糖苷酶与药物研发

本文综述了糖苷酶的分类及作用机理,以及糖苷酶在药用资源生物转化中的应用。     

HPLC法测定犬体内罗格列酮药物动力学参数

目的-研究马来酸罗格列酮在犬体内的药动学特点。方法-以乙腈固相提取, HPLC法测定马来酸罗格列酮的血浆药物浓度; 以3P97软件计算磷酸罗格列酮药动学参数。结果与结论-马来酸罗格列酮在犬体内呈现1级吸收权重为1的一室模型规律; 其主要的药动学参数为 V (c) 约 0 4231 mg/kg/ (μg·ml-1), T1/2(ke)约107 6 min, CL约0 0027 mg·kg-1·min/ ( g·ml-1)。     

云南白药治疗五步蛇咬伤出血疗效观察

五步蛇咬伤在临床上主要以伤口疼痛、流血不止、大面积皮下出血和瘀斑为特征。尤其是它引起的广泛内外出血,应用各类止血药均无明显效果。笔者自1999年以来,在部分病例中试用云南白药治疗,取得满意效果。现报告如下。     

旋光法测定盐酸麻黄碱滴鼻液的含量

盐酸麻黄碱为肾上腺受体激动药,有收缩血管的作用,盐酸麻黄碱滴鼻液在临床上广泛应用。它的含量测定方法有中和滴定法、紫外分光光度法。根据盐酸麻黄碱有旋光性的特点,本文试用旋光法测定盐酸麻黄碱滴鼻液的含量,结果满意。     

临床浅静脉输液存在问题及改进体会

浅静脉输液是临床治疗中最基本的给药方法,也是护理工作的重要内容之一。能否顺利地给患者进行输液,关系到医护质量,甚至影响到医护患关系。本文探讨了如何将治疗药物准确输入患者体内,顺利完成输液,减少输液导致不良反应的因素。     

聚乙二醇化修饰对蛋白多肽药物药代动力学的影响

聚乙二醇（PEG）化修饰在生物制药领域被认为是改变蛋白多肽类药物生物、理化性质的最佳方法之一。众多研究表明,PEG化后的蛋白多肽在生物体内的药代动力学行为有了很大改变,主要表现在：吸收相半衰期及消除相半衰期延长．血药峰浓度提高,达峰时间滞后,表观分布容积变小,免疫反应性减弱,血浆清除减慢。这些变化极大地改善了蛋白多肽药物在机体内清除快、免疫原性高、有效血药浓度持续时间短、需频繁给药等缺点。聚乙二醇化修饰为生物制药领域开辟了新的天地。     

异育银鲫体内盐酸双氟沙星血浆蛋白结合率的变化与其药代动力学研究

为了研究盐酸双氟沙星(difloxacin, DIF)在异育银鲫体内血浆蛋白结合率的变化及其与药代动力学之间的关系, 实验采用超滤法测定了DIF在异育银鲫体内血浆蛋白结合率, 运用HPLC测定其对应时间点药物浓度, 并分析了血浆蛋白结合率变化对DIF体内处置的影响。实验以感染嗜水气单胞菌的异育银鲫为感染组, 健康异育银鲫为对照组。结果显示: 感染组各时间点DIF血浆蛋白结合率均高于对照组, 感染组与对照组DIF血浆蛋白结合率与总药物浓度呈对数关系: y=-9.01ln x+74.34和y=-4.81ln x+65.15, DIF血浆蛋白结合率与游离药物浓度的对数关系式分别为: y=-6.36ln x+64.91和y=-4.36ln x+ 60.63; 感染组和对照组血浆药时曲线均可使用开放性二室模型描述; 感染组DIF的吸收和消除慢于对照组, 其表观分布容积和曲线下面积大于对照组。结果显示异育银鲫体内感染嗜水气单胞菌促使DIF血浆蛋白结合率升高; 血浆蛋白结合率升高导致药物以结合药物的形式储存于血液中可能是导致药物组织分布受限、消除缓慢、长时间滞留于血液原因之一。     

非惩罚性报告系统在给药错误管理中的效果研究

?????? 目的 探讨非惩罚性报告系统在护士给药错误管理中的应用效果。方法 回顾性分析某三级乙等综合性医院2006—2012年给药错误报告资料,对实施非惩罚性报告系统前后给药错误的报告和管理情况进行系统的总结和分析。结果 自2008年建立了非惩罚性报告系统以来,护士给药错误报告意识增强,漏报率下降,报告及时性提高,报告人群从护士长普及到临床一线护士,同类给药错误事件发生率下降。结论 建立非惩罚性报告系统,增强护士给药错误的报告意识,护理管理人员能够获得真实数据和信息。     

核酸药物及其给药系统用于炎症性肠病治疗的研究进展

炎症性肠病是一种常见的免疫功能紊乱所致慢性顽固性胃肠道炎性疾病,现有的治疗手段难以根治。随着炎症性肠病分子机制研究的不断深入,在基因水平上应用核酸药物及其给药系统,对炎症性肠病发挥的独特治疗作用,已受到越来越多的关注, 并取得一定进展。本文简介炎症性肠病的发病机制,综述近年来核酸药物及其给药系统用于炎症性肠病治疗的研究进展。     

复方依那普利非洛地平缓释片在健康中国人体内的药动学特征

目的:研究复方依那普利非洛地平缓释片在健康中国人体内的药动学特征。方法:采用双交叉实验设计,将12名健康受试者随机分为2组,先接受第1周期低剂量给药,即分别单次口服受试制剂(复方依那普利非洛地平缓释片,每片含非洛地平5 mg和马来酸依那普利5 mg)1片和2种单方参比制剂(马来酸依那普利片,含马来酸依那普利5 mg;非洛地平缓释片,含非洛地平5 mg)各1片,然后分别每日口服受试制剂1片和2种单方参比制剂各1片,连续7 d。第1周期结束后,2组再交叉进行第2周期研究,给药方案同第1周期。随后进行高剂量研究,即2组所有受试者均单次口服受试制剂2片。采用液质联用法测定人血浆中非洛地平、依那普利及其活性代谢物依那普利拉的浓度,计算药动学参数并进行统计学分析。结果:单次低剂量给药研究中,受试者分别口服受试制剂与合用2种单方参比制剂所测得的非洛地平、依那普利和依那普利拉的各药动学参数均无显著差异(P>0.05);多次低剂量给药研究中,除口服受试制剂者的依那普利拉Tmax比口服参比制剂的受试者平均提前0.6 h左右(P<0.05)以外,其他药动学参数均无显著差异(P>0.05);单次低、高剂量给药的药动学数据显示:所有受试者血浆中非洛地平、依那普利和依那普利拉的AUC和Cmax均随给药剂量提高而增大,除接受高剂量受试制剂者的依那普利Tmax较接受低剂量的受试者平均延迟0.4 h左右(P<0.05)以外,两者间的其他药动学参数均无显著差异(P>0.05);各药动学参数在男性和女性受试者间无显著差异(P>0.05)。结论:该研究建立的人血浆中非洛地平、依那普利和依那普利拉的LC-MS测定方法的准确度、精密度、稳定性及线性关系等均符合生物样品的分析要求,适用于复方依那普利非洛地平缓释片人体药动学研究;口服受试制剂与同服2种单方参比制剂的体内药动学过程基本一致。