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101.
GABA_B受体变构剂药学研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
γ-氨基丁酸B受体(GABAB receptor,GABABR)是最具有药理学意义的药物靶点之一,具有复杂而精细的激活机制。传统的GABABR靶点药物开发集中于激动剂和拮抗剂,这类药物受到多种因素的制约,包括较强的副作用、药物代谢困难、机体耐药性明显等。变构剂结合于正构位点之外,能够调节GABABR异源二聚体亚基或结构域间的相互作用。正向变构剂(positiveallosteric modulators,PAMs)和负向变构剂(negative allosteric modulators,NAMs)分别可以提高或降低GABABR的活性,并具有较高的特异性和药物安全性,同时还能够保持GABABR信号在时间和空间上的可控性。变构剂为GABABR靶点药物开发提供了新思路。 相似文献
102.
为了探讨局部地区遗传资源优先性评价的方法和管理问题,我们采用"3E"原则对云南裸子植物进行了评价."3E"分别指珍稀濒危的(Endangered)、特有的(Endemic)和具有经济价值的(Economic)三个方面.我们首先介绍了"3E"原则的由来、内涵和价值,并应用"3E"原则,以种(变种)为分析单元,对分布于云南的10科29属107种(变种)野生裸子植物遗传资源的状况进行了分析,确定了需要优先保护的遗传资源类群.结果表明,云南省野生裸子植物资源兼有受威胁严重、特有率高、经济价值高等多种特征,如南方红豆杉(Taxus chinensis var.mairei)、灰干苏铁(Cycas hongheensis)、油麦吊云杉(Picea brachytyla var.complanata)等58种不仅受威胁严重,而且具有重要的经济价值和潜在的开发利用价值.具有"3E"特性的裸子植物遗传资源有72种,其中贡山三尖杉(Cephalotaxus lanceolata)、苏铁(Cycas revoluta)、大理罗汉松(Podocarpus forrestii)、德保苏铁(C.debaoensis)、德钦柏(Juniperus baimashanensis)、巧家五针松(Pinus squamata)、灰干苏铁、万钧柏(J.chengii)、毛枝五针松(P.wangii)等9种亟待进行抢救性保存,中甸冷杉(Abies ferreana)、绿春苏铁(C.tangingii)、麦吊杉(Picea brachytyla)、怒江冷杉(A.nukiangensis)、河内苏铁(C.tonkinensis)等40种需要优先收集和保存.保存的方式包括原地保存、异地保存、设施保存和栽培利用等综合措施.将"3E"原则应用于云南裸子植物遗传资源的管理,具有科学合理性和可操作性,对遗传资源的保护和可持续利用具有一定的参考价值. 相似文献
103.
利用EST标记对云南134份茶树资源遗传多样性和亲缘关系进行了分析.结果显示:(1)30对引物共检测到等位位点127个,平均每对引物产生4.23个;共检测到263个基因型,平均每对引物所扩增的基因型有8.8个,遗传多态性信息含量变异范围为0.014~0.736,平均达0.50l.(2)资源间的平均遗传距离和相似系数分别为0.413和0.597,聚类可将134份资源划分为4大组.(3)8个种群间的遗传相似系数变异范围为0.753~0.981,平均遗传相似系数为0.891.结果表明,云南茶树资源间的遗传差异比较大,遗传基础较宽,具有丰富的遗传多样性,而不同种间的遗传差异比较小. 相似文献
104.
针对每个患者使用最适合的药物,以求取得最佳治疗效果.为了实现这样的"个性化医疗",除了需要能控制患者病根的新型治疗药之外,还需要用来选择用药对象的诊断药. 相似文献
105.
风险企业微资源(Micro Resource)公司(东京千代田,真松久人社长)持续从事着微藻培养装置的研究开发。其目标是要开发低成本培养3万种微藻的装置。 相似文献
106.
107.
由黏细菌作为天然活性物质的重要资源已经逐步受到重视,掌握黏细菌的特点可有效解决黏细菌资源开发中遇到的一些问题.抗肿瘤活性物质埃博霉素作为黏细菌次级代谢产物的杰出代表已经被成功开发成药物,同时埃博霉素家族的其他几种化合物也正在进行临床研究,埃博霉素将成为人类抗癌药物领域的重要力量.埃博霉素的发酵生产也会得到越来越广泛的研究. 相似文献
108.
109.
110.