黔产昆明山海棠化学成分及其抑菌活性研究

该研究采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备型高效液相色谱和重结晶等方法分离纯化,从黔产昆明山海棠乙醇提取物中分离得到11个化合物,并采用96孔板微量稀释法对化合物进行抑菌活性测定。结果表明:利用NMR,MS等现代波谱技术以及化合物的理化性质并结合参考文献分别鉴定为3-O-乙酰基齐墩果酸(1),雷酚萜(2),3-氧代齐墩果酸(3),β-谷甾醇(4),木栓酮(5),β-谷甾醇棕榈酸酯(6),雷公藤红素(7),大黄素(8),雷公藤内酯甲(9),雷藤二萜醌B(10),ent-kauran-16β,19-diol(11)。抑菌活性结果显示,化合物3、7和8具有较好的抑菌作用,MIC值为2~16μg·mL-1。其中,化合物6、11为首次从该植物中分离得到,化合物11为首次从雷公藤属植物中分离得到,且首次发现了化合物3、7对绿脓杆菌和青枯菌具有明显的抑制作用。     

雷公藤提取物中主要物质基础及其抗肿瘤活性研究北大核心CSCD

为进一步阐明雷公藤中的主要物质基础,并评价其抗肿瘤活性。该研究采用柱层析、HPLC等技术,对雷公藤提取物进行研究。结果表明:(1)从雷公藤95%乙醇提取物中分离得到12个化合物,根据理化性质及波谱数据鉴定各化合物的结构分别为α,β-amyrenone(1)、3β-acetoxyolean-12-en-28-oic acid(2)、antriptolactone(3)、ω-hydroxypropioquaiacone(4)、3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-propenal(5)、3-methoxy-4-hydroxy phenylethanol(6)、vanillin(7)、3,4,5-三甲氧基苯酚(8)、对羟基苯甲酸(9)、对羟基苯甲醛(10)、vanillyl alcohol(11)、2,6-dimethxy-1,4-benzoquinone(12)。其中,化合物1、2、5、12为首次在该属植物中分离得到。(2)采用噻唑蓝(MTT)法对12个化合物进行抗SH-SY5Y细胞株、K562细胞株和Hel细胞株3种肿瘤细胞系细胞增殖活性的筛选,并对活性较好的化合物12进行Hoechst荧光染色和促凋亡作用的检测发现,化合物2、3、5、12具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物12的抗肿瘤活性最为显著(SH-SY5Y细胞、Hel细胞、K562细胞的IC_(50)值分别为35.6、14.3、28.8μmol·L^(-1))。该研究结果进一步丰富了雷公藤的化学成分,发现了1个具有明显抗肿瘤活性的单体物质,为雷公藤的进一步开发提供了科学依据。     

鄂西清风藤化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

为了研究鄂西清风藤在降低血糖方面的物质基础,该研究采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备型高效液相色谱和重结晶等分离纯化方法从鄂西清风藤中提取分离化合物,并采用PNPG法筛选体外活性。结果表明:从鄂西清风藤95%乙醇提取物中分离得到10个单体化合物,分别为Pronuciferine (1)、(6R, 6aS, P)-Isocorydine (2)、N-methylhernovine (3)、N-formyldehydroanonain (4)、Roemerine(5)、(-)-Tetrahydropalmatine(6)、N-feruloyltyramine (7)、N-p-coumaroyltyramine (8)、Quercetin(9)、Dibutylphthalate(10)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到。采用PNPG法筛选体外活性,研究结果显示化合物7、8、9具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC_(50)值为6.1～38.8μmol·L~(-1),其中化合物7、8的活性是阳性药阿卡波糖的40倍。该研究结果丰富了鄂西清风藤化学成分研究,为该植物在降血糖方面的开发提供了科学依据。     

CLCN3/MMTV-PyMT转基因小鼠杂交群体的建立及鉴定

目的建立并鉴定CLCN3/MMTV-Py MT双转基因小鼠杂交群体,构建氯通道Cl C-3过表达的自发乳腺肿瘤转基因小鼠模型。方法将CLCN3转基因小鼠和MMTV-Py MT转基因小鼠分别进行繁殖,选取阳性子代鼠进行配对,培育杂交后代,然后通过PCR鉴定基因型、通过组织免疫荧光方法、Western blot检测转基因小鼠蛋白表达情况。结果成功繁育CLCN3转基因小鼠和MMTV-Py MT转基因小鼠,经PCR鉴定成功构建CLCN3/MMTV-Py MT双转基因鼠杂交群体,并成功保种和扩群,经组织免疫荧光和Western-blot分析双转基因小鼠的Cl C-3蛋白的表达高于MMTV-Py MT转基因小鼠。结论成功构建Cl C-3过表达的自发乳腺肿瘤转基因小鼠模型,为进一步研究Cl C-3在肿瘤生长和转移中的功能提供了良好的动物模型。