孕酮和炔诺酮庚酸酯对靶细胞孕酮受体动态分布的影响

本实验采用未成熟的雌兔,经雌二醇诱发五天,以促进子宫中孕酮受体的合成。利用此动物模型,分析了孕酮及炔诺酮庚酸酯与兔子宫细胞质和核中孕酮受体的结合特性及在细胞内的动态分布。实验结果表明:如以孕酮与其受体结合的相对结合亲合性(RBA)值为100时,炔诺酮庚酸酯的为48.6。此外还发现,炔诺酮庚酸酯可以增进孕酮受体在细胞核内的贮留。虽然该化合物有较小的 RBA 值,但其颇强的且长效的孕激素样作用可能与该化合物能使孕酮受体在核内的长时间贮留有密切关系。