一种新抗癌药物Epothilone及其定名

Epothilone是由某些细菌如黏细菌(Myxobacterium)、黏球菌(Myxococcus)、纤维堆囊菌(Sarangium cellulosum)产生的酮类化合物,它能强烈抑制乳腺癌、直肠癌等细胞株,其抗癌机制与名的紫杉醇(taxol)相类似。从230L纤维堆囊菌发酵液中可提取46g epothilone,把该产物归为抗肿瘤抗生素之行列也是可行的。     

源于植物内生无花果拟盘多毛孢真菌的新色原酮类次生代谢产物研究

从植物内生真菌无花果拟盘多毛孢菌株(Pestalotiopsis fici;AS3.9138=W106-1)的放大发酵粗提物中分离得到4个异戊二烯基取代的色原酮类新结构次生代谢产物pestaloficiolsM-P(1-4),并应用质谱和核磁共振技术确定了上述化合物的结构。生物活性测试结果表明化合物2能够抑制HIV-1病毒在C8166细胞中的复制;化合物3和4对宫颈癌细胞(HeLa)具有细胞毒活性;另外,化合物3对烟曲霉Aspergillus fumigatus也具有较强的抑制活性。     

天然产酮类化合物

酮（Xanthone）又称苯骈色原酮,是一类黄色或无色的酚性化合物,具有与黄酮类（Flavonoids）相似的颜色反应及色谱特性,因此曾被归入黄酮类讨论,但从其光谱特征看酮与黄酮是有区别的。 酮类主要分布于龙胆科（Gentianaceae）、藤黄科（Guttiferae）、桑科（Moraceae）和远志科（Polygalaceae）。但有一特殊例外：芒果甙（mangiferin-2-C-β-D-毗哺葡萄糖基-1,3,6,7-四羟基酮）不仅广布于被子植物的漆树科、藤黄科、豆科、山榄科、大风子科、百合科、鸢尾科、禾本科等,而且在蕨类植物的水龙骨科（Polypodiaceae）中也有发现。     

吡喃酮类衍生物对水稻的杀雄作用与活性氧代谢的关系

在幼穗发育的雌雄蕊形成期用化学杀雄剂Ⅲ号（一种吡喃酮类衍生物）30mg/m2处理灿稻HX－3和粳稻镇稻88后,其幼穗,疑花和花药中的活性氧产生速率和丙二醛（MDA）积累高于对照,而过氧化物酶（POD）,抗坏血酸过氧化物酶（ASA－POD）,过氧化氢酶（CAT）,超氧化物歧化酶（SOD）活性则低于对照。在处理后第5天,与对照相比,幼穗中H2O2,O2－,MDA含量明显增高,而相关的抗氧化酶活性下降,至处理后第15天,花药中H2O2,O2,MDA含量均比对照增加约1．5倍以上,同时POD,ASA－POD,SOD活性比对照下降一半以上,化学杀雄剂Ⅲ号处理水稻导致雄性不育的发生,可能与幼穗,颖花和花药中较高的活性氧积累和膜脂过氧化加剧,从而损伤幼穗及花药细胞结构有关。     

一株毛壳霉属真菌中新结构活性聚酮类化合物研究

采用硅胶、凝胶柱层析以及反相高效液相色谱等分离技术,从一株毛壳霉属真菌的固体发酵提取物中分离纯化了5个聚酮类化合物chaetomones A-E(1-5),其结构主要通过分析核磁共振数据确定。生物活性测试结果表明化合物5具有抗白色念珠菌Candida albicans(ATCC10231)的活性,其IC50为20.0μmol/L。     

秋水仙碱类化学成分的研究概况

本文对秋水仙碱类４５个化学成分进行了综述,有关文献３３篇。     

三酮类除草剂微生物降解的研究进展

三酮类除草剂是一类高效、广谱、高选择性的除草剂,能够有效地防除玉米地多种阔叶杂草和禾本科杂草。该类除草剂在土壤、水体中残留,易造成地表和地下水污染。有关研究表明,微生物降解有望成为解决该类除草剂残留的有效措施。本文分析了2种三酮类除草剂带来的生态效应,总结了已报道的微生物降解资源,简述了降解基因/酶的研究进展及可能的降解途径,为深入研究三酮类除草剂的生物降解提供一定的信息支撑。     

木防己属植物中生物碱成分的研究概况

本文对木防己属植物中发现的吗啡碱类、阿扑菲碱类、苯甲基异喹啉碱类、异喹啉酮类、原小蘖碱类、刺桐碱烷类及其它结构类型共90余个生物碱成分进行了简要综述,同时探讨了它们在该属植物中的分布、生物活性、结构类型及其民间医疗用途。     

噻吩并嘧啶酮类PDE7/PDE4双重抑制剂的特征结构北大核心CSCD

磷酸二酯酶7和4(phosphodiesterase 7 and 4,PDE7 and PDE4)作为特异性水解第二信使3',5'-环腺苷酸的蛋白酶,是治疗炎症等相关疾病的重要靶点。本文以37个噻吩并嘧啶酮类PDE7和PDE4双重抑制剂为研究对象,采用比较分子相似性指数分析(Co MSIA),研究其影响化合物抑制活性的特征结构信息。结果表明,这两类抑制剂的Co MSIA的预测能力较强(Rpre2≥0.80)。其影响分子生物活性的共同特征结构主要是:(1)噻吩环上的R_2取代基为疏水场的敏感区域;(2)嘧啶酮环和R_3取代基的链接基益于采用含氢键供体的亲水性基团;(3)噻吩环所在区域益于引入包含氢键供体的基团。研究还发现,PDE7抑制剂的R_1和R_2取代基,分别适宜结合小体积的亲水性基团和大体积的基团。PDE4抑制剂的嘧啶酮环和R3取代基的链接基益于结合正电基团。本研究所得的模型和信息,可为后续新型抑制剂的设计开发提供理论指导。     

白色链霉菌DSM 41398中洋橄榄菌素和放线吡喃酮的发现及其生物合成途径分析

【目的】从菌株Streptomyces albus DSM 41398的发酵产物中发掘结构多样的由I型聚酮合酶催化形成的化合物,以期找到具有新颖结构或强生物活性的化合物。在结构鉴定的基础上,对其生物合成途径进行分析。【方法】利用HPLC分析方法,通过系统比较野生型菌株S.albus DSM 41398与I型聚酮合酶编码基因簇失活突变株的发酵产物差异,实现目标化合物的定向分离。然后,利用~1H-和~(13)C-NMR以及HR-ESI-MS进行化合物的结构鉴定。最后,利用生物信息学等方法对化合物的生物合成途径进行推测和分析。【结果】从5 L的S.albus DSM 41398发酵产物中,分离得到了2个具有抗肿瘤活性的聚酮类化合物放线吡喃酮和洋橄榄菌素,分别定位了它们的生物合成基因簇,并分别对其生物合成途径进行了推导。其中,放线吡喃酮的生物合成基因簇为首次报道。【结论】本研究一方面为基因组发掘S.albus DSM 41398中其他由I型聚酮合酶催化形成的化合物提供参考,另一方面也为相关化合物的结构修饰改造奠定了良好的基础。