辣椒素对西花蓟马雌成虫体内解毒酶活性的影响

【目的】为明确非挥发性次生物质辣椒素对西花蓟马Frankliniella occidentalis雌成虫体内解毒酶活性的影响。【方法】将菜豆叶片研碎离心后取上清液作为西花蓟马的液态饲料,将不同浓度的辣椒素添加到饲料中,饲养西花蓟马雌成虫48、72、96 h后,分别测定西花蓟马体内羧酸酯酶(Car E)、谷胱甘肽-S-转移酶(GSTs)、乙酰胆碱酯酶(AChE)和多功能氧化酶(MFO)的活性。【结果】低剂量辣椒素能诱导西花蓟马雌成虫体内GSTs、AChE和MFO活性明显升高,高剂量辣椒素抑制GSTs、AChE及MFO活性。不论在哪一种辣椒素浓度下,Car E活性一直受到抑制。辣椒素浓度和处理时间对GSTs及AChE活性无明显交互作用,但对Car E及MFO有明显的交互作用,处理时间越长,作用越显著。【结论】西花蓟马雌成虫体内解毒酶活性在次生物质辣椒素处理下发生了明显的变化,说明西花蓟马通过解毒酶适应次生物质对其的影响,但解毒酶的变化有剂量和时间效应。     

虾头酶解物对辣椒素诱导的小鼠系统性低度炎症和肠道菌群紊乱的调节作用

目的探究虾头酶解物对灌服辣椒素小鼠炎性因子、肠道菌群及脂多糖的影响。方法选用30只C57BL/6J雄性小鼠,随机分为空白对照组、辣椒素组、鱼油阳性对照组以及辣椒素+虾头酶解物低、中、高[0.45、0.90、1.80 g/(kg·d)]组,每组5只。灌服7 d后,以ELISA法测定血清中肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)和白细胞介素-10(interleukin-10,IL-10)含量,以16S rRNA基因高通量测序法测定小鼠粪便中肠道菌群的结构组成,以鲎试剂法测定血清中细菌脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)含量。结果高剂量辣椒素可以使血清中的TNF-α和IL-1β等炎症标志物水平增加2倍以上,成功构建系统性低度炎症模型。辣椒素致炎模型小鼠服用低、中、高剂量虾头酶解物和实验剂量鱼油后,血清中炎症标志物TNF-α分别下调52%、54%、47%和33%,接近空白对照组水平。另外,低、高剂量虾头酶解物可以增加辣椒素致炎模型小鼠的肠道菌群多样性,降低变形菌门/厚壁菌门的比例。在属水平上,降低嗜麦芽窄食单胞菌属和棒状杆菌属等有害菌丰富度,增加阿洛巴菌属和乳杆菌属等有益菌的丰富度。同时,显著降低革兰阴性菌和潜在致病菌的丰富度及血清中LPS水平。结论虾头酶解物可以通过调节肠道菌群结构,降低血清中LPS水平,缓解由辣椒素诱导的小鼠系统低度炎症,效果优于鱼油。     

辣椒素对肾脏缺血再灌注损伤的保护作用及TRPV1通路相关性研究

研究辣椒素的抗肾脏缺血再灌注损伤(I/R)的作用及可能的作用机制。将SD大鼠随机分为假手术组、模型组、低剂量辣椒素组(4μg/kg)、中剂量辣椒素组(8μg/kg)、和高剂量辣椒素组(16μg/kg)。辣椒素组在缺血前45分钟通过腹腔注射(4、8、16)μg/kg的辣椒素,辣椒素组在缺血前45分钟通过腹腔注射(4、8、16)μg/kg的辣椒素,假手术组和模型组在缺血前45分钟通过腹腔注射等体积生理盐水。利用ELISA检测血清中肌酐(Cr)和尿素氮(BUN)的含量;过碘酸雪夫染色(PAS)染色检测肾组织病理形态;酶法检测肾脏线粒体Ca2+-ATP酶和Na+-K+-ATP酶活性;硫代巴比妥酸比色法(TBA)检测肾脏线粒体丙二醛(MDA)的含量;黄嘌呤氧化酶法检测肾脏线粒体超氧化物歧化酶(SOD)活性;比色法检测肾脏线粒体谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)和过氧化氢酶(CAT)活性;免疫蛋白印记法(Western bloting)检测瞬时感受器电位香草酸受体-1 (Transient Receptor Potential Vanilloid-1,TRPV1)和p-TRPV1蛋白水平;高效液相色谱法检测肾脏线粒体三磷酸腺苷(ATP)、二磷酸腺苷(ADP)、一磷酸腺苷(AMP)含量,并计算和腺苷酸池(ATP+ADP+AMP)含量。结果显示:与假手术组相比,模型组Cr、BUN和线粒体MDA的含量以及p-TRPV1表达水平和肾组织病理损伤均明显增加,而线粒体SOD、GPx、CAT、Ca2+-ATP酶和Na+-K+-ATP酶活性以及ATP、ADP、AMP和ATP+ADP+AMP含量均明显降低,而TRPV1表达无差异;与模型组相比,利用辣椒素预处理可呈剂量依赖性减少Cr、BUN和线粒体MDA的含量以及肾组织病理损伤,并可呈剂量依赖性增加肾脏线粒体SOD、GPx、CAT、Ca2+-ATP酶和Na+-K+-ATP酶活性以及p-TRPV1表达和ATP、ADP、AMP和ATP+ADP+AMP含量,而TRPV1表达无差异;以上结果均表明辣椒素减轻大鼠肾缺血再灌注损伤与抑制线粒体脂质过氧化反应相关。     

有机介质中酶促合成壬酸香草醇酯的研究

壬酸香草醇酯是与天然辣椒素酯结构最接近的一个化合物,本文研究了有机相中脂肪酶催化合成这个化合物的方法,为天然辣椒素酯的酶促合成探索方法。考察了酶、溶剂、酶的用量、底物浓度、溶剂水含量以及温度等因素对反应的影响,结果表明脂肪酶Novozym e 435的活性最好,最适条件为:在1 mL脱水丙酮中,香草醇与壬酸甲酯的浓度分别为50、75 mmol/L,酶量为20 mg,30℃下反应24 h,产率可达到60%以上,产物经硅胶柱层析纯化,并以1H NMR及MS进行了表征。     

辣椒素的皮肤美容作用及其应用的研究

依据辣椒素的药理作用,提出将其应用于皮肤美容的领域.通过理论分析、动物试验以及人体皮肤实验,提出并验证了辣椒素对皮肤的美容效果的产生机理.结果,确定了含辣椒素的乳膏中所添加辣椒素的最佳浓度.给出了应用含辣椒素乳膏时不同使用部位的最佳辣椒素含量的差别.对辣椒素在皮肤美容领域中的应用前景进行了分析.     

天然辣椒素酯的酶促合成与生物活性

研究了天然辣椒素经化学．酶法转化为天然辣椒素酯类物质的方法。在30℃,香草醇、脂肪酸酯分别为50、75mmol／L的100mL脱水丙酮溶液,以1g固定化的脂肪酶Novozyme435为催化剂,摇床转速为200r／min条件下反应24h,目标化合物产率可达63％。经硅胶柱色谱分离纯化后,所得产物经质谱确证其含有天然辣椒素酯（capsiate）、二氢辣椒素酯（dihydrocapsiate）、降二氢辣椒素酯（nordihydrocapsiate）、高二氢辣椒素酯（homodi-hydrocapsiate）等。制备HPLC分离后得到辣椒素酯和二氢辣椒素酯,以^1HNMR及MS确定结构。活性测试表明辣椒素酯类物质具有激活PPARγ的生物活性及体外抑制乳腺癌细胞（MCF-7）和肝癌细胞（HepG2）的活性。     

羊角椒辣味物质成份分析

用紫外光谱法、红外光谱法和高效液相色谱法分析羊角椒中辣味物质纯度与组成,表明辣味物质由辣椒素、二氢辣椒素和降二氢辣椒素组成。     

辣椒素葡萄糖苷的合成

本文合成了辣椒素类物质-4-O-β-D-葡萄糖苷类化合物(3).首先,以BF3·OEt2为催化剂,用五乙酰葡萄糖酯与辣椒素类物质反应得到中间体辣椒素类物质4-O-β-D-四乙酰葡萄糖苷类化合物(2),以硅胶柱色谱纯化收率为22%,LC-MS分析表明含有降二氢辣椒素四乙酰葡萄糖苷(2a,M 623)、辣椒素四乙酰葡萄糖苷(2b,M635)、二氢辣椒素四乙酰葡萄糖苷(2c,M 637)、高二氢辣椒素四乙酰葡萄糖苷(2d,M 651);中间体2易水解为目标化合物3,收率63%.1H NMR分析表明化合物2及3均为β构型.     

辣椒素药理活性及其药物代谢动力学的研究进展CSCD

辣椒素家族是辣椒中含量很高的活性成分,具有抗氧化、抗肿瘤、抗胃肠道溃疡、减肥及镇痛等方面的药理作用。研究表明,辣椒素的药理活性取决于剂量、给药途径和不同组织中的半衰期等药代动力学性质。不同剂量的辣椒素具有抗癌(20~50 mg/kg)与促癌(≥100 mg/kg),防治胃肠道溃疡(<50 mg/kg)与引起胃肠道溃疡(>100 mg/kg)的双向作用;透皮给药的长效止痛作用;在体内肝、肾、肠、肺及血液等不同部位较短的半衰期限制其在体内的临床使用。本文综述辣椒素家族成分的结构特点和辣椒素的主要药理活性及药物代谢动力学性质方面的研究,而许多研究表明辣椒素具有较短的半衰期和低的生物利用度等代谢方面缺陷,这可能是阻碍其体内临床应用的主要原因,增强活性和克服代谢缺陷的辣椒素类似物或许是开发新一代辣椒素药物的方向。     

茉莉酸甲酯和苯丙氨酸对辣椒果实品质的影响

本文研究了不同浓度的茉莉酸甲酯（MeJA）和苯丙氨酸（Phe）对‘湘研5号’辣椒果实不同发育时期的辣椒素、二氢辣椒素、维生素c以及干物质含量变化的影响。结果表明：500和1000mg·L-1 MeJA处理60d后的辣椒素含量分别比对照提高了41．7％和58．4％：同时500mg.L-1 MeJA处理能促进辣椒果实中的二氢辣椒素、维生素C的积累,对干物质积累也有一定作用。60mg·L-1 Phe处理能提高辣椒果实中辣椒素、二氢辣椒素和干物质的含量,但对维生素C影响不显著。