麻黄碱抑制小鼠输精管电场刺激致收缩的机制

麻黄碱(10 nmol/L~(-0.1) mmol/L)对电场刺激所致输精管收缩的浓度依赖性抑制作用可被育亨宾(0.1 μmol/L)减弱。去甲肾上腺素(0.1 nmol/L~(-10)μmol/L )和酪胺(0.1 μmol/L~(-0.1) mmol/L)也有类似麻黄碱的作用,去氧肾上腺素则缺乏此种作用。利血平处理和可卡因(10 μmol/L)可减弱麻黄碱和酪胺的抑制效应,但能增敏去甲肾上腺素的作用。高 Ca~( )和4-氨基吡啶(50 μmol/L)明显减弱甚至取消麻黄碱对电场刺激的抑制效应。以上结果提示麻黄碱抑制电场刺激所引起的输精管收缩。至少部分通过促进神经末梢释放去甲肾上腺素间接作用,后者激动突触前α_2-肾上腺素受体,从而抑制去甲肾上腺素的进一步释放。麻黄碱和其释放的去甲肾上腺素的作用,又可能与阻遏 Ca~( )内流有关。     

致编者信

编者同志: 孙侃同志的信,对“药理学”三版提出许多宝贵意见,对今后修订很有帮助。除表示感谢外,兹将所提几个主要问题逐条答复如下: (1)氨茶碱,正象安钠咖一样,是混合物或复盐,文献中意见不甚一致,因此两者往往通用。氨茶碱作为混合物的根据是第一版药典,现在新版药典已明确氨茶碱为复盐而安钠咖为混合物,当按照药典改正。     

麻黄碱对兔主动脉和心房作用机制的研究

麻黄碱(E,×10~(-4)—3.3×10~(-3)M)和去甲肾上腺素(NA,6×10~(-8)—6×10~(-5)M)均能引起离体兔主动脉条浓度依赖性收缩。可卡因能明显地增强 NA 的作用,但明显地减弱麻黄碱的作用,用可卡因后麻黄碱的作用为用可卡因前的10—92.6%。利血平处理后,麻黄碱和 NA的作用都明显增强,但利血平对前者的增强作用比后者更甚。在利血平处理及未处理肌条上,麻黄碱的作用均可被酚妥拉明阻断。麻黄碱(3.3×10~(-6)—3.3×10~(-5)M)和异丙肾上腺素(ISP,10~(-9)—10~(-5)M)均能引起离体兔心房率的增加。可卡因明显地减弱麻黄碱的这一作用,即为对照组的8.8—29.1%,但不影响 ISP 的作用。利血平处理后,麻黄碱对兔心房的作用也明显减弱,为对照纽的15.4—28.4%;而 ISP 作用则略增加。3×10~(-4)麻黄碱可明显增加[3~H]NA 从兔主动脉条的流出量,此作用在给药后5min内即开始,可持续30 min 以上。上述结果提示,对于兔主动脉和心房,麻黄碱兼具直接作用于效应器细胞和通过释放末梢中 NA 的间接作用;直接作用在主动脉占优势,间接作用在心房占优势。     

15甲基前列腺素F_(2a)对在位兔子宫收缩和电活动的影响

前列腺素及其类似物用于催产和中期引产的效果是肯定的,在同内外都已积累了不少经验。用前列腺素终止早期妊娠的初步试验也是令人鼓舞的。因前列腺素在体内迅速被代谢破坏,临床上需在短时间内反复给药,方能取得较好效果。因前列腺素F_(2α)(PGF_(2α))的15甲基衍化物不被15羟基前列腺素脱氢酶灭活,所以作用强度和时间都有增加(Bundy等,1973;Bygdeman等,1972)。1974年上海市前列腺素科研协作组化学合成成功15甲基前列腺素F_(2α)(15甲基PGF_(2α))供药理和临床试验。经过初步药理试验后,临床上应用15甲基PGF_(2α)肌肉注射的方法进行中期引产已获成功,并正开展抗早孕试验。目前关于15甲基PGF_(2α)对子宫作用的药理研究报道尚不多见,既有的也多为离体实验的结果。为阐明15甲基PGF_(2α)的作用原理,本工作在整体情况下,就其对兔子宫收缩和电活动的影响进行了初步研究。     

麻黃碱快速耐受性形成机制的探討

本文对于猫瞬膜,猫及大鼠血压对麻黄碱的快速耐受性进行了系統研究。在猫对麻黄碱快速耐受性产生过程中发现:(1) 麻黄碱对瞬膜的积累作用(机率)与积累剂量(对数)呈直线关系,(2) 瞬膜对电刺激交成神经的反应减弱,(3) 血压及瞬膜对静脉注射去甲腎上腺素的反应增加。与其他实驗动物相似,大鼠連续注射麻黄碱8毫克/公斤,其升压作用也易于产生快速耐受性。大鼠血压对麻黄碱产生快速耐受性后,酪胺的剂量反应曲线被压低,但去甲腎上腺素的曲线并无显著改变。猫预先注射利血平后,其瞬膜对麻黄碱的剂量反应曲线中部(2.5毫克/公斤)被压低。在猫和大鼠的剂量-升压反应曲线中,最大也卽最后一剂麻黄碱(猫:12.5毫克/公斤;大鼠:8毫克/公斤)的反应由于快速耐受性而有所降低;但用利血平后可使这个反应较对照組显著升高。大鼠预先用不同剂量利血平后,麻黄碱快速耐受性的产生趋于延緩;并且第一剂麻黄碱的升压作用,特别是在注射利血平5毫克/公斤,3—4小时后,有增强现象。切除腎上腺对上述結果似无影响。预先灌注去甲腎上腺素也可增强第一剂麻黄碱的升压作用,但与利血平化不同,对多数大鼠,反可促进快速耐受性的产生。大鼠产生快速耐受性后,灌注去甲腎上腺素可部分地恢复麻黄碱的升压作用。预先静脉注射可卡因2.5毫克/公斤可压低麻黄碱的剂量反应曲线。以上一系列实验資料提示麻黄碱快速耐受性的形成由于两种重要因素:(1) 麻黄碱直接作用的快速耐受性是由于受体的饱和,(2) 麻黄碱间接作用的快速耐受性是由于介质的耗竭。     

酒石酸銻鉀催吐機制的研究

(一)应用五种不同方法进行的动物实验证明:吐酒石溶液(1)经胃而入肠道,则催吐潜伏期很长,(2)留在胃内不致吐,进入肠道内则迅速致吐。由此认为胃的感受器对吐酒石催吐刺激的敏感性远较肠道为差,口服吐酒石溶液的催吐作用乃刺激肠道的结果。 (二)口服吐酒石刺激肠道催吐的传入神经主要是迷走神经,较大剂量也可能刺激交感神经。 (三)氧丙嗪的较大剂量能部分地抑制口服吐酒石的反射性催吐,而对於反覆给予一种口服吐酒石制剂后所致的可能属於吸收型的催吐,小剂量的氯丙嗪已能发挥镇吐疗效。     

贵在坚持

贵在坚持杨藻宸编者按杨藻宸教授是我国著名的药理学家,从事药理学科研和教学工作数十年,成绩卓著。他的坚定的战胜病魔的精神和敬业精神,令人钦敬。他的经验教训,对后学者大有裨益。几年前《生理科学进展》编辑部数次来函约写“刊头专文”,一直觉得乏善可述,于是就...     

小鼠子宫平滑肌肾上腺素β受体亚型的研究

本实验分析小鼠子宫平滑肌的肾上腺素β受体亚型,以去甲肾上腺素(NA)、异丙肾上腺(ISO)及舒喘灵(SAL)为激动剂,其pD_2值分别为7.34,8.43与7.30。其中ISO的pD_2值显著大于NA及SAL(P<0.01);NA与SAL的pD_2值无显著性差别(P>0.05),提示小鼠子宫平滑肌具有β_1与β_2受体,且β_1与β_2的数量与/或活性不会相差过大。以心得安为竞争性拮抗剂,NA,ISO及SAL为激动剂,用Schild作图法得出三条不重合且几乎平行的直线,横轴上截距分别为9.01,9.17及9.68,pA_2值按激动剂顺序为SAL>ISO>NA,此结果进一步提示小鼠子宫平滑肌具有β_1与β_2受体,且β_2的数量略大于β_1