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椭圆嗜蓝孢孔菌中四种甾类化合物的抗肿瘤活性及构效关系分析
引用本文:宋明杰,包海鹰,图力古尔,李玉.椭圆嗜蓝孢孔菌中四种甾类化合物的抗肿瘤活性及构效关系分析[J].菌物学报,2015,34(2):293-300.
作者姓名:宋明杰  包海鹰  图力古尔  李玉
作者单位:1. 吉林农业大学食药用菌教育部工程研究中心 吉林长春130118
2. 吉林农业大学食药用菌教育部工程研究中心 吉林长春130118;吉林农业大学中药材学院 吉林长春130118
基金项目:国家自然科学基金(31270088);长江学者和创新团队发展计划资助项目(IRT1134)
摘    要:采用硅胶色谱法、重结晶法从椭圆嗜蓝孢孔菌Fomitiporia ellipsoidea子实体的石油醚提取物中分离得到4个甾类化合物,单体化合物通过与已知标准品比对确定化合物结构,分别为麦角甾醇(麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇)、麦角甾醇过氧化物(5α,8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇-棕榈酸酯和麦角甾-4,6,8(14),22(23)-四烯-3-酮。采用MTT法检测甾类化合物对人肿瘤细胞的抑制活性。采用H22裸鼠移植模型法评价甾类化合物的体内抗肿瘤活性。结果表明:在细胞毒实验中,麦角甾醇和麦角甾醇过氧化物对人肝癌细胞株Hep G2、人乳腺癌细胞株MCF-7、人宫颈癌细胞株Hela和人肺癌细胞株A549均有较好的抑制活性,麦角甾醇效果最佳,在浓度为50·g/m L时抑制率分别达到82.89%、74.33%、50.03%和69.33%,IC_(50)值分别为20.61·g/m L、37.18·g/m L、49.89·g/m L和38.74·g/m L,对Hep G2的抑制能力优于其他细胞系。在体内实验中,麦角甾醇和麦角甾-4,6,8(14),22(23)-四烯-3-酮在剂量为50mg/kg/d时抑瘤率分别为60.75%和63.21%,并且麦角甾醇组瘤鼠的脾指数有显著增加。构效关系分析认为甾核的C-3位被羟基或羰基取代后,化合物的抗肿瘤活性较显著。

关 键 词:椭圆嗜蓝孢孔菌  甾类化合物  抗肿瘤活性  构效关系

Antitumor activity and structure-activity relationship of four steroids from Fomitiporia ellipsoidea
Authors:SONG Ming-Jie  BAO Hai-Ying  BAU Tolgor  LI Yu
Institution:SONG Ming-Jie;BAO Hai-Ying;BAU Tolgor;LI Yu;Engineering Research Centre of Edible and Medicinal Fungi, Ministry of Education, Jilin Agricultural University;College of Medicinal Materials, Jilin Agricultural University;
Abstract:
Keywords:Fomitiporia ellipsoidea  steroids  antitumor activity  structure-activity relationship
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