Synthesis,antitumor activity and molecular docking study of some novel 3-benzyl-4(3H)quinazolinone analogues

A novel series of 3-benzyl-substituted-4(3H)-quinazolinones were designed, synthesized and evaluated for their in vitro antitumor activity. The results of this study demonstrated that 2-(3-benzyl-6-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-ylthio)-N-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acetamide, 2-(3-benzyl-6,7-dimethoxy-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-ylthio)-N-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acetamide and 3-(3-benzyl-6-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-ylthio)-N-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-propanamide have shown amazing broad spectrum antitumor activity with mean GI₅₀ (10.47, 7.24 and 14.12?µM. respectively), and are nearly 1.5–3.0-fold more potent compared with the positive control 5-FU with mean GI₅₀, 22.60?µM. On the other hand, compounds 6 and 10 yielded selective activities toward CNS, renal and breast cancer cell lines, whereas compound 9 showed selective activities towards leukemia cell lines. Molecular docking methodology was performed for compounds 7 and 8 into ATP binding site of EGFR-TK which showed similar binding mode to erlotinib, while compound 11 into ATP binding site of B-RAF kinase inhibited the growth of melanoma cell lines through inhibition of B-RAF kinase, similar to PLX4032.     

微型种植体支抗在青少年口腔正畸治疗中的效果及安全性

目的:研究微型种植体支抗治疗青少年口腔正畸的疗效及安全性。方法:选择2013年5月-2015年5月在我院接受治疗的80例青少年口腔正畸患者,随机分为试验组和对照组。试验组给予微型种植体支抗治疗,对照组给予传统正畸治疗。观察并比较两组患者的临床疗效、不良反应及头影测量结果。结果:试验组患者的上、中切牙倾角差、上中切牙凸距差、磨牙移位的改善情况均明显高于对照组,差异有统计学意义(P0.05);与治疗前比较,两组患者治疗后U1-L1、U1-SN、L1-MP、U1-NA、L1-NB、SNA、SNB及ANB差值均有统计学意义(P0.05);试验组U1-L1、SNB显著大于对照组,其他指标均显著小于对照组,差异具有统计学意义(P0.05);试验组患者不良反应的发生率明显低于对照组,差异具有统计学意义(P0.05)。结论:与传统支抗方法相比,微型种植体支抗用于青少年口腔正畸治疗具有操作简便、疗效显著、安全性较高等优点,适合在临床推广使用。     

尖吻蝮蛇凝血酶治疗消化性溃疡出血的有效性和安全性评价

目的:评价尖吻蝮蛇凝血酶治疗消化性溃疡出血的有效性和安全性。方法:选取2014年4月~2015年4月我院消化科收治的消化性溃疡出血患者100例为研究对象,根据病情程度分为轻度、中度和重度,将入选患者随机分为观察组和对照组,每组各50例。对照组在抑酸、消炎和保护胃黏膜等常规治疗基础上采用垂体后叶素止血,观察组在上述常规治疗基础上采用尖吻蝮蛇凝血酶止血,比较观察两组不同病情程度患者的临床疗效和有既往心脑血栓病史患者再次发生血栓的情况。结果:观察组中度、重度患者的疗效明显优于对照组中、重度患者,且差异有统计学意义(P0.05),观察组中有既往心脑血栓病史的患者无再次发生血栓。结论:尖吻蝮蛇凝血酶治疗消化性溃疡出血具有较好的疗效和安全性。     

棉花花铃期抗旱性综合评价及指标筛选

以90份国内棉花为材料,在大田采用花铃期胁迫,考察6个农艺性状和单株产量(Y值)指标,采用综合抗旱系数、因子分析、隶属性函数值、聚类分析、灰色关联度和广义遗传力分析相结合的方法,对其抗旱性进行综合评价、抗旱性划分和评价指标筛选。结果表明,基于D值相关性状指标对干旱胁迫关联度位次依次为:单株产量、有效铃数、有效果枝数、株高、单铃重、衣分、第一果枝节位。因子分析表明,3个公因子可代表棉花抗旱性72.45%的原始数据信息量。基于D值和加权抗旱系数(WDC值)的各品种抗旱性排序相近,位居前10位的抗旱品种基本相同。各品种D值与综合抗旱系数(CDC值)、WDC值之间均呈极显著正相关,广义遗传率分析表明D值的遗传率为55.4%,为最高,其次为CDC值、WDC值。各品种Y值与CDC、WDC值间极显著正相关;根据D值将试验材料划分为5个抗旱级别,可较好地反映品种的选育条件及适应地区。试验结果说明基于遗传力大小的综合抗旱指标中用D值为主要参数,WDC为辅助评价参数,评价以单株产量为主要考量目标的棉花抗旱性是适宜且必须的;以抗旱性综合评价方法进行棉花抗旱性综合评价、抗旱性划分和评价指标筛选是可行且有效的。     

扦插时间对蝟实插穗生根率和相关指标的影响及生根效应综合评价

在3月5日至9月5日期间,以蝟实( Kolkwitzia amabilis Graebn.)顶端枝条作为插穗,每隔10 d扦插1次,对扦插10 d后插穗的生根率,内源吲哚乙酸( IAA)、脱落酸( ABA)和赤霉素( GA3)含量,超氧化物歧化酶( SOD)、过氧化物酶( POD)和过氧化氢酶( CAT)活性以及可溶性糖和可溶性蛋白质含量进行比较,对生根率与上述8项指标进行相关性分析和回归分析,并对这8项指标进行主成分分析;在此基础上,对不同扦插时间插穗的生根效应进行隶属函数值分析和综合评价。结果显示：随扦插时间推移,蝟实插穗的生根率总体上呈现先升高后降低的变化趋势,5月下旬至7月中旬期间扦插的插穗生根率相对较高,并以6月中旬至7月中旬期间扦插的插穗为最高,总体在70%以上。随扦插时间推移,插穗中IAA和可溶性糖含量均呈波动变化趋势;而插穗中的ABA含量、POD活性和可溶性蛋白质含量总体呈先逐渐升高后逐渐降低的趋势,GA3含量和CAT活性变化不明显,SOD活性总体上呈缓慢升高的趋势。相关性分析结果表明：蝟实插穗的生根率与IAA含量、POD活性和可溶性蛋白质含量呈极显著(P<0.01)正相关,与CAT活性呈极显著负相关。主成分分析结果显示：前2个主成分的累计贡献率为84.383%,说明前2个主成分能够基本反映蝟实扦插生根的主要影响因子,其中第1主成分中可溶性蛋白质和IAA含量为主要因子,第2主成分中CAT活性为主要因子。综合评价结果显示：5月下旬至7月中旬期间扦插的蝟实插穗的综合评价指数(D)较高,为0.747~0.983,与插穗生根率的实测值基本吻合。研究结果表明：在中国西北地区,蝟实插穗的适宜扦插时间为5月下旬至7月中旬,并以6月中旬至7月中旬为最佳;扦插过程中喷施适当浓度IAA溶液可以提高插穗的生根率。     

基于公众参与地理信息系统的广州大学城环境安全感评价研究

现有基于地点的校园环境安全研究主要以客观的案件数据为研究对象,未能揭示学生安全感与特定地点环境因素的内在联系。利用Maptionnaire问卷平台,以广州大学城为例,通过公众参与地理信息系统分析学生对校园交通、事故和人身财产方面的环境安全感评价及其空间分布。研究发现学生整体安全感评价较低,评价低的地点集中在高校周边公园绿地、城中村、体育场馆,评价高的地点主要位于高校用地范围内。结合对评价低的地点进行实地调研,基于环境设计预防犯罪（crime prevention through environmental design,简称CPTED）理论分析影响学生安全感的环境因素,针对相关问题提出对应的提升学生安全感的环境设计优化建议。     

基于机器学习的风景园林智能化分析应用研究

机器学习使实现数据的智能化处理及充分利用数据中蕴含的知识与价值成为可能。探索基于机器学习在风景园林领域智能化分析应用的途径,开展3个实验。其中2个与数据分析研究相关,提出基于调研图像色彩聚类分析的城市色彩印象和基于图像识别技术的景观视觉质量评估与网络应用平台部署实验。最后1个实验与数字化设计创作相关,提出用于设计方案遴选的地形生成方法,包括2个子项目：应用深度学习生成对抗网络（GAN）的地形生成和建立遮罩、预测未知区域的高程。3个实验应用到机器学习中分类、聚类和回归3个主要方向中的算法以及深度学习的生成对抗网络,对传统的研究问题提出了基于机器学习新的研究方法。因此,在应用机器学习风景园林领域,可以有效地从多源数据中学习相互增强的知识,发现问题,并提出解决问题的新方法。     

二次剖宫产术中放置吉娜固定式宫内节育器的效果和安全性研究*

目的:观察二次剖宫产术中放置吉娜固定式宫内节育器(GyneFixPP IUD)的疗效,并评价其安全性。方法:选择本院2011年1月至2013年2月既往曾行1次剖宫产的疤痕子宫孕妇共316例,其中上环组156例受术者均为自愿选择再次剖宫产术中放置吉娜环,对照组160例行常规再次剖宫产术,未上环或结扎。术后42d、3个月、6个月、12个月对两组患者进行随访,收集并分析两组术后出血、恶露及避孕环在位及不良反应等情况。结果:两组出血量、血性恶露持续时间及恶露持续时间差异均无统计学意义(P0.05)。产后3个月、6个月、12个月均出现经量增多、不规则出血、疼痛、白带增多及男方性交痛等副反应,但主诉不适逐渐减少,经相关处理后症状缓解或消失。上环组S-S距离为1.4-2.2 cm的在42d占77.50%,在3月占72.41%,在6月占82.14%,在12月占81.25%,其差异无统计学意义(P0.05)。上环组随访的151例产妇有4例(占2.65%)避孕环1年内自行脱出,因症取出2例(占1.32%),续用率为96.04%。上环组2年内意外妊娠0例,对照组5例,约占3.1%,5例均选择行人工流产结束妊娠。结论:二次剖宫产术中放置吉娜环安全,脱落率低,续用率高,避孕效果好,值得推广应用。