FPOA诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡的作用

研究了从红缘拟层孔菌中分离纯化的3-乙酰氧基-8,24-羊毛甾二烯-21酸(FPOA)对人乳腺癌细胞MCF-7细胞增殖的抑制作用及诱导凋亡的作用机理。采用MTT法检测细胞抑制增殖的能力,通过Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡情况,采用蛋白质印迹法分析凋亡相关蛋白的表达情况。结果表明,MCF-7经FPOA处理后培养12、24、48 h,细胞毒活性明显,IC_(50)值分别为62.36,27.06和23.36#g/mL。经质量浓度为50μg/mL的FPOA处理24 h后,细胞凋亡率达到39.58%。蛋白检测发现,Cytochrome c和Caspase-3的含量明显升高,Bcl-2/Bax的表达明显降低。说明FPOA能够调节凋亡相关蛋白(Cytochrome c,Caspase-3,Bcl-2和Bax)的表达量,从而介导凋亡;推测FPOA诱导MCF-7细胞凋亡的作用机制与线粒体途径相关。     

松杉灵芝增强记忆活性成分的研究

以松杉灵芝Ganoderma tsugae子实体为材料,测定其提取物的增强记忆活性能力。利用避暗实验、测定胆碱乙酰转移酶（ChAT）、乙酰胆碱酯酶（AchE）和乙酰胆碱（ACh）的含量及制备脑组织细胞HE染色切片的方法,对松杉灵芝的石油醚提取液、氯仿提取液、甲醇提取液、水提取液及从石油醚提取液中分离得到的化合物1-羟基-3-甲基-9,10-蒽醌的增强记忆活性能力进行研究。结果表明,与模型组比较,甲醇高剂量组、氯仿高剂量组、水层高剂量组、脑复康组和1-羟基-3-甲基-9,10-蒽醌高剂量组的潜伏期明显延长。氯仿高剂量组、水层高剂量组和1-羟基-3-甲基-9,10-蒽醌高剂量组不仅能够降低AchE的活性,而且能够增强ChAT和Ach的活性,其中1-羟基-3-甲基-9,10-蒽醌3个指标的活性效果最好。经水层、甲醇层处理的HE染色切片中,小鼠脑神经细胞数量较多,接近青年组空白组,神经细胞球状,染色效果明显;老年组和老年对照组小鼠神经细胞近锥形,神经细胞的数量较少。小鼠记忆实验综合结果说明,1-羟基-3-甲基-9,10-蒽醌和水层均具有提高小鼠学习记忆活性的作用。     

椭圆嗜蓝孢孔菌中四种甾类化合物的抗肿瘤活性及构效关系分析

采用硅胶色谱法、重结晶法从椭圆嗜蓝孢孔菌Fomitiporia ellipsoidea子实体的石油醚提取物中分离得到4个甾类化合物,单体化合物通过与已知标准品比对确定化合物结构,分别为麦角甾醇(麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇)、麦角甾醇过氧化物(5α,8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇-棕榈酸酯和麦角甾-4,6,8(14),22(23)-四烯-3-酮。采用MTT法检测甾类化合物对人肿瘤细胞的抑制活性。采用H22裸鼠移植模型法评价甾类化合物的体内抗肿瘤活性。结果表明:在细胞毒实验中,麦角甾醇和麦角甾醇过氧化物对人肝癌细胞株Hep G2、人乳腺癌细胞株MCF-7、人宫颈癌细胞株Hela和人肺癌细胞株A549均有较好的抑制活性,麦角甾醇效果最佳,在浓度为50·g/m L时抑制率分别达到82.89%、74.33%、50.03%和69.33%,IC_(50)值分别为20.61·g/m L、37.18·g/m L、49.89·g/m L和38.74·g/m L,对Hep G2的抑制能力优于其他细胞系。在体内实验中,麦角甾醇和麦角甾-4,6,8(14),22(23)-四烯-3-酮在剂量为50mg/kg/d时抑瘤率分别为60.75%和63.21%,并且麦角甾醇组瘤鼠的脾指数有显著增加。构效关系分析认为甾核的C-3位被羟基或羰基取代后,化合物的抗肿瘤活性较显著。     

菌物中麦角甾类化合物的研究进展

甾类化合物广泛存在于自然界中，是一类很重要的天然产物。在菌物中，甾类化合物不仅种类多样，含量也相当丰富，尤其是由28个碳原子组成的麦角甾类化合物更具有代表性，是菌物的特征性成分。文中对国内外文献报道的菌物中麦角甾类化合物的种类进行了归纳总结。