α-亚麻酸-阿霉素前药的合成以及抗肿瘤活性研究

目的:合成具有酸敏特性的α-亚麻酸-阿霉素前体药物,并观察其抗肿瘤活性以及对肿瘤细胞的靶向性。方法:以BocNHNH2、α-亚麻酸、阿霉素为主要反应原料,先后合成Boc保护的α-亚麻酰肼、α-亚麻酰肼和α-亚麻酸-阿霉素腙键连接物,采用核磁共振、质谱等方法鉴定其结构;采用LC/MS方法研究连接物在不同pH介质中的药物释放行为;采用MTT法观察连接物对人肝癌细胞HepG2、乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7细胞的毒性作用。结果:在1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)的催化作用下,合成了α-亚麻酸-阿霉素前体药物,波谱分析提示为目标产物。通过在体外酸性条件下水解连接物,我们发现该连接物具有显著的pH值敏感性。同时在体外细胞毒性实验中,我们发现相比于游离阿霉素,该合成连接物α-亚麻酸-阿霉素对HepG2、MDA-MB-231和MCF-7三种肿瘤细胞具有更强的细胞毒性,而且细胞毒性作用可被外源性α-亚麻酸抑制。结论:α-亚麻酸-阿霉素连接物能经α-亚麻酸受体介导靶向于α-亚麻酸受体丰富的肿瘤细胞,是一种潜在的新型抗肿瘤药物。     

降低卷丹百合组培褐变技术研究

以卷丹百合Lilium lancifolium鳞片为外植体,采用1/2MS+0.8 mg·L~(-1) 6-BA+0.2 mg·L~(-1) NAA为基本培养基,研究不同消毒时间的外植体消毒效果,探讨聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、抗坏血酸(V?)、活性炭(AC)以及光、暗两种培养条件对卷丹百合组织培养过程中褐变的影响。结果表明,用75%酒精消毒30 s、0.1%HgCl_2消毒10 min、2%NaClO消毒6 min的消毒效果最好,污染率为33.33%,成活率和诱导率均为66.67%。在培养基中加入PVP、V?、AC和暗培养均能减轻褐变的发生,其中以4.5 mg·L~(-1) PVP处理对卷丹百合褐变的抑制效果最好,外植体褐变率最低为30%,愈伤组织诱导率为70%。     

山楂叶总黄酮对游离脂肪酸损伤的胰岛βTC3 细胞的保护作用

目的:观察山楂叶总黄酮对棕榈酸损伤的胰岛βTC3细胞是否具有保护作用,并筛查出山楂叶总黄酮所起作用的有效浓度。方法:以胰岛βTC3细胞为研究对象,使用棕榈酸制作脂毒性模型,采用MTT法观察山楂叶总黄酮是否具有保护作用,并进一步筛查出有效浓度及时间;同时采用末端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP原位切口末端标记(TUNEL)技术检测胰岛βTC3细胞的凋亡情况。结果:MTT结果显示10-100μg/ml的山楂叶总黄酮对棕榈酸损伤的胰岛βTC3细胞均有保护作用,其吸光度值明显比棕榈酸组高(P<0.05),并且50μg/ml的山楂叶总黄酮与棕榈酸共同处理胰岛βTC3细胞24小时具有最好的保护作用;TUNEL检测结果显示山楂叶总黄酮+棕榈酸组胰岛βTC3细胞的凋亡率比棕榈酸组低(P<0.01)。结论:山楂叶总黄酮对脂毒性损伤的胰岛βTC3细胞具有保护作用,并在10-100μg/ml浓度范围内成一定的剂量依赖效应。     

广州城市绿地有害植物调查与防治对策

对广州市部分城市园林绿地开展有害植物调查,整理出广州市城市绿地中常见的有害植物种类,并对其特性、侵入途径、侵入区域等进行分析,进而提出防治建议。该调查在一定层面上揭示广州市乃至广东省城市园林绿地有害植物的侵入特点及危害规律,为城市绿地有害植物的监控和管理提供科学依据。