包载紫杉醇PLGA纳米粒的制备工艺优化及表征

以生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法制备包载紫杉醇(PTX)的PLGA微球(PTX-PLGANPs)。采用正交实验设计,考察乳化剂质量浓度、PLGA与紫杉醇质量比、油相用量、剪切速度4个因素对粒径和载药率的影响,优化纳米粒最佳制备工艺。研究结果表明:当PLGA与PTX的质量比为4∶1,聚乙烯醇PVA用量0.1%,二氯甲烷用量为4mL,剪切速度为16000r·min^-1是纳米粒的最佳制备工艺。最佳工艺条件下的PTX-PLGANPs多批次重复实验得到PLGA-NPs粒径分布为(207.1±20.5)nm,Zeta电位为(-23.8±2.5)mV,载药量为(14.45±0.04)%。制得的PTX-PLGANPs均匀圆整、理化性质稳定。冻干粉复溶溶液12h粒径变化不大,具有良好的药物稳定性,为新型抗肿瘤缓释制剂的研发提供实验基础。