MS-222对布氏鲷幼鱼的麻醉效果研究

在水温26.5℃±0.2℃条件下,研究了麻醉剂MS-222对布氏鲷Tilapia buttikoferi幼鱼(13.5 g±1.2 g)的麻醉效果。试验表明:低浓度(10 mg/L)MS-222可使鱼体兴奋并出现剧烈打斗行为,随着麻醉剂浓度的升高(30¹10 mg/L),鱼体依次达到1110 mg/L),鱼体依次达到1⁶期最终麻醉状态;1106期最终麻醉状态;110¹90 mg/L为MS-222对布氏鲷幼鱼的有效麻醉浓度范围,试验鱼能在3 min之内达到第4期麻醉状态,并能在3 min内复苏,且麻醉15 min成活率为100%;多重比较结果显示,130190 mg/L为MS-222对布氏鲷幼鱼的有效麻醉浓度范围,试验鱼能在3 min之内达到第4期麻醉状态,并能在3 min内复苏,且麻醉15 min成活率为100%;多重比较结果显示,130¹90 mg/L药物浓度下,布氏鲷幼鱼进入第4期麻醉所需时间、复苏时间无显著差异(P>0.05);150 mg/L药物浓度麻醉5 min,随着空气暴露时间的增加(0190 mg/L药物浓度下,布氏鲷幼鱼进入第4期麻醉所需时间、复苏时间无显著差异(P>0.05);150 mg/L药物浓度麻醉5 min,随着空气暴露时间的增加(0²5 min),试验鱼复苏时间逐渐减少,暴露25 min之后复苏时间快速增加。本研究结果可为MS-222在布氏鲷的生产、研究等领域的应用提供参考。     

黄颡鱼重组生长激素的制备及对其鱼苗生长的影响

生长激素在渔业生产中具有重要的应用价值, 通过制备黄颡鱼(Pelteobagrus fulvidraco)同源重组生长激素并用于促生长实验, 从而为建立鱼苗快速培育方法提供理论依据。根据已知黄颡鱼生长激素(PfGH)基因cDNA序列, 利用IPTG诱导和SDS-PAGE分析方法, Western印迹表明在IPTG终浓度1.0 mmol/L、温度17℃和培养时间14h的条件下, 黄颡鱼生长激素基因在大肠杆菌中大量表达, 获得重组生长激素蛋白。然后, 随机选取黄颡鱼分为4组放入室内水族箱中进行养殖, 每箱35尾, 体质量为(0.850.01) g, 每组设3个平行, 水体循环净化。用制备的重组生长激素浓度分别为0、1、5和10 mg/L对黄颡鱼进行浸泡处理, 每周一次, 0为对照组。在养殖4周后, 对各组增重率和特定生长率进行比较, 结果表明1 mg/L组增重率和特定生长率分别比对照组提高了29.67% (P0.05)和11.90% (P0.05), 5 mg/L组增重率和特定生长率分别比对照组提高了21.32% (P0.05)和8.83% (P0.05), 各组间体成分等均无明显差异。停用生长激素4周后, 各组黄颡鱼的生长性能、体成分等均无显著差异。研究表明通过原核表达可以获得黄颡鱼重组生长激素, 用于促进鱼苗生长培育的最佳浸泡浓度为1 mg/L。       

高CO2浓度下西花蓟马和花蓟马对虫螨腈和唑虫酰胺的响应比较

【目的】比较不同CO2浓度下虫螨腈和唑虫酰胺对西花蓟马Frankliniella occidentalis和花蓟马F. intonsa成虫的毒力以及体内保护酶和解毒酶等酶活性的影响,对未来高CO₂浓度下进一步研究蓟马对虫螨腈和唑虫酰胺的抗性管理具有一定的指导意义,以便及时做出害虫管理策略的调整。【方法】采用浸渍法测定正常CO₂浓度(400 μL/L)和高CO₂浓度(800 μL/L)环境下虫螨腈和唑虫酰胺对两种蓟马成虫的毒力［致死中浓度(LC₅₀值)和亚致死浓度(LC₂₅值)］;通过酶活性分析测定这两种CO₂浓度下LC₂₅浓度虫螨腈和唑虫酰胺处理48 h后这两种蓟马成虫体内保护酶［超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、过氧化物酶(peroxidase, POD)和过氧化氢酶(catalase, CAT)］,解毒酶［羧酸酯酶(carboxylesterase, CarE)、谷胱甘肽S-转移酶(glutathione S-transferase, GST)和细胞色素P450(cytochrome P450 enzyme system, CYP450)］以及乙酰胆碱酯酶(AChE)的活性。【结果】800 μL/LCO₂下虫螨腈在48 h内对西花蓟马和花蓟马成虫的LC50值分别为1.33和0.37 mg/L,分别是400 μL/LCO₂下的0.68和0.66倍; LC₂₅值分别为0.60和0.24 mg/L, 分别为400 μL/L CO₂下的0.61和0.83倍。800 μL/L CO₂下唑虫酰胺在48 h内对西花蓟马和花蓟马成虫的LC₅₀值分别为1 002.64和247.66 mg/L,分别是400 μL/L CO₂下的0.98和0.78倍; LC₂₅值分别为368.77和146.10 mg/L, 分别是400 μL/LCO₂下的2.44和1.21倍。在800 μL/L CO₂下,LC₂₅浓度虫螨腈和唑虫酰胺处理48 h后两种蓟马成虫体内测试的各种酶活性(CYP450除外)均高于400 μL/L CO₂下的;两个CO₂浓度下西花蓟马成虫体内SOD, POD,CAT以及AChE活性均显著高于花蓟马成虫体内的相应酶活性。两个CO₂浓度下,经LC₂₅浓度唑虫酰胺处理后,两种蓟马成虫体内的3种保护酶活性(400 μL/L CO2下花蓟马SOD活性除外)均显著高于对照(含0.1%吐温-80的蒸馏水处理),且800 μL/L CO₂下西花蓟马成虫体内SOD和CAT活性均最高,分别为39.74±1.59和37.93±1.31 U/mg pro。两个CO₂浓度下,LC₂₅浓度虫螨腈和唑虫酰胺处理48 h后,西花蓟马成虫体内CarE活性较对照显著降低,而花蓟马成虫体内CarE活性高于对照,其中,经唑虫酰胺处理后达到显著差异;同时两种蓟马成虫体内AChE活性较对照均显著提高。【结论】高CO₂浓度增强了杀虫剂对西花蓟马和花蓟马的毒杀效果,花蓟马对这两种杀虫剂的敏感性强于西花蓟马,且西花蓟马对这两种杀虫剂的适应能力强于花蓟马。     

EE2对稀有鮈鲫和斑马鱼幼鱼体内卵黄蛋白原诱导的比较

利用卵黄蛋白原(Vtg)作为类雌激素污染的生物标志物,比较研究了不同浓度的17α-乙炔基雌二醇(EE2)对斑 马鱼(Brachydanio rerio)和稀有鮈鲫(Gobiocypris rarus)幼鱼体内Vtg的诱导。研究结果表明:5ng/L,20ng/L和100ng/L EE2分别暴露5d后,稀有鮈鲫幼鱼体内的Vtg即可显著诱导,并且其含量随暴露时间的增加而增加,在暴露15d时 达到最大值;而斑马鱼幼鱼虽然100ng/LEE2暴露5d时可显著诱导体内Vtg的生成,但20ng/L EE2在暴露10d后, 5ng/L EE2在暴露15d后,才可显著诱导斑马鱼体内Vtg的生成。这一结果说明EE2暴露下对稀有鮈鲫体内Vtg的 诱导要比斑马鱼敏感。     

阿特拉津和林丹对紫贻贝生长与繁殖净能的影响

本研究评估了亚致死浓度的林丹(1/2的60dLC50,0.935mg/L)和阿特拉津(1/2的60dLC50,3.585mg/L)对海洋性贝类影响的生理学反应。林丹和阿特拉津是已被公认的环境污染物质。56d的实验表明,这两种农药在贝类体内具有积累作用,而且在体内各器官的积累程度与其作用的靶器官相一致。林丹在体内的积累浓度(每克干重372μg)比阿特拉津(每克干重137μg)更高。该贝类在林丹中暴露56d,其氧的消耗比对照组降低10%,而在阿特拉津中则比对照组提高了29%。经林丹和阿特拉津暴露后,增加了氨排泄物。但是,两种农药均使贝类的取食率和吸收率下降。林丹会降低贝类的取食率、氧消耗、氨排泄、食物吸收率以及生长范围。在形式上,阿特拉津对贝类的影响与林丹的影响有不同之处,它会降低贝类的取食率和食物吸收率,但与林丹不同的是,它会提高贝类的氧消耗和氨排泄。总之,阿特拉津会明显地减小贝类繁殖净能。因此,阿特拉津暴露与林丹暴露的毒性症状是一致的。结合组织化学分析,贝类的生理学反应可作为一种理想的环境监测工具。研究结果表明,在二分之一的半致死浓度下暴露两个月,不仅能有效地证明林丹和阿特拉津在贝类组织内具有积累作用,而且对这些积累能产生生理反应。     

四种农药对小菜蛾体温的影响

【目的】本研究旨在为阐明小菜蛾Plutellaxylostella体温在其防治中的应用价值提供资料。【方法】在不同人工气候箱内温度(环境温度)下,测定小菜蛾2, 3和4龄幼虫的体温,建立各龄幼虫体温(y)与环境温度(x)的关系方程;同时测定了不同环境温度下不同浓度阿维菌素、毒死蜱、氟虫腈和高效氯氰菊酯分别处理后小菜蛾3龄幼虫在不同处理时间的体温。【结果】小菜蛾2, 3和 4龄幼虫体温(y)与环境温度(x)关系方程分别为y＝0.95x+1.19(r=0.9463), y＝0.95x+1.18(r=0.9988),以及y＝0.93x+1.45(r=0.9989),等温点分别为22.16℃,21.40℃和21.41℃。在气候箱温度设定为15℃或40℃时,4种农药都对小菜蛾3龄幼虫体温无影响;而其他温度条件下,农药处理都可能改变小菜蛾3龄幼虫体温。对于阿维菌素,25℃下 2, 4和8 mg/L处理12 h,2和4 mg/L处理24 h, 0.5, 2, 4和8 mg/L处理36 h以及0.5, 1, 2和8 mg/L处理48 h时3龄幼虫体温均显著高于对照, 8 mg/L阿维菌素处理24 h时3龄幼虫体温显著低于对照;30℃下0.5 mg/L处理24 h及1 mg/L处理36 h 3龄幼虫体温显著低于对照,1 mg/L处理48 h和各浓度处理60 h时3龄幼虫体温均显著高于对照;35℃下只有1和8 mg/L处理48 h时3龄幼虫体温显著低于对照。对于毒死蜱,20℃下50, 200和800 mg/L处理24 h, 100, 400和800 mg/L处理36 h时3龄幼虫体温都显著低于对照;25℃下100和200 mg/L处理12h, 800 mg/L处理24 h, 100, 200和800 mg/L处理60 h时3龄幼虫体温均显著低于对照,而50, 100, 200和400 mg/L处理24 h, 100和200 mg/L处理36 h及100和400 mg/L处理48 h时3龄幼虫体温均显著高于对照;30℃下只有800 mg/L处理24 h时3龄幼虫体温显著低于对照,50, 100, 200和800 mg/L处理60 h时3龄幼虫体温显著高于对照。对于氟虫腈,20℃下只有0.5 mg/L处理36 h时3龄幼虫体温显著低于对照;25℃下 4 mg/L处理12 h和各浓度处理60 h时3龄幼虫体温显著低于对照,0.5 mg/L处理24 h以及0.25, 1和2mg/L处理48 h时3龄幼虫体温均显著高于对照;30℃下 0.25和0.5 mg/L处理12 h, 0.25和2 mg/L处理24h, 4 mg/L处理48 h以及2 mg/L处理60 h时3龄幼虫体温显著低于对照;35℃下只有0.25和0.5 mg/L处理60 h时3龄幼虫体温显著高于对照。对于高效氯氰菊酯,20℃下2和8 g/L处理36 h, 4和8 g/L处理48 h时3龄幼虫体温显著高于对照;25℃下 2, 4和8 g/L处理12 h时3龄幼虫体温均显著低于对照, 0.5, 4和8g/L处理24 h, 1, 4和 8 g/L处理36 h以及1, 2和4 g/L处理60 h时3龄幼虫体温均显著高于对照;30℃下 0.5和1 g/L浓度处理12 h, 0.5, 1, 4和8 g/L处理24 h以及1, 2和8 g/L处理60 h时3龄幼虫体温都显著低于对照。【结论】小菜蛾幼虫自律性体温调节能力低;阿维菌素、毒死蜱、氟虫腈或高效氯氰菊酯处理影响小菜蛾3龄幼虫的体温,影响形式随农药种类和浓度,环境温度及处理时间不同而不同。本研究拓宽了农药毒理学及害虫防治研究内容。     

苯并[a]芘和镉暴露对食蚊鱼求偶行为的影响

研究苯并[a]芘(BaP)和镉(Cd2+)暴露对雄性食蚊鱼(Gambusia affinis)求偶行为的影响。设对照组和实验组,BaP暴露浓度为0、0.1、100μg/L;Cd2+暴露浓度为0、5、500 nmol/L;分别暴露6和8周。暴露实验结束后,观察雄鱼与雌鱼配对(1∶1)的求偶行为,并作录像记录分析。结果显示,雄鱼在0.1和100μg/L的BaP分别暴露6周后其对雌鱼的求偶行为开始明显降低,并随着暴露浓度的升高和时间的延长而呈现下降趋势;BaP高浓度组(100μg/L)暴露8周后对雄鱼有严重的致死效应。暴露在5和500 nmol/L的Cd2+至8周后雄鱼求偶行为明显降低;雌鱼暴露在低浓度BaP和Cd2+中其对雄鱼的求偶行为无明显影响(P>0.05);但分别在高浓度100μg/L BaP和500nmol/L Cd2+中暴露后,雄鱼对雌鱼的求偶行为显著减少。结果表明,BaP和Cd2+暴露均可降低雄性食蚊鱼的求偶行为。     

慢性氨暴露对中华鳖幼鳖生长及非特异性免疫反应的影响

在高密度养殖模式下,中华鳖经常暴露于高氨环境中。本研究评价了慢性氨暴露对中华鳖(Pelodiscussinensis)幼鳖生长及非特异性免疫功能的影响。将鳖(体重90.5±20.5g)饲养于非离子氨浓度分别为1.49mg/L(C1)、2.61mg/L(C2)和4.14mg/L(C3)的环境中84d,以不外加氨氮的自来水饲养组为对照(C0),实验期间各处理组均保持恒定的温度(29.5±0.5℃)和pH(7.8±0.1)值。氨暴露21、42和84d后测体重,氨暴露84d后取各实验组鳖的血样。在本实验设定浓度范围内,氨对中华鳖的生长及非特异性免疫指标如血清溶血活性、血清杀菌活性、血清溶菌活性和脾脏系数没有显著影响。但氨暴露组中华鳖血液和脾脏淋巴细胞α-乙酸萘酯酶(ANAE)阳性率与对照组相比均显著下降。研究结果表明中华鳖对高氨耐受能力比鱼类更强。     

PFOS对中华倒刺鲃幼鱼爆发游泳及运动后代谢恢复的影响

为探究水体全氟辛烷磺酸(PFOS)污染对鱼类爆发游泳及其代谢恢复能力的影响, 将中华倒刺鲃幼鱼(Spinibarbus sinensis)暴露在不同浓度(0、0.32、0.8、2和5 mg/L)PFOS后, 测定PFOS暴露对其静止代谢率(RMR)、爆发游泳速度(U_burst)以及运动力竭后代谢恢复特征的影响。结果发现, 暴露浓度对实验鱼的U_burst和相对爆发游泳速度(rU_burst)均影响显著(P<0.05), 5 mg/L PFOS暴露导致U_burst和rU_burst分别下降了17.4%和10.8%, PFOS对rU_burst的影响表现出“非单调剂量效应”; 暴露浓度对实验鱼的RMR影响显著(P<0.05), 5 mg/L PFOS暴露导致RMR显著升高, 但PFOS对运动后代谢峰值(MMR)、代谢率增量(MS)、代谢变化倍率(F-MS)、力竭运动后过量氧耗(EPOC)无显著影响(P>0.05)。研究结果提示: PFOS污染改变实验鱼能量代谢水平的下限, 而对其代谢水平的上限无明显的限制性作用; PFOS污染将可能对鱼类捕食——逃避捕食者、穿越激流寻找适宜生境等生存关联的生命活动起到负面影响, 但对无氧代谢关联的代谢恢复能力无显著的生态毒理效应。     

2,4-二氯苯氧乙酸(2,4-D)对雨生红球藻中虾青素积累的影响

本文初步研究了一定浓度范围内的2,4-D对雨生红球藻积累虾青素的影响.在对数生长 期的藻液中分别加入一系列不同浓度的2,4-D溶液,然后进行胁迫培养(25℃、24h、5000Lx连续光照 营养盐饥饿),诱导细胞内虾青素的合成积累.在诱导过程中,显微观察不同浓度2,4-D处理后细胞形态和虾青素积累的动态变化,并定期取样测定虾青素含量.结果表明,20.0mg/L的2,4-D能够明显促进雨生红球藻中积累虾青素.它不仅可以加快虾青素积累进程(比对照提前15 d),而且比对照能提高13.4%的虾青素产量.     

（－）SPD和（－）THP对蓝斑核去甲肾上腺素能神经元自发放电的影响

利用在体记录大鼠蓝斑核神经元单位放电,研究了（－）ＳＰＤ和（－）ＴＨＰ对其放电活动的影响。结果表明：（－）ＳＰＤ通过去甲肾上腺素α２受体,以剂量依赖方式增强蓝斑核神经元放电,但较大剂量却对神经元放电有一定抑制。然而（－）ＴＨＰ可使蓝斑核去甲肾上腺素能神经元出现可逆性放电抑制。     

Facile entry to (-)-(R)- and (+)-(S)-mexiletine

The title compounds, 1a and 1b, have been synthesized in a three-step sequence starting from (-)-(S) and (+)-(R)-propylene oxide, respectively, in acceptable overall yields. The enantiomeric excess values for 1a and 1b were 96% and 93% respectively, as assessed by HPLC analysis on a chiral stationary phase of the corresponding N-acetyl derivatives. The synthetic route herein presented may represent a facile entry to highly enriched mexiletine enantiomers, alternative to those previously reported in the literature.     

Preparation of alkyl (R)-(-)-3-hydroxybutyrate by acidic alcoholysis of poly-(R)-(-)-3-hydroxybutyrate

An efficient method for the preparation of optically active alkyl (R)-(-)-3-hydroxybutyrates by chemical depolymerization of biopolymer, poly-(R)-(-)-(3-hydroxybutyrate), was established. This method consists of simple recovery of poly-(R)-(-)-(3-hydroxybutyrate) from bacterial cells followed by acidic alcoholysis. When poly-(R)-(-)-(3-hydroxybutyrate) was purified by a simple digestion method that used 0.2 N sodium hydroxide, alkyl (R)-(-)-hydroxybutyrates were most efficiently produced by alcoholysis with anhydrous hydrochloric acid.     

2(S)-(Cycloalk-1-enecarbonyl)-1-(4-phenyl-butanoyl)pyrrolidines and 2(S)-(aroyl)-1-(4-phenylbutanoyl)pyrrolidines as prolyl oligopeptidase inhibitors

In order to replace the P2-P1 amide group, different 1-cycloalkenyls and 2-aryls were studied in the place of the P1 pyrrolidine group of a 4-phenylbutanoyl-L-Pro-pyrrolidine structure, which is a well-known prolyl oligopeptidase inhibitor SUAM-1221. The 1-cyclopentenyl and the 2-thienyl groups gave novel compounds, which were equipotent with the corresponding pyrrolidine-analog SUAM-1221. It was shown that the P2-P1 amide group of POP inhibitors can be replaced by an alpha,beta-unsaturated carbonyl group or the aryl conjugated carbonyl group.     

Synthesis of 2-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)thioureido)-3-((dimethylamino)methyl)camphor organocatalysts

In a stereo-divergent synthesis, three novel camphor-derived bifunctional thiourea organocatalysts 7-9 have been prepared in five steps starting from (+)-camphor. In addition, borneol-derived bifunctional thiourea organocatalysts 19/19' have been prepared in three steps from (1S)-(+)-camphorquinone. Novel organocatalysts 7-9, 19/19' have been evaluated in a model reaction of Michael addition of dimethyl malonate to trans-β-nitrostyrene with low to moderate enantioselectivities (20%-60% ee). Configuration of all novel compounds has been meticulously determined using nuclear magnetic resonance (NMR) techniques.     

Absolute configuration of (-)-2,6-dimethyl-10-(p-tolyl)-2,6(E)-undecadiene from Cistus monspeliensis

(-)-2,6-Dimethyl-10-(p-tolyl)-2,6(E)-undecadiene (1) is a major constituent in the essential oil of Cistus monspeliensis, an aromatic shrub common in Mediterranian countries. 1 was isolated by column chromatography, subjected to ozonolyses, and the absolute configuration was determined by enantioselective gas chromatographic correlation with the ozonolysis product of the sesquiterpene hydrocarbon ar-curcumene with known absolute configuration.     

1-N-methyl-(6E)-(2-methylpropylidene)-(3Z)-3-(phenylmethylene)-2,5-piperazinedione,a metabolite from Streptomyces albus

The structure and stereochemistry of a new piperazinedione, isolated from the cells of Streptomyces albus, are assigned on the basis of spectroscopic data, including comparison with related 2,5-piperazinediones.     

天然型与非天然型脱落酸的生物活性比较

采用新方法精制脱落酸（ＡＢＡ）异构体试样,提高了（Ｓ）－（＋）－ＡＢＡ与（Ｒ）－（－）－ＡＢＡ两对映体纯度。抑制生长试验和残留量分析以及气孔闭合试验表明：天然型（Ｓ）－（＋）－ＡＢＡ活性显著高于非天然型（Ｒ）－（－）－ＡＢＡ或（ＳＲ）－（±）－ＡＢＡ。抑制莴苣种子发芽５０％的活性强度,（Ｓ）－（＋）－ＡＢＡ约是（Ｒ）－（－）－ＡＢＡ的５倍,（ＳＲ）－（±）－ＡＢＡ介于两者之间。抑制萝卜下胚轴生长试验,最显著有效期为２～６ｄ,生理作用期约为一周,（Ｓ）－（＋）－ＡＢＡ活性是（Ｒ）－（一）－ＡＢＡ的３．５倍。鸭跖革气孔闭合试验,（Ｓ）－（＋）－ＡＢＡ活性比（Ｒ）－（－）－ＡＢＡ高１倍。     

NEW GLYCOSYL-(CARBOXAMIDE)-1,2,3-TRIAZOLE-N-NUCLEOSIDES: SYNTHESIS AND ANTITUMOR ACTIVITY

ABSTRACT

A series of potential bioactive compounds, 1-glucopyranosyl-1,2,3-triazole-4,5-dimethylcarboxylate, 1-glucopyranosyl-1,2,3-triazole-4,5-N-dicarboxamide,-dialkyl-dicarboxamide-N-nucleosides and 6-amino-4H-1-(β-D-glucopyranosyl)-8-hydroxy-1,2,3-triazolo[4,5-e][1,3]-diazepin-4-one, were synthesized. Primary activity screening of the novel nucleosides showed poor or no anticancer activity against breast, lung and CNS tumors.