碳酸酐酶Ⅱ及其抑制剂研究进展

碳酸酐酶Ⅱ是一种活性中心含有Zn^2＋、能催化CO＋H2O-HCO3-＋H^＋反应的金属酶。它广泛分布于人体多种组织、器官中,与人体酸碱平衡、青光眼、骨质疏松症、癌症等多种生理或病理过程密切相关,多年来一直备受关注。自从1992年高分辨率的碳酸酐酶Ⅱ晶体结构测定以来,其抑制剂研究发展较快,已有活性好、选择性强的抑制剂作为新药应用于临床。本文以碳酸酐酶Ⅱ结构、功能和抑制剂研究为重点,主要介绍近15年来该领域研究的一些重要进展。     

石菖蒲化学成分体外抗疲劳活性研究

本研究采用体外抗骨骼肌疲劳活性模型,从肌肉最大收缩幅度(Cmax);肌肉收缩幅度维持在最大收缩幅度(Cmax)的90％、50％、10％以上的持续时间对应为收缩持续时间T0.9、T0.、T0.1等方面,对石菖蒲中分离鉴定的量较大的6个化合物进行体外抗疲劳活性筛选.结果表明α-细辛醚组的Cmax、T0.、T0.、T0.1值明显高于空白对照组,均P ＜0.05.菖蒲醇酮对Cmax、T0.5、T0.1有延长趋势,但无统计学意义,P＞0.05.2,4,5-三甲氧基苯甲醛、1,8二羟基-3-甲基蒽醌、1,8二羟基-3-甲氧基-6-甲基蒽醌和1,3,8三羟基-6-甲基蒽醌对Cmax、T0.9 、T0.5、T0.1值,差异无显著性,均P＞ 0.05.因此我们认为α-细辛醚有可能延缓肌肉疲劳的发生.     

亚稀褶黑菇的化学成分

从剧毒蘑菇─亚稀褶黑菇(Russula subnigricans Hongo)子实体中分离出5个已知化合物,经波谱分析鉴定为4个麦角甾醇(22E,24R)-ergosta-7,22-diene-3β,5α,6α,9α-tetraol(1)、(22E,24R)-ergosta-7,22-dien-3β,5α,9α-trihydroxy-6-one(2)、(22E,24R)-ergosta-7,22-dien-3β,5α,6β-triol(3)、(22E,24R)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(4)和神经酰胺(2S,3S,4R,2′R)-2-(2′-hydroxytetracosanoylamino)octadecane-1,3,4-triol(5)。     

白花蛇舌草的抗肿瘤活性和初步化学研究

我们在美国国立肿瘤研究所对白花蛇舌草 (Hedyotisdiffusa)的乙醇提取物及不同的溶剂萃取部位进行了肿瘤细胞株的细胞毒活性筛选 ,发现CH3 OH∶H2 O(9∶1)部位有一定的细胞毒活性 ,特别是对乳腺癌细胞株有中等强度活性。因此我们对该部位进行了初步化学成分研究 ,从中分离得到三个已知化合物 ,即豆甾醇 5 ,2 2 二烯 3β ,7α 二醇 (Stigmasta 5 ,2 2 diene 3β ,7α diol,1) ,豆甾醇 5 ,2 2 二烯 3β ,7β 二醇 (Stigmasta 5 ,2 2 diene 3β ,7β diol,2 )和熊果酸 (Ursolicacid ,3)。其中化合物 (1)和化合物 (2 )系首次从该植物中分离得到 ,同时文献报道这类甾醇类化合物有一定的细胞毒活性。进一步的活性和化学研究仍在进行。     

短瓣花中的含氮化合物

从云南民间草药短瓣花（Brachystemma calycinum D.Don)根的乙醇提取物中首次分到6个化合物,包括5个含氮化合物及1个可能的人工产物。它们的结构经光谱及化学方法鉴定为短瓣花苷A（brachystemoside A,1),L- 焦谷氨酸甲酯（methyl L-pyroglutamate,2),腺嘌呤核苷（adenosine,3),2-吡咯甲酸（2－minaline,4),吡咯－2－羧酸－3'－糖酯（3'-furfuryl-pyrrole-2-carboxylate,5)及α－D－乙基葡萄糖苷（ethyl α－D－glucopyranoside,6)。其中化合物1为新化合物。     

麦冬的配糖体成分

从川麦冬（Ｏｐｈｉｏｐｏｇｏｎ ｊａｐｏｎｉｃｕｓ）根部乙醇提取物中分离得到四个已知化合物,经波谱分析确定其结构分别为：龙脑７－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖甙（１）,龙脑７－Ｏ－〔β－Ｄ－呋喃芹糖（１→６）〕－β－Ｄ吡喃葡萄糖甙（２）,４－烯丙基－１,２－苯本酚１－Ｏ－〔α－Ｌ－吡喃鼠李糖（１→６）〕－β－Ｄ－吡喃葡萄糖甙（３）,５－烯－１β,３β,１６β,２２Ｓ－胆甾四醇１－Ｏ－α－Ｌ－吡喃鼠李糖１６     

金铁锁根中的环肽成分

从云南民间重要的药用植物金铁锁（Ｐｓａｍｍｏｓｉｌｅｎｅ ｔｕｎｉｃｏｉｄｅｓ Ｗ．Ｃ．Ｗｕ ｅｔ Ｃ．Ｙ．Ｗｕ）的根中分离得到２个新的天然环二肽以及２个新的环八肽：金铁锁环肽Ａ和Ｂ（ｐｓａｍｍｏｓｉｌｅｎｉｎｓ Ａ ａｎｄ Ｂ）。它们的结构经光谱方法鉴定为ｃｙｃｌｏ（－Ａｌａ－Ａｌａ－）,ｃｙｃｌｏ（－Ｖａｌ－Ａｌａ－）,ｃｙｃｌｏ（－Ｐｒｏ１－Ｐｈｅ１－Ｐｒｏ２－Ｐｈｅ２－Ｐｈｅ３－Ａｌａ－ｐ     

三七环二肽成分

从三七(Panax notoginseng)的根中分离得到14个环二肽成分,通过波谱解析其结构分别鉴定为环-(亮氨酸-苏氨酸)(1)、环-(亮氨酸-异亮氨酸)(2)、环-(亮氨酸-缬氨酸)(3)、环-(异亮氨酸-缬氨酸)(4)、环-(亮氨酸-丝氨酸)(5)、环-(亮氨酸-酪氨酸)(6)、环-(缬氨酸-脯氨酸)(7)、环-(丙氨酸-脯氨酸)(8)、环-(苯丙氨酸-酪氨酸)(9)、环-(苯丙氨酸-丙氨酸)(10)、环-(苯丙氨酸-缬氨酸)(11)、环-(亮氨酸-丙氨酸)(12)、环-(异亮氨酸-丙氨酸)(13)、环-(缬氨酸-丙氨酸)(14)。其中化合物1为新化合物,化合物4～10为新天然化合物,化合物2～3、11～14为已知化合物;化合物2和11、3和4、12和13分别为一对混合物,比例分别为2：1、1：1和2：1。     

植物环蛋白的结构

简要介绍了植物环蛋白的定义、结构特点、研究历史、分布、提取分离方法、化学合成与生物合成、生物活性与生物功能。并主要以从紫花蔓地丁( Viola labridorica) 中分离得到的六个环蛋白之一, cycloviolacin O2 为例介绍通过还原酶解- 质谱与二维核磁共振谱结合鉴定环蛋白结构的研究方法。     

云南油杉的化学成分研究

从云南油杉(Keteteeria evelyniana)枝条中首次分离得到19个化合物,通过MS与NMR等方法将它们分别鉴定为(-)-epinortrachelogenin(1),(-)-α-conidendrin(2),cedrusin(3),( )-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol (4),oxomatairesinol(5),(-)-7'(S)-5-hydroxymatairesinol(6),vladinol D(7),(E)-3-hydroxy-5-methoxy-stilbene (8),resveratrol-3-O-β-D-glucopyranoside(9),pinocembrin(10),(2S,3R)-3,5,7,3',4'-pentahydroxyflavan(11),kaempferd(12),kaempferol-3-O-β-D-glucopyranoside(13),(E)-ferulic acid tetracosyl ester(14),ω-hydroxypropioquaiacone(15),vanillin(16),hemisceramide(17),β-sitosterol(18)和β-daucosterol(19).