壳聚糖-海藻酸钠靛玉红自微乳缓释微囊制备、评价及体外释放的研究

以靛玉红自微乳为囊心物,壳聚糖和海藻酸钠为囊材,采用复凝聚法制备壳聚糖-海藻酸钠靛玉红自乳化缓释微囊,通过正交实验和单因素考察确定壳聚糖-海藻酸钠靛玉红缓释微囊的最佳制备工艺。并以载药量、包封率为评价指标对其进行质量评价,同时以体外释放度评价其释药性能。壳聚糖-海藻酸钠靛玉红缓释微囊的最佳工艺是海藻酸钠的浓度为1.5%,靛玉红自微乳体积、海藻酸钠体积、壳聚糖质量三者比例为1∶1∶0.5,氯化钙浓度的最佳浓度为2.0%。采用该工艺制备的微囊载药量为0.0416%、包封率为79.2%,体外释放24 h累积释放率为(97.1±2.68)%。该微囊的释放符合Higuchi方程和一级释药模型,具有较好的缓释作用。     

膜材与制备过程对血红蛋白微胶囊粒径和包埋率的影响

以单甲氧基聚乙二醇聚乳酸共聚物（PELA）为膜材用复乳溶剂扩散法制备了包含牛血红蛋白（BHb）的微胶囊,微胶囊中BHb的P₅₀和Hill系数分别为3 466 Pa和2.4左右,接近于天然BHb的生物活性。研究发现膜材种类对BHb微胶囊包埋率和粒径的影响最大,使用MPEG2000为亲水性嵌段的PELA共聚物时,包埋率最高,达到90％以上,粒径为3～5 μm左右;随着膜材浓度的增大,微胶囊包埋率和粒径均增加;随着外水相NaCl浓度的增大,微胶囊包埋率升高、粒径减小;随着外水相稳定剂PVA浓度的增大,微胶囊粒径减小,包埋率先升高后降低,在较低浓度下（10 g/L、20 g/L）包埋率较高;初乳化搅拌速率的增大,有利于包埋率的提高,但对粒径影响不大;复乳化搅拌速率的影响较复杂,当复乳液体积较大时,复乳化搅拌速率对微胶囊制备的影响规律性不明显。当固定膜材和初乳化搅拌速率时,包埋率和粒径之间存在着类似抛物线的关系,包埋率随着粒径的减小而降低。     

星点设计效应面法优化姜黄素微球的制备工艺

采用乳化溶剂扩散法来制备姜黄素微球。以包封率为评价指标,通过单因素试验法、星点设计效应面法优化制备处方工艺。最佳处方及工艺条件:乙基纤维素与姜黄素的质量比为20.04∶1,吐温80用量为21.68 mg/mL,转速为600 r/min,搅拌时间为30 min以及水相和油相体积比为1.47∶1。此条件下制备的姜黄素微球外形圆整,释放平稳,包封率高达93.66%,且制备工艺简单,效应面法建立的数学模型预测良好。     

高效氯氟氰菊酯微囊悬浮剂与二阶段法对红火蚁的田间防治效果评价

研究了高效氯氟氰菊酯微囊悬浮剂与二阶段法对红火蚁的田间防治效果。结果表明,0.25 g/L高效氯氟氰菊酯微囊悬浮剂施药后击倒红火蚁迅速,14 d后活动蚁巢减退率、工蚁减退率、蚁巢级别降低率、综合防治效果均达到100%。使用0.045%茚虫威饵剂搭配0.25 g/L高效氯氟氰菊酯微囊悬浮剂的二阶段法,5 d后红火蚁的活动蚁巢和工蚁数量均显著下降,14 d后活动蚁巢减退率、工蚁减退率、蚁巢级别降低率、综合防治效果均达到100%。结果表明,0.25 g/L高效氯氟氰菊酯微囊悬浮剂对红火蚁具有高效的控制作用,在实际使用时可根据防治面积的大小选择单独灌巢还是配合饵剂的二阶段法。     

高效氯氟氰菊酯对大鳞副泥鳅急性毒性和生理毒性的影响

为了估测高效氯氟氰菊酯对水生生物毒性的大小,以大鳞副泥鳅作为受试动物,研究不同浓度的高效氯氟氰菊酯对其急性毒性和生理毒性的影响。结果表明:高效氯氟氰菊酯对大鳞副泥鳅24h、48h、96h的半数致死浓度(LC50)分别为25.93μg/L、17.28μg/L、14.11μg/L,安全浓度为2.30μg/L。低浓度高效氯氟氰菊酯对大鳞副泥鳅肝脏谷丙转氨酶(GPT)和谷草转氨酶(GOT)起诱导作用,高浓度对其起抑制作用,试验组与对照组存在显著或极显著差异。研究表明,高效氯氟氰菊酯对大鳞副泥鳅有较强的毒性。     

壳聚糖-阿拉伯胶布洛芬缓释微囊制备工艺研究

本文以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,利用复凝聚法将布洛芬微囊化。以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件为：壳聚糖浓度为0．2％、成囊pH为4．5、成囊温度为45℃、搅拌速度为200rpm。以最佳制备工艺条件制备含药微囊,重现性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

我国白纹伊蚊对三种拟除虫菊酯类杀虫剂抗性检测诊断剂量的建立

【目的】建立中国白纹伊蚊Aedes albopictus成蚊对溴氰菊酯、氯菊酯和高效氯氟氰菊酯杀虫剂抗性检测的诊断剂量。【方法】应用溴氰菊酯、氯菊酯和高效氯氟氰菊酯原药制作不同浓度的药膜滤纸,接触筒法测定白纹伊蚊实验室敏感品系成蚊对3种拟除虫菊酯类杀虫剂的敏感性,记录1 h的击倒数和24 h的死亡数。应用Excel 2007和SPSS20.0进行数据统计处理,并制作杀虫剂的毒力回归线,计算各自的LC_(50)和LC_(99)值。以2倍LC_(99)值作为区分抗性和敏感种群的诊断剂量,制作药膜滤纸,接触筒法生物测定海口市白纹伊蚊现场种群成蚊对杀虫剂的抗药性。【结果】溴氰菊酯、高效氯氟氰菊酯和氯菊酯杀虫剂对白纹伊蚊实验室敏感品系成蚊的LC_(50)值分别为0.00619%,0.01403%和0.05009%,LC_(99)值分别为0.05175%,0.11859%,和0.53165%,相对应的诊断剂量分别为0.1035%,0.2372%和1.0633%。应用上述溴氰菊酯、氯菊酯和高效氯氟氰菊酯诊断剂量测定的海口市白纹伊蚊现场种群的死亡率分别为22.58%,36.29%和40.83%,表明该种群对这3种菊酯类杀虫剂均已产生了抗性。【结论】本研究建立的白纹伊蚊对3种拟除虫菊酯类杀虫剂的诊断剂量可作为该蚊成蚊抗药性监测的参考。     

甜菜夜蛾抗氯氟氰菊酯品系相对适合度、抗性生化机理及抗性遗传方式

比较了甜菜夜蛾Spodoptera exigua 抗氯氟氰菊酯品系和敏感品系的繁殖和生长发育特征。结果表明：抗性品系幼虫发育历期延长、蛹重减轻、化蛹率和产卵量降低,抗性品系的适合度为0.61,抗性品系在繁殖和生长发育上存在明显的生存劣势。用两品系3龄幼虫分别测定胡椒基丁醚（PBO）、增效磷SV₁）、脱叶磷（DEF）和顺丁烯二酸二乙酯（DEM）对氯氟氰菊酯的增效作用,抗性品系增效倍数与敏感品系增效倍数之比分别为14.1、14.8、2.3和2.3倍,胡椒基丁醚和增效磷对氯氟氰菊酯增效作用最明显,表明多功能氧化酶参与了甜菜夜蛾对氯氟氰菊酯的抗性。抗性品系3龄幼虫酯酶和谷胱甘肽S-转移酶的活性分别为敏感品系的1.05倍和0.91倍, 抗性品系5龄幼虫多功能氧化酶O-脱甲基活性为敏感品系的1.05倍,两品系间3种酶的活性差异不显著,表明甜菜夜蛾对氯氟氰菊酯的抗性与酯酶、谷胱甘肽S-转移酶及多功能氧化酶O-脱甲基酶活性无关。用剂量对数死亡机率值回归线分析法研究甜菜夜蛾对氯氟氰菊酯的抗性遗传规律,表明甜菜夜蛾对氯氟氰菊酯的抗性为常染色体遗传、多基因控制;正、反交后代的显性度分别为0.61和0.43,抗性遗传为不完全显性。     

复乳法制备红细胞代用品

以单甲氧基聚乙二醇聚乳酸共聚物 [methoxypoly(ethyleneglycol) poly DL lactide,PELA]为膜材 ,用W /O/W的复乳 溶剂扩散法制备了包埋牛血红蛋白 (bovinehemoglobin ,BHb)的微胶囊作为人造红细胞。研究发现复乳过程搅拌分散速率、有机溶剂种类和固化方法对BHb活性有明显影响。当搅拌分散速率小于 90 0 0r/min、以乙酸乙酯为有机相时 ,采用复乳 溶剂扩散法包埋BHb的过程对BHb活性无明显影响。当搅拌分散速率高于 12 0 0 0r/min时 ,BHb活性降低。复乳 溶剂扩散法制备微胶囊过程中固化液体积与微胶囊中BHb活性密切相关 ,通过增大固化液和复乳液的体积比可较好地保持BHb的活性。最后制得了粒径 10 μm左右、包埋率 93%、P50 和Hill系数均接近于天然BHb的微胶囊。     

载荷壳聚糖微球的海藻酸钠水凝胶的制备

目的:在支架材料上引入具有控释行为的微球,旨在通过微球包裹生长因子,通过生长因子的缓慢释放从而促进种子细胞的生长分化。方法:本实验通过在海藻酸钠水凝胶中负载具有控释功能的壳聚糖微球,并通过在微球中包载溶菌酶从而达到控制壳聚糖降解速率的功效。实验研究了不同搅拌速度下壳聚糖微球的形貌及粒径大小,通过扫描电镜对壳聚糖微球及复合支架的形貌进行了观察,通过紫外光吸收法测试了微球的载药量及包封率,并研究了壳聚糖微球在体外的降解行为等。结果:制备的壳聚糖微球表面较光滑,溶菌酶的包封率在25.78%-41.89%之间,载药量在15.20%-24.44%之间。包封溶菌酶的微胶囊在降解9天后壳聚糖分子量下降了70.40%,载荷微球的复合凝胶孔洞增多,孔洞大小均匀。结论:此复合材料有望作为载荷软骨相关生长因子的支架模型,从而解决软骨组织工程中种子细胞匮乏的问题。