法落海的化学成分及抗HIV活性(英文)

利用多种柱层析方法,从法落海(Angelica apaensis)95%乙醇提取物中分离得到8个化合物.经IR、MS、NMR等波谱数据鉴定为氧化前胡素(oxypeucedanin,1)、氧化前胡素水合物(oxypeucedanin hydrate,2)、异欧芹属乙素(isoimperatorin,3)、白当归脑(byakangelicin,4)、白当归素(byakangelicol,5)、3'-O-acetylhamaudol (6)、( )-9(Z),17-octadecadiene-12,14-diyne-1,11,16-triol(7)和9,17-octadecadiene-12,14-diyne-1,11,16-triol,1-acetate(8),其中,化合物6-8是首次从该植物中分离得到.我们对所有得到的8个化合物进行抗HIV活性分析,化合物1具有明显的抗HIV活性,其抑制合胞体形成的半数有效浓度(EC50)为1.6 ms/L,治疗指数(TI)为17.59.     

三白草中ATG4B抑制剂的发现及活性测定

验证从三白草中提取的两个化合物XGN56和XGN59对自噬关键蛋白ATG4B酶活性的影响及对自噬的调节作用。分子对接的方法验证化合物与游离ATG4B及ATG4B-LC3复合体的氢键结合作用;SDS-PAGE法及荧光共振能量转移法(FRET)测定化合物(10μmol/L)抑制ATG4B的IC50值;LC3融合GFP荧光标签检测化合物(10μmol/L)对LC3荧光聚集的影响,并设置正常组、给药组和药物联用Baf(0.5μmol/L)组;过表达GFP-LC3的WT-MEF及ATG5-/--MEF细胞检测化合物诱导LC3荧光点的情况。结果显示,XGN56和XGN59能分别与游离ATG4B和ATG4B-LC3复合体形成氢键作用,且两者均能剂量依赖地抑制ATG4B的酶切活性,体外IC50分别为7.74μmol/L和8.00μmol/L,同时能够ATG5依赖地促进GFP标记的自噬体的生成(P<0.001)。结果表明,两个化合物可能是通过一定程度地抑制ATG4B的酶活性从而促进细胞自噬水平。     

大叶土蜜树化学成分及抗神经炎活性研究

为研究大叶土蜜树(Bridelia retusa)茎的化学成分及其抗神经炎活性,采用色谱技术从大叶土蜜树茎部分95%乙醇提取物中分离得到11个化合物。通过核磁共振波谱、质谱以及与文献数据比较,化合物结构鉴定为没食子酸(1)、木栓酮(2)、阿魏酸二十七烷脂(3)、芥子醛(4)、丁香醛(5)、丁香脂素(6)、补骨脂素(7)、补骨脂酚(8)、二十五烷酸(9)、亚油酸(10)和1-Linoleoylglycerol(11)。其中化合物3～11为首次从土蜜树属中分离得到。对化合物1～11的抗神经炎活性进行评价,发现化合物4、5、10和11对LPS诱导BV-2细胞NO生成具有显著抑制作用,其IC50分别为12. 57、8. 41、5. 86、5. 86μM。     

臭草二氯甲烷部位化学成分研究

为研究臭草(Ruta graveolens L.)地上部分的化学成分及其抗Epstein-Barr病毒(EBV)活性。本研究采用硅胶等柱色谱和制备液相色谱等手段对臭草地上部分的95%乙醇浸提物二氯甲烷萃取部位进行分离纯化，并根据理化性质和谱学数据对化合物结构进行鉴定，鉴定后化合物进行抗EBV活性测试。从臭草乙醇提取物二氯甲烷萃取部分离得到30个化合物，分别鉴定为山小柑碱(1)、2-羟基-3-异丙氧基-1,4-甲氧基-10-甲基吖啶酮(2)、芸香日酮(3)、1-羟基-3-甲氧基-N-甲基吖啶酮(4)、羟甲基吖啶酮环氧化物(5)、rutalinium(6)、(-)-日把里尼定(7)、ribalinium(8)、(+)-ribaline(9)、γ-fagarine(10)、香草木宁碱(11)、合帕洛平(12)、茵芋碱(13)、(-)-去乙酰基芸香苦素(14)、chalepensin(15)、(+)-芸香瑞亭(16)、花椒毒素(17)、补骨酯素(18)、佛手柑内酯(19)、7-preniloxicumarin(20)、异东莨菪素(21)、6-羟基香豆素(22)、东莨菪苷(23)、芸香灵(24)...