白及非多糖组分止血活性成分研究

初步研究白及非多糖组分(BS-80EE)中止血活性成分。采用超高压液相色谱-电喷雾-四级杆-飞行时间串联质谱(UHPLC-ESI-Q-TOF MS)联用技术分析BS-80EE中化学成分;利用二磷酸腺苷(ADP)、凝血酶(THR)诱导的血小板聚集实验和小鼠凝血时间(CT)实验初步评价其止血活性。结果显示,从BS-80EE中共成功指认了12个化合物。其中4-hydroxymethylphenylβ-D-glucoside(1)、blestroside(5)、gymnoside I(7)、gymnosideⅨ(14)、armatuside(17)能显著促进血小板聚集作用。4-Hydroxymethylphenylβ-D-glucoside(1)、α-isobutylmalic acid(3)、blestroside(5)、gymnoside I(7)、militarine(8)、gymnosideⅨ(14)、1-p-hydroxybenzyl-4-methoxyphenanthrene-2,7-diol(18)可显著缩短肝素化小鼠的CT值。该研究结果初步明确了BS-80EE发挥止血的物质基础。     

毛壳属真菌的次生代谢产物及其生物活性研究进展

毛壳属真菌是一类资源极为丰富的真菌,种名超过400多种。研究发现其次生代谢产物结构新颖,生物活性突出,是新药或其先导化合物的重要来源。迄今为止,从毛壳属代谢物中分离鉴定的化合物已超过300个,包含细胞松弛素、azaphilone类、二酮哌嗪类、色原酮、蒽醌等结构类型,大多具有细胞毒、抗炎、抗微生物等生物活性。本文从化合物结构及其生物活性等方面综述2011-2016年间毛壳属真菌天然产物的研究概况。     

蓑衣莲酮硫酸酯对对乙酰氨基酚诱导小鼠急性肝损伤的保护作用

蓑衣莲酮硫酸酯(Auriculatone sulphate,AS)是天然保肝活性化合物蓑衣莲酮的前药。为评估AS的保肝作用,课题采用小鼠腹腔注射300 mg/kg的对乙酰氨基酚(APAP)复制小鼠急性肝损伤模型,通过静脉注射给予25 mg/kg的AS,测定给药后小鼠血清中的谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)和乳酸脱氢酶(LDH)的含量变化,从肝损伤水平初步了解AS对肝脏的保护作用;通过测定肝组织中丙二醛(MDA)和谷胱甘肽(GSH)的水平以及超氧化物歧化酶(SOD)活性的变化,了解AS对氧化损伤的保护作用;通过小鼠肝组织的病理学检查,直观评价AS通过静脉注射给药后对肝脏的保护作用。研究结果显示,静脉注射AS能够显著降低血清中ALT、AST和LDH的水平,使其趋近于正常水平(P0.001)。与模型组相比,AS不但可以显著降低肝脏中MDA的水平(P0.001),而且显著增加GSH水平和SOD的活性(P0.001)。病理学检查显示,AS能显著改善APAP对肝组织的破坏,使肝组织的结构趋近于正常。综上,静脉注射AS可有效保护小鼠免受APAP诱导小鼠急性肝损伤,其保护作用可能与抑制肝脏氧化损伤有关。