天全)海拔2800m的山地。块根可祛风散寒、除湿止痛,民间也用于解乌头中毒。其化学成分未见报道。本文从深裂黄草乌全草中分离鉴定了3个二萜生物碱,一个为C-19骨架类型,两个为C-20骨架类型。其中一个为新化合物,是C-20骨架类型二萜生物碱,命名为深裂黄草乌碱vilmorinianine(Ⅰ),另两个化合物是denudatine(Ⅱ)和deoxyaconitine(Ⅲ),均首次从该植物中得到。     

北豆根的化学成分研究

从北豆根中分离得到13个化合物,通过波谱数据和理化性质分别鉴定为:蝙蝠葛宁碱(1)、蝙蝠葛波酚碱(2)、6-O-去甲蝙蝠葛波酚碱(3)、蝙蝠葛啡诺林碱(4)、蝙蝠葛任碱(5)、木兰碱(6)、尖防己碱(7)、N-去甲尖防己碱(8)、N-去甲-N-甲酰基去氢荷叶碱(9)、表小檗碱(10)、对羟基苯乙基反式阿魏酸酯(11)、β-谷甾醇(12)、胡萝卜苷(13),以上化合物中9～11为首次从蝙蝠葛属中分离得到。     

HPLC和TLC法测定准噶尔乌头中的生物碱成分

采用高效液相色谱和薄层色谱对准噶尔乌头中生物碱进行分析,建立了HPLC法测定其中各生物碱含量的方法。结果确定准噶尔乌头中主要含有12-表-欧乌碱、宋果灵、尼奥灵、准噶尔碱和欧乌碱,其中准噶尔碱和欧乌碱为首次在该植物中发现;其疗效与川乌和草乌相近但化学成分差异较大。色谱条件为:Inertsil NH2柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相正己烷∶乙醇(92∶8),流速1.0 mL/min,检测波长270 nm,进样量10μL。本方法操作简便,结果可靠,重现性好,为准噶尔乌头的质量标准研究提供了实验依据。     

宣威草乌根的二萜生物碱

从毛茛科植物宣威草乌干燥块根的乙醇提取物中分离得到８个化合物,经理化常数测定和波谱学方法确定它们的化学结构,分别鉴定为β－谷甾醇（Ｉ）和７个去甲二萜生物碱;黄草乌碱甲,黄草乌碱乙,黄草乌碱丁,它拉胺,异它拉胺,展毛乌头宁和滇乌碱。以上化合物均为首次从该植物中得到,它们是乌头属化学分类学的特征性化合物。     

黔产钩藤茎、叶化学成分及抗肿瘤活性研究

钩藤富含生物碱类成分且资源丰富,具有清热平肝、息风定惊等作用。为明确钩藤茎、叶的物质基础,该文采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及半制备HPLC等色谱技术对其进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并采用MTT法对人白血病细胞株K562、HEL进行体外抗肿瘤活性筛选。从钩藤茎中分离得到7个化合物,分别鉴定为3,4,5-三甲氧基苯酚(1),东莨宕素(2),异去氢钩藤碱(3),去氢钩藤碱(4),Vallesiachotamine(5),异钩藤碱(6),钩藤碱(7)。从钩藤叶中分离得到12个化合物,分别鉴定为二十八烷醇(8),β-谷甾醇(9),三十烷酸(10),2-methyl-5,7-dihydroxy-chromone-7-O-β-D-glucopyranoside(11),齐墩果酸(12),槲皮素(13),常春藤苷元(14),山柰酚(15),(6R,9R)-9-hydroxymegastigman-4-en-3-one(16),熊果酸(17),表儿茶素(18),大黄素甲醚(19)。结果表明:(1)化合物3、5对HEL细胞有抑制作用,IC_(50)值分别为17.96、73.01μg·mL~(-1);化合物5对K562细胞有抑制作用,IC_(50)值为16.45μg·mL~(-1),表明钩藤茎化学成分有一定的抗肿瘤活性。(2)化合物1,8,10,16均为首次从钩藤植物中分离得到。该研究可为钩藤植物资源的合理开发与可持续利用提供科学依据。     

滇产两面针中抗肿瘤活性生物碱成分研究

从滇产两面针的干燥根中分离得到12个化合物,通过其一维或二维核磁共振谱、质谱和理化性质的解析并结合文献鉴定了它们的结构,分别为9-去甲氧基两面针碱(1)、8-dehydroxyl-buesgenine(2)、6β-hydroxymenthyldihydronitidine(3)、花椒木精(4)、rhoifoline B(5)、两面针碱(6)、白屈菜红碱(7)、博落回碱(8)、白鲜碱(9)、γ-崖椒碱(10)、茵芋碱(11)和鹅掌楸碱(12)。其中,化合物1和2为新结构化合物。通过MTT法,首次评价了化合物1～12对黑色素瘤细胞WM9增殖的抑制活性,并发现化合物3和6对WM9细胞的增殖表现出较强的活性,半数抑制浓度(IC_(50))值分别为1.936μM和0.880μM,研究结果为抗肿瘤药物候选药物分子的发现提供了科学依据。     

小果十大功劳化学成分的研究

从小果十大功劳的石油醚层、氯仿层、正丁醇层中分离出9个化合物,利用UV、IR、NMR和MS等现代波谱分析方法,鉴定这9个化合物的结构为:二十九烷-10-醇(1)、亚麻酸甲酯(2)、β-谷甾醇(3)、小檗碱(4)、异汉防已碱甲素(5)、四氢小檗碱(6)、白蓬皱褶碱(7),药根碱(8),1-棕榈酸单甘油酯(9)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

荷叶的化学成分研究

从荷叶(Folium Nelumbinis)的乙醇提取物中分离鉴定出13个化合物,分别为荷叶碱(nuciferine,1),鹅掌楸碱(liriodenine,2),2-羟基-1-甲氧基阿朴啡(2-hydfoxy-1-methoxyaporphine,3),原荷叶碱(pronuciferine,4),去氢莲碱(dehydroroemerine,5),去氢荷叶碱(dehydronuciferine,6),莲碱(roemerine,7),胡萝卜苷(daucosterol,8),β-谷甾醇(β-sitosterol,9),1-二十烷醇(1-icosanol,10),1-十一烷醇(1-undecanol,11),(2R,4S,4aS,8aS)-4,4a-环氧-4,4a-二氢食用西番莲素[(2R,4S,4aS,8aS)-4,4a-epoxy-4,4a-dihydroedulan,12]和邻二羟基苯酚(benzene-1,2-did,13).其中化合物10～13为首次从荷叶中分离得到.     

峨眉翠雀花中生物碱成分的研究

从峨眉翠雀花(Delphinium omeiense)块根中分得12个已知生物碱氨茴酰基牛扁碱(anthranoyllycoctonine)1、牛扁碱(lycoctonine)2、甲基牛扁碱(methyllycaconitine)3、德尔塔生(deltatsine)4、德尔色明甲(delsemine A)5、德尔色明乙(delsemine B)6、delsoline 7、potanine 8、delectine 9、delectinine 10、isodelectine11、kusnesoline 12,除1、2和3外,其余化合物均系首次自该植物中分得.应用光谱学和化学方法鉴定了报告的所有化合物的结构.     

小果博落回的生物碱分离与鉴定

以D101大孔吸附树脂为吸附剂,将对小果博落回全草的酸水提取物分为50%乙醇洗脱部分和丙酮洗脱部分.对两部分洗脱物分别进行硅胶柱色谱分离,由50%乙醇洗脱部分得到5个生物碱:二氢血根碱(1),二氢白屈菜红碱(2),6-乙氧基血根碱(3),6-丙酮基血根碱(4)和Bocconarborine A (5).由丙酮洗脱部分得到原阿片碱(6),α-别隐品碱(7),β-别隐品碱(8)和小檗红碱(9).采用波谱分析对化合物进行了结构表征,结果表明,化合物3、4、5、9是首次从该植物中分离得到.     

鹰爪花中生物碱类成分研究

为了解鹰爪花(Artabotrys hexapetalus)的化学成分,采用各种柱层析和色谱方法从鹰爪花茎中分离鉴定了12种生物碱类化合物,分别为:光千金藤定碱(1)、四氢非洲防己碱(2)、四氢药根碱(3)、前莲碱(4)、奥可梯木种碱(5)、华防己碱(6)、深山黄堇碱(7)、光千金藤碱(8)、鹰爪花碱(9)、lanuginolide(10)、isoscoulerine(11)和N-甲基阿西米洛宾(12)。其中化合物1~7均为首次从鹰爪花属植物中分离得到。化合物10对白色葡萄球菌(Staphylococcus albus)和蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)生长都具有较好的抑制作用,MIC值分别为20和10μg m L–1。     

小粒吴茱萸的化学成分研究

从中药小粒吴茱萸(石虎)Evpdia rutaecarpa var．officinalis的近成熟果实中分离得到15个成分,分别为吴茱萸碱(evodiamine,1),吴茱萸次碱(rutaecarpine,2),羟基吴茱萸碱(hydroxyevodiamine,3),14-甲酰基二氢吴茱萸次碱(14-formyldihydrorutaecarpine,4),吴茱萸酰胺(evodiamide,5),吴茱萸酰胺-Ⅰ(goshuyuamide-Ⅰ,6),二氢吴茱萸新碱(dihydroevocarpine,7),茵芋碱(skimmianine,8),槲皮素-3-O-β-D-半乳糖甙(quercetin-3-O-β-D-galactoside,9),异鼠李素-3-O-β-D-半乳糖甙(isorhamnetin-3-O-β-D-galactoside,10);rutaevine(11);β-谷甾醇(β-sitosterol,12),胡萝卜甙(daucosterol,13);棕榈酸(palmaticacid,14),硬脂酸(stearicacid,15)。除了化合物1,2,3,7,11外,其余的10个化合物均是首次从该植物中得到。     

大理翠雀中的新二萜生物碱

从大理翠雀根中分到五个二萜生物碱成分,其中两个成分分别鉴定为methylly-caconitine(3)和delsemine(4)。另三个成分为新二萜生物碱,命名为大理翠雀碱甲(talitine A)、大理翠雀碱乙(talitine B)及大理翠雀碱丙(talitine C)。经质谱、红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱等解析,碱乙和碱丙的化学结构分别为(1)和(2),碱甲的结构另文报告。     

不同地区草乌种子中生物碱含量的测定与分析

测定不同产地野生草乌（Aconitum kusnezoffii Reichb.）种子中生物碱类含量，并与草乌入药部分（块根、叶）生物碱含量做对比。采用HPLC法测定了内蒙古通辽市扎鲁特旗、赤峰市阿鲁科尔沁旗和赤峰市巴林右旗野生草乌的种子，色谱柱Supersil ODS2 5 μm（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为甲醇-0.1 mol·L^-1：三乙胺（75：25），流速为0.8 mL·min^-1，检测波长为235 nm，柱温为35℃。草乌种子中检测到生物碱类，以苯甲酰新乌头原碱含量最高。通辽市扎鲁特旗种子含量为7.647 9 mg·g^-1；赤峰市阿鲁科尔沁旗种子含量为8.256 3 mg·g^-1；赤峰市巴林右旗种子含量为7.512 6 mg·g^-1，双酯型生物碱含量较低。不同产地的总乌头碱含量通辽市的高于赤峰市的，同为赤峰市含量之间显著差异。相关文献报道草乌药材（块根）中双酯型生物碱的含量明显高于单酯型生物碱，本研究实验表明，不同地区草乌种子中单酯型生物碱的含量明显高于双酯型生物碱，为草乌种子的综合利用开发及筛选不同含量种质材料提供理论依据。