两种中国南海海绵的化学成分和生物活性研究

本文对采自中国南海的两种海绵(Petrosia sp.和Haliclona sp.)进行了系统的化学成分研究,综合利用各种层析技术(硅胶柱层析、凝胶柱层析)从中分离纯化出14个化合物,并利用波谱技术(IR、UV、NMR)对其结构进行了鉴定。从石海绵(Petrosia sp.)中分离的化合物为:3-isocyanotheonellin(1)、theonellin isothiocyanate(2)、theonellin amine(3)、theonellin formamide(4)和邻苯二甲酸二异丁酯(5);从蜂海绵(Haliclona sp.)中分离的化合物为:renierol(6)、isoquinolinequinones mimosamycin(7)、胆甾醇(8)、麦角甾醇(9)、(24R)-ergosta-7,22-diene-3β,5β,6β-triol(10)、5α,8α-epidioxycholest-6-en-3β-ol(11)、胸苷(12)、胞苷(13)、鲨烯(14)及邻苯二甲酸二异丁酯(5)。在对化合物进行广泛的生物活性筛选时发现:化合物6能有效抑制黄嘌呤氧化酶。化合物1～7,9～10,14是首次从该两种海绵中分离得到。     

中国南海隋氏蒂壳海绵Theonellaswinhoei的化学成分研究

利用Sephadex LH-20凝胶柱层析、硅胶柱层析、HPLC等多种柱色谱手段对中国南海隋氏蒂壳海绵Theonellaswinhoei化学成分进行分离提纯;通过波谱解析结合文献对照,鉴定化合物的结构。从其正丁醇萃取部位首次分离鉴定了6个化合物:thymidine(1),thymidine-5'-carboxylic acidmethylester(2),thymidine-5'-carboxylic acid butyl ester(3),uracil(4),thymine(5),7,8-Dimethyl-iso-alloxazine(6)。     

南海软海绵Halichondria sp.化学成分研究

为了寻找有生物活性的次生代谢产物,对从采集自中国南海的软海绵(Halichondria sp.)进行了化学成分研究,从中共分离得到了9个化合物,并对部分化合物进行了抗菌活性测试。根据现代波谱技术并结合文献数据,鉴定化合物的结构为:1,2,3,4-四氢-3-羧基-2-卡波林(1),色氨酸(2),环(异亮氨酸-脯氨酸)(3),开环(脯氨酸-缬氨酸)(4),环(丙氨酸-脯氨酸)(5),胆甾醇(6),二-(2-乙基己基)邻苯二甲酸酯(7),邻苯二甲酸正丁异丁酯(8)和邻苯二甲酸二异丁酯(9)。     

Spongia属沐浴海绵化学成分及生理活性研究概况

已进行化学成分研究的Spongia属沐浴海绵有15个种,主要化学成分有大环内酯,萜类,甾醇,神经酰胺和一些长链脂肪酸,脂等,其中一些化学成分具有结构新颖性和较好的生理活性,综述了国内外有关该属沐浴海绵化学成分及生理活性的研究概况。     

南海海绵Pachychalinasp.化学成份的研究

从中国南海海绵Pachychalina sp.正丁醇可溶部分获得了5个化合物,通过UV,IR,~1H-NMR,~(13)C-NMR,MS,~1H-~1HDQFCOSY等实验确定了它们的结构分别是:对羟基苯醋酸甲酯(1),胸腺嘧啶(2),尿嘧啶(3),胸腺嘧啶脱氧核苷(4)和尿嘧啶脱氧核苷(5)。其中化合物(1)是首次从我国南海海洋生物中获得;化合物(5)则是首次从海绵中分离得到的天然产物。     

南海软海绵Halichondria sp.化学成分研究

利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、ODS柱色谱和HPLC等手段对南海软海绵Halichondria sp.化学成分进行分离纯化,从中分离得到了7个化合物。通过通过理化性质、波谱分析方法结合文献对照,鉴定了化合物的结构分别为:4α-Isocyanogorgon-11-Ene(1),homoverrucosanol(2),neoverrucosanol(3),5α,6α-环氧-(22E)-麦角甾-8,14,22-三烯-3β,7α-二醇(4),5α,8α-过氧-(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(5),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α,9α-四醇(6),3β,5α,9α,14β-四羟基-(22E)-麦角甾-7,22-二烯-6-酮(7)。以上7个化合物都是首次从该属海绵中分离得到。对7个化合物进行了体外毒性实验,化合物1和3对HeLa肿瘤细胞株显示较弱的细胞毒性,其IC50值为33.7μM和43.8μM.     

中国海绵天然产物的研究

据统计,从海洋生物的天然产物中获得药物或药物先导化合物的几率要比陆源生物高,海绵是海洋中除珊瑚以外的第二大生物资源。在海绵体内已发现许多高活性的化合物。中国海绵的研究主要集中在南海。南海海绵种类多、数量大,样品采集比较容易。本文统计调查了国内外海绵研究的现状,重点综述中国已研究的海绵种类、所获得的天然化合物以及相关产物的药理研究结果,对上述研究的特点与存在的不足进行了分析、讨论。     

南海海绵Gellius cymiformis化学成分的研究

从中国南海海绵Ｇｅｌｌｉｕｓ ｃｙｍｉｆｏｒｍｉｓ的乙酸乙酯可溶部分获得２个有机化物,通过ＩＲ,ＨＮＭＲ〈＾１３ＣＮＭＲ,ＤＥＰＴ,ＥＩＭＳ和Ｈ－ＨＣＯＳＹ等实验确定为;△＾４,５（Ｅ）－鞘氨醇－正十五碳酸酰胺（１）,胆甾－６－烯－５α,８α－环二氧－３β－醇（Ⅱ）。化合物（１）为首次从海绵中分离获得;化合物（Ⅱ）目前国内尚水见文献报导。本文也是首次报导化合物（Ⅱ）的红外和碳谱数据。     

海绵Phakellia fusca Schmidt的化学成分研究（IV）

用ＧＣ－ＭＳ法对中国南海扁小轴属海绵Ｐｈａｋｅｌｌｉａ ｆｕｓｃａ Ｓｃｈｍｉｄｔ的低极性组分进行了研究,从中分离鉴定出１０种羧酸酯及１６种链烃化合物。研究对扁小轴属（斧海绵亚目）海绵的化学分类具有一定意义。     

棕色扁海绵中的吡咯生物碱

从中国南海棕色扁海绵Phakellia fusca Schimidt的乙醇浸提物中,分离得到3个吡咯生物碱,结合理化性质,波谱分析,文献检索,确定其结构分别为4,5-二溴-1H-吡咯-2-甲酸甲酯(1)、4,5-二溴-3-氰-1H-吡咯-2-甲酸甲酯(2)、4,5-二溴-1H-吡咯-2-甲酰氨(3)。其中化合物(2)未见文献报道。