青蒿素及其衍生物抗肿瘤的研究进展

青蒿素类药物是治疗疟疾的主要药物,其衍生物有青蒿琥酯、蒿甲醚和二氢青蒿素等.近年来研究发现,青蒿素及其衍生物具有明显的抗肿瘤作用.研究表明:青蒿素及其衍生物可以抑制或杀伤肿瘤细胞;抑制肿瘤细胞增殖与诱导肿瘤细胞凋亡;抑制血管生成;选择性杀伤肿瘤细胞;逆转肿瘤细胞的多重耐药;具有放射增敏效应.因青蒿素及其衍生物安全低毒,有望成为新型的广泛、高效、低毒的抗癌药物.     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用研究进展

青蒿素及其衍生物是治疗疟疾的首选药。近年来大量体内外研究显示青蒿素及其衍生物具有良好的抗肿瘤活性,其中,一些结构新颖的衍生物抗肿瘤活性大大增强,甚至优于常用的化疗药物。其抗肿瘤机制主要包括氧化损伤反应、抑制肿瘤细胞增殖以及抗新生血管生成等。青蒿素类药物毒副作用小、成本较低,对多药耐药细胞有效,对放、化疗具有增效作用,预示其极可能成为具有临床应用价值的抗癌新药。     

生物技术在青蒿素合成中的应用

青蒿素是迄今为止治疗疟疾的有效成分,主要从青蒿(黄花蒿)中提取获得。然而黄花蒿中青蒿素的含量很低,难以满足临床用药需求。本文归纳并总结了近年来用于提高青蒿素产量的生物技术方法,包括提高野生青蒿中青蒿素产量、使用转基因手段提高青蒿素产量以及青蒿素在其他生物中合成等方面的研究进展,为青蒿素合成相关研究提供理论依据,开拓研究思路。     

青蒿素类化合物抗肿瘤研究新进展

传统中药及其天然活性成分为现代医药发展提供了丰富的资源。青蒿素及其衍生物的抗疟活性已得到世界公认,具有起效快、药效高、毒副作用低等优点。不断深入的研究揭示了该类化合物具有良好的抗肿瘤作用,如诱导细胞周期阻滞、促进细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、阻断肿瘤细胞的侵袭转移等。目前,在认识青蒿素类化合物抗癌分子作用机理的基础上对其进行结构改造,为新型一类抗肿瘤药物的研制奠定基础。对青蒿素及其衍生物的抗肿瘤活性及相关分子机制研究现状进行了综述。     

青蒿素及其类似物抗疟构效关系的DFT研究

为了从原子水平上揭示青蒿素及其类似物的结构与抗疟活性之间的关系,运用密度泛函理论DFT方法,在B3LYP/6-31G*水平上对青蒿素及其类似物二氢青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯的结构和性质进行了理论计算。从分子的平衡构型、Wiberg键级、溶剂化能、偶极矩和静电势等方面分析了青蒿素及其类似物的抗疟构效关系。结果表明,青蒿素及其类似物结构中七元环上的过氧桥键、醚氧键以及六元环上的内酯结构是其抗疟作用的关键活性位,过氧桥键处负的静电势越多,青蒿素与血红素的相互作用越强,分子的抗疟活性越强。理论预测四个药物分子的抗疟活性顺序为:青蒿素<二氢青蒿素<蒿甲醚<青蒿琥酯,与实验活性结果一致。     

青蒿琥酯抗肿瘤作用机制与临床应用的研究进展

青蒿素的可溶性衍生物青蒿琥酯(Artesunate,ART)具有潜在的抗肿瘤作用,能够抑制乳腺癌、肺癌、肝癌、胃癌、宫颈癌以及白血病等多种人类常见肿瘤。其作用机制是多方面的,包括抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞分化和凋亡、调控细胞信号转导、抑制肿瘤血管新生、抑制肿瘤侵袭转移、增敏抗肿瘤化疗药物等。近年来有新的研究表明,ART亦可逆转肿瘤细胞的多药耐药作用,且抗氧化可能也是其抗肿瘤的机制之一。本文对近年来ART抗肿瘤作用机制的实验研究作了全面的归纳分析,并对ART抗肿瘤作用机制及其临床应用进行了综述。     

低温处理对青蒿叶片脯氨酸、SOD和CAT的含量及蛋白质的影响

青蒿是一种重要的抗痢疾药物的原材料,低温是影响青蒿的青蒿素含量的重要因素。本试验以2个不同产地的青蒿为材料,研究低温处理对青蒿叶片脯氨酸、SOD和CAT的含量及蛋白质的影响。结果表明,低温处理条件下,青蒿叶片脯氨酸、超氧化物歧化酶活性(SOD)和过氧化氢酶活性(CAT)与室温相比均增加,且差异显著。SOD含量的增加,会增强青蒿植株抵抗低温的能力;CAT含量的增加,有利于缓解过量的过氧化物对青蒿叶片细胞的伤害;脯氨酸含量的增加,有利于调节细胞渗透压,促使细胞正常生长。进一步研究表明,在低温和室温条件下,青蒿叶片蛋白质电泳图谱存在强弱差异条带,说明低温处理对青蒿叶片中蛋白质产生影响。本文结果将为今后青蒿的栽培生产提供有价值的参考。     

中药青蒿的生态生理及其综合利用

中药青蒿即黄花蒿(Artemisia annua L.)是抗疟药的原料,青蒿素是其有效抗疟成分。本文对青蒿的生物学特性、资源分布、生长栽培和生理生态进行了分析,指出了提高青蒿素含量的可能途径及其综合利用的前景。     

青蒿素类药物抗柯萨奇B组病毒的体外实验研究

柯萨奇病毒B组 3型 (CVB3 )可以引起人类病毒性心肌炎等多种疾病 ,严重危害人类健康 ,但目前尚无有效的抗病毒药物和治疗手段。青蒿素类药物是目前疗效最佳和稳定的抗疟疾药物 ,并且具有比较明显的抗肿瘤、抗心律失常及一定的抗疱疹病毒和乙型肝炎病毒等作用。为探讨青蒿素类药物的抗柯萨奇病毒作用 ,本研究以柯萨奇病毒B组 3型 (CVB3 )感染HeLa细胞为实验模型 ,采用微量细胞病变抑制法 ,观察与分析青蒿素、蒿甲醚等药物对CVB3 的直接灭活、阻断吸附和抑制复制的作用。本研究以青蒿素和蒿甲醚为实验用药 ,以病毒唑为对照药 ,并将各种…     

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤机制

恶性肿瘤是严重威胁人类健康的重大疾病。尽管治疗手段不断发展,但推广度及疗效仍极为有限。新近研究发现,经典抗疟一线药青蒿素及其衍生物具有广泛抗肿瘤活性。大量研究提示,青蒿素及其衍生物通过细胞毒性效应直接杀死肿瘤细胞,也可诱导细胞周期阻滞从而抑制细胞增殖。另一方面,可通过凋亡、自噬、铁死亡途径导致细胞死亡。还可调控肿瘤微环境,从而抑制肿瘤细胞侵袭与转移。然而,尽管青蒿素及其衍生物展现出强大的抗肿瘤潜能,但其作用机制仍十分复杂。本文就青蒿素及其衍生物的抗肿瘤机制及其研究进展作一综述。