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为从中药来源的化合物中筛选Ⅰ类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,采用HDAC抑制剂筛选试剂盒从60个化合物中筛选出对HDAC活性抑制作用较强的化合物,再用HDAC3/8抑制剂筛选试剂盒进一步评价其HDAC抑制,同时Western-blot法检测其对人宫颈癌细胞株(He La)Ⅰ类HDAC表达的影响。结果显示:血根碱、胡椒碱、异甘草素、丹酚酸C对HDAC抑制活性较强;异甘草素和异甘草苷显著抑制HDAC3/8活性;血根碱对He La细胞有明显的增殖抑制作用,对Ⅰ类HDAC的表达有明显的抑制作用。本研究提示血根碱、异甘草素和异甘草苷是Ⅰ类HDAC的抑制剂,其中血根碱值得进一步深入研究。 相似文献
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