天然产物紫檀茋及(E)-3,5,3′-三甲氧基-4′-羟基二苯乙烯的合成

以3,5-二羟基苯乙酮为起始原料,经甲基化反应、Willgerodt-Kindler重排得到3,5-二甲氧基苯乙酸(4),化合物4分别与对羟基苯甲醛以及香兰素发生Perkin缩合反应得到E-2,3-二芳基丙烯酸(7a,7b)。化合物7a,7b分别经脱羧-异构化反应得到天然产物紫檀茋(8a)及(E)-3,5,3′-三甲氧基-4′-羟基二苯乙烯(8b),总收率分别为48.7%和43.8%。其化学结构经IR、EI-MS、1HNMR确证。     

Combretastatin A-4顺式锁定衍生化研究进展

Combretastatin A-4(CA4)是天然抗肿瘤化合物,其顺式二苯乙烯构型对活性起关键作用。采用环状结构进行CA4的顺式构型锁定已成为目前结构改造的主要思路。本文从三元环、五元环、六元环锁定及骨架延伸锁定等方面综述了近年来CA4烯碳桥顺式锁定改造及衍生化的研究进展。