从华蟹甲草中分离的两种活性成分对家蝇的杀虫活性

研究了从我国特有植物华蟹甲草Sinacalia tangutica (Maxim.) B. Nord中经生物活性跟踪实验得出的杀虫活性成分Z,Z,Z-9,12,15-十八碳三烯酸和Z,Z-9,12-十八碳二烯酸对家蝇Musca domestica vicina的生物活性及对其生理生化指标的影响。结果表明,家蝇经该2种化合物1 mg/mL处理后表现出类似神经毒剂中毒的兴奋症状。这2种化合物对家蝇表现出毒杀作用,24 h时,Z,Z,Z-9,12,15-十八碳三烯酸和Z,Z-9,12-十八碳二烯酸对家蝇的LC₅₀值分别为0.26 mg/mL和0.43 mg/mL; 对家蝇触杀作用极低,以1 mg/mL分别点滴处理家蝇后48 h,死亡率分别为21.54%和4.08%。这2种化合物对家蝇的AChE影响不明显,但可引起家蝇的过氧化物酶的活性发生紊乱,对家蝇总糖含量也有一定的影响。Z,Z-9,12-十八碳二烯酸可引起家蝇的Mg-ATPase的比活力降低,而Z,Z,Z-9,12,15-十八碳三烯酸引起家蝇的Na-K-Mg-ATPase和Ca-ATPase的比活力较对照上升。     

O—甲基O—苯基S—正丙基硫代磷酸酯的光学异构体杀虫活性的立体选择性

不对称硫代磷酸酯杀虫剂,O-甲基O-苯基S-正丙基硫代磷酸酯（T－751）,岸野茂雄等［1］首先报道其杀虫活性,尔后Treml等”做道其杀线虫活性。作者「“报道其对棉铃虫HellcoverPaarmigera（Hubner）,粘虫岭th。mnaseparata（Walker）的快速击倒活性。T－751具有不对称磷原子,存在着光学异构体,其旋光异构体的杀虫活性的立体选择性至今未见报道。最近唐除痴等“‘合成了T－751的一对光学异构体,作者以粘虫,家蝇Muscadomestlcavicina（Mao一叫。r）,尖音库蚊淡色亚种CJex……els户Jens（C。q山1卜I）为试材研究了其杀虫活性的…     

6种抗真菌药物对皮肤癣菌体外抗真菌活性评价

目的评价6种抗真菌药物对皮肤癣菌体外抗真菌活性。方法采用CLSI推荐的M-38P方案对分离自足癣和体、股癣的皮肤癣菌进行联苯苄唑、硝酸舍他康唑、硝酸异康唑、盐酸布替萘芬、阿莫洛芬、利拉萘酯6种抗真菌药物敏感性测定。结果联苯苄唑MIC范围为0．03—4mg／L,MIC50为1mg／L,MIC90为2mg／L。硝酸舍他康唑分别为0．06—16mg／L、0．5mg／L和2mg／L。硝酸异康唑分别为0．03～2mg／L、0．25mg／L和0．5mg／L。盐酸布替萘芬分别为0．0025～0．04mg／L、0．01mg／L和0．02mg／L。阿莫罗芬分别为0．01～〉0．08mg／L、0．02mg／L和0．04mg／L。利拉萘酯分别为0．004—0．625mg／L、0．039mg／L和0．312mg／L。结论6种抗真菌药物对皮肤癣菌均有强的抗菌活性,由强到弱依次为布替萘芬、阿莫罗芬、利拉萘酯和咪唑类药物。     

青蒿鞣质抗病毒活性研究

从青蒿水提物中分离得到一种缩合鞣质(CTA),在体外进行了抗HSV-2和HBV活性研究。结果表明,CTA具有显著抗HSV-2活性,与阳性对照药物阿昔洛韦(ACV)比较,OC50分别为6．84mg／mL和3．69mg／mL,IG50分别为0．162mg／mL和0．138mg／mL,表明CTA的细胞毒性比ACV小,最低抗病毒活性浓度相当。用含CTA的培养基培养HepC2．2．1．5细胞,结果表明在浓度为2．5mg／mL时有轻微细胞毒性,在浓度为2．5～0．156mg／mL对HepG2．2．1．5细胞表达的HBeAg具有显著的抑制作用,0．625mg／mL浓度档培养第12d对HBeAg抑制率达到90．45％,提示CTA具有潜在的抗HBV活性。     

对粘虫棉铃虫具有速杀活性的新有机磷杀虫剂T-751

T－751（0-甲基-o-苯基-s-正丙基硫代磷酸酯）对粘虫具有高速击倒活性,在所试验的5种杀虫剂中,T－751对粘虫击倒最快。在14·11mg／m2的剂量下,KT50值为5.32分钟,比杀螟松、喹噁磷分别高8倍和1倍。T－751对棉铃虫的击倒活性也是所试验的杀虫剂中最快的。T－751对粘虫具有胃毒和触杀活性,不具有内吸作用。     

青蒿提取物抗单纯疱疹病毒活性研究

用细胞病变效应(CPE)法证明了青蒿水提物具有抗单纯疱疹病毒Ⅱ型(HSV—2)活性,通过初步分离纯化得到抗HSV—2活性的有效成分。用MTT法研究了青蒿水提物和有效成分的细胞毒性和抗HSV—2活性,CC50分别为5．29mg／ml和4,94mg／ml,IC50分别为1．45mg／ml和0．128mg／ml,TI分别为3．65和38．6。以0．5mg／ml的无环鸟苷(ACV)作为阳性对照,结果显示有效成分在体外可以明显抑制HSV—2的致细胞病变作用,效果与ACV相当。     

羽裂蟹甲草对家蝇和白纹伊蚊的杀虫活性和活性成分(英文)

为探明羽裂蟹甲草Cacalia tangutica的杀虫活性及其活性成分, 通过拌糖饲喂法和浸渍法测定了羽裂蟹甲草甲醇提取物对家蝇Musca domestica成虫和白纹伊蚊Aedes albopictus 4龄幼虫的毒杀活性, 并采用色谱分离技术和现代波谱技术对羽裂蟹甲草中的化学成分进行了分离鉴定。结果表明： 该植物不同部位甲醇提取物对家蝇成虫和白纹伊蚊4龄幼虫均具有较高的生物活性。从该植物叶和花甲醇提取物中分离鉴定了豆甾醇、 无羁萜、 7 羟基 8 甲氧基香豆素、 7 羟基香豆素、 7, 8 二羟基香豆素、 瑞香素-8-O-β-D-葡萄糖苷、 槲皮素、 山奈酚和β 胡萝卜苷9个化合物。无羁萜、 槲皮素和山奈酚为首次从该植物中分离得到, 500 μg/g拌糖处理48 h后, 其对家蝇成虫的校正死亡率分别为88.30%, 69.90%和77.04%; 50 μg/mL药液处理72 h后, 其对白纹伊蚊4龄幼虫的校正死亡率分别为88.49%, 72.22%和71.06%; 均与鱼藤酮差异不显著（P<0.05）, 表现出良好的杀虫活性。本研究说明羽裂蟹甲草对家蝇和白纹伊蚊具有明显的毒杀活性, 是一种潜在的卫生害虫控制剂。     

植物雅龙果叶抑制ACE活性的研究

为研究植物雅龙果叶子降血压活性,利用HPLC对其50％丙酮．水提取物、正丁醇和水萃取部分及其从正丁醇萃取部分中分离得到的两种单一化合物进行了ACE抑制活性的检测。结果表明上述样品均具有一定的抑制ACE活性,50％丙酮-水提取物、正丁醇萃取部分以及芦丁和咖啡酸的EC50值分别为53、30、4．1、2．2mg／mL。     

两种新型农药对斜生栅藻（Scenedesmus obliquus Kuetz．）的毒性研究

LY-04和WSQIF是由华中师范大学农药所合成的两种新型有机磷农药,LY—04属于α-氧代膦酸衍生物,WSQIF属于芳氧基乙酰氧基烃基膦酸脂。选用斜生栅藻(Scenedesmus obliquus Kuetz．)作为实验生物,通过显微计数测定藻细胞的密度以计算LY—04和WSQIF对斜生栅藻24h、48h、72h、96h的半效应抑制浓度(EC50),研究其对斜生栅藻的毒性效应。结果表明：以丙酮为溶剂时,每隔24h取样,测得LY—04对斜生栅藻的48h、72h、96h的ECs。值分别为2942．5mg／L、239．7mg／L和65．0mg／L,而WSQIF的24h、48h、72h、96h的EC5。值分别为15．9mg／L、53．0mg／L、98．0mg／L和28．8mg／L。LY—04和WSQIF分别作为杀虫剂和除草剂而研制,经活体研究表明,LY—04具有较强的杀虫活性,WSQIF则具有很强的除草活性,所得EC50。值基本符合设计结果。根据毒性分级标准,LY—04和WSQIF的EC50。值远大于3mg／L,其对非靶生物中的水生藻类都属于低毒,可推广应用。     

蜡梅种子抑菌成分研究

在抑菌活性追踪指导下,采用硅胶柱层析的方法。从蜡梅种子中分离得到一活性化合物A,经质谱、核磁共振波谱等技术鉴定为d－洋蜡梅碱。经杀虫活性和抑菌活性测定,该化合物对粘虫的幼虫无毒杀活性;对西瓜枯萎病菌、玉米小斑病菌、玉米大斑病菌、番茄早疫病菌均有显著的抑菌活性。其抑制中浓（EC50）分别为：3878．8、29．3、103．1、328．3mg／L,但对油菜菌核病菌无抑制活性。     

岩木瓜化学成分的分离、结构鉴定与杀虫活性

为明确岩木瓜Ficus tsiangii Merr. ex Corner的杀虫活性成分及杀虫活性,利用活性跟踪分离技术,通过硅胶柱层析、薄层层析及葡聚糖凝胶等手段对岩木瓜茎和根皮的化学成分进行了分离、纯化,结合化合物理化性质和波谱数据对其结构进行了鉴定.结果表明,从岩木瓜中分离得到4个生物活性化合物,分别为β-香树脂醇乙酸酯、蒲公英赛酮、柯依利素及齐墩果酸.利用胃毒法测定了这些化合物（500μg/g糖）对家蝇Musca domestica成虫的生物活性,其中蒲公英赛酮处理试虫48 h后的校正死亡率达到83.33%,表现出较强杀虫活性,并进一步测定了其对试虫的毒力.结果表明,蒲公英赛酮处理家蝇成虫48 h后表现出较强毒力,其LC₅₀值为89.82μg/g糖,略低于对照药剂鱼藤酮毒力（LC₅₀值为67.58μg/g糖）.因此,蒲公英赛酮值得进一步深入研究.     

松油烯-4-醇光学异构体及外消旋体对家蝇的杀虫活性比较

【目的】比较松油烯-4-醇光学异构体对家蝇 Musca domestica 的熏蒸活性差异,为其光学异构体的应用提供理论依据。【方法】以家蝇4日龄成虫为供试昆虫,采用三角瓶熏蒸法比较测定了松油烯-4-醇光学异构体和外消旋体对其的熏蒸与击倒活性,并测定了松油烯-4-醇光学异构体及外消旋体对家蝇头部Na⁺ , K⁺-ATPase活性的影响。【结果】松油烯-4-醇外消旋体对家蝇的熏蒸活性和击倒活性最强,右旋异构体次之,左旋异构体最差,外消旋体、右旋异构体和左旋异构体对家蝇的致死中浓度（LC₅₀）分别为2.5,2.9和3.7 μL/L;在LC₉₀ 剂量下的击倒中时（KT₅₀）分别为12.6,16.7和18.9 min;松油烯-4-醇光学异构体及外消旋体均可显著抑制Na⁺, K⁺-ATPase的活性,活体条件下,松油烯-4-醇光学异构体及外消旋体对Na⁺, K⁺-ATPase活性的抑制作用随着中毒症状的加剧而增强,具有时间效应,其中左旋异构体的抑制作用最强;离体条件下,松油烯-4-醇光学异构体及外消旋体对Na⁺, K⁺-ATPase活性的抑制作用具有浓度依赖效应,其中外消旋体对Na⁺, K⁺-ATPase活性的抑制能力最强,明显高于同浓度下的右旋异构体和左旋异构体。【结论】松油烯-4-醇的光学异构体对家蝇的杀虫活性存在差异,外消旋体的活性明显高于异构体单体。开发松油烯-4-醇类杀虫剂,应以光学异构体的混合物作为有效成分。     

Flies (Diptera: Muscidae: Calliphoridae) are efficient pollinators of Allium ampeloprasum L. (Alliaceae) in field cages

In conjunction with efforts to identify efficient insect pollinators for seed multiplication of cross-pollinated plant species stored and maintained by USDA-ARS Western Regional Plant Introduction Station (WRPIS), experiments were conducted to assess and compare the efficiency of the house fly, Musca domestica L. (Diptera: Muscidae), and Calliphora vicina Robineau-Desvoidy (Diptera: Calliphoridae), and different densities of each fly species, to pollinate leek, Allium ampeloprasum L., plant inventory (PI) accessions in field cages for seed yield maximization and high germination. Cages with flowering plants were exposed to 0 flies or stocked with 100, 250, and 500 M. domestica or C. vicina pupae per week for 6 (2002) and 7 (2004) wk. Seed yield (weight per cage) increased linearly as fly densities (C. vicina or M. domestica) increased from 0 to 500 pupae per week, with 500 fly cages averaging 340.7 g (C. vicina) and 70.5 g (M. domestica) of seed in 2002 (PI 368343) and 615.3 g (PI 168977) and 357.5 g (PI 368343) in 2004 when only the C. vicina was used. For 0, 100, and 250 fly cages, seed yields averaged between 2.3 and 175.3 g in 2002 and 10.7 and 273.1 g in 2004. Mean 100-seed weights between treatments ranged narrowly between 0.4 and 0.5 g in 2002 and 0.3 and 0.4 g in 2004, and germination rates of seed lots from "fly cages" were mostly > or =80% in both years. The C. vicina is an efficient and cost-effective pollinator ($388.97 for pupae and shipping, compared with $2,400 for honey bee, Apis mellifera L. [Hymenoptera: Apidae], nuclei) for caged leek accessions, with 250 and 500 C. vicina pupae per week required to produce sufficient seed (130 g) to fill an accession storage bag in the WRPIS gene bank.     

苦杏仁精油的熏蒸杀虫活性研究

采用三角瓶密闭熏蒸法测定了苦杏仁精油对家蝇、白纹伊蚊、粘虫以及玉米象的熏蒸杀虫活性,结果显示:苦杏仁精油对各试虫均有较强的熏蒸杀虫活性,其中含HCN的精油对家蝇、白纹伊蚊、粘虫以及玉米象的LC50分别为3.09、0.63、4.63、12.03μL/L;除去HCN的精油对家蝇、白纹伊蚊、粘虫以及玉米象的LC50分别为3.53、0.52、4.08、23.46μL/L;熏蒸的时间效应试验结果表明,含有HCN的苦杏仁精油和不含HCN的苦杏仁精油对供试试虫的熏杀速度均较快,其中白纹伊蚊的反应最快,其次为家蝇、粘虫、玉米象.除玉米象外苦杏仁精油中所含的微量HCN对试虫的熏蒸活性影响不大,且2种处理的精油对同种试虫的致死中时差别范围不超过10 min.实验结果表明,苦杏仁精油可作为新型的杀虫活性物质,为苦杏仁精油作为植物源杀虫剂提供了依据.     

Activation and fragmentation of Bacillus thuringiensis delta-endotoxin by high concentrations of proteolytic enzymes

Commercial enzymes and insect gut juice at various concentrations were used to digest Bacillus thuringiensis subsp. sotto Cry1Aa protoxin and examine the fragmentation pattern and effect on insecticidal activity. Trypsin at both high (5 mg/mL) and low (0.05 mg/mL) concentrations converted protoxin to toxin with no difference in insecticidal activity against Bombyx mori larvae. In both cases, the toxin protein had an apparent M(r) of 58.4 kDa (SDS-PAGE). Active toxin of identical M(r) was also produced with low concentrations of Pronase and subtilisin, but at high concentration, it was degraded into two protease-resistant fragments of apparent M(r) 31.8 and 29.6 kDa, and exhibited no insecticidal activity. Sequencing data established the primary cleavage site to be in domain II, the receptor-binding region of the toxin, in an exposed loop between two beta-sheet strands. Fragmentation was not observed, however, when the digests were analyzed by native protein techniques, but rather the toxin molecule appeared to be intact. The amount of activated toxin produced by Choristoneura fumiferana gut juice was markedly reduced when the gut-juice concentration was increased from 1 to 50% and correlated with a loss in insecticidal activity. However, no lower M(r) protease-resistant fragments were evident in the SDS-PAGE of these digests.     

拟青霉菌代谢产物对菜粉蝶幼虫的生物活性

淡紫拟青霉(Paecilomyces lilacinus)甲醇萃取物柱层析活性馏分DM6和拟青霉(Paeecilomyces sp.)菌株X1甲醇萃取物柱层析活性馏分X1M5对菜粉蝶Pieris rapae(L.)4龄幼虫具有较强的选择性和非选择性拒食作用,处理后24h选择性AFC50分别为5.8652mg/mL和3.5239mg/mL,非选择性AFC50分别为9.0095mg/mL和14.0234mg/mL。饲喂法、注射法、点滴法测定结果表明,DM6和X1M5对菜粉蝶4龄幼虫具有较强的毒杀活性,其中注射法处理后72h,DM6和X1M5对菜粉蝶4龄幼虫的LD50分别为0.1846μg/头和0.6784μg/头。DM6和X1M5以5.0mg/mL饲喂法处理菜粉蝶3龄幼虫后,试虫生长发育受到强烈的抑制作用,发育抑制率分别为73.34%和63.30%。这些结果对于进一步研究拟青霉菌杀虫活性成分具有重要参考意义。     

苏云金芽胞杆菌杀虫晶体蛋白Cry1Ba结构域Ⅱ中Loops结构与功能关系研究

为了明确杀虫晶体蛋白中各个Loop的结构与功能的关系,以及Loop突变对Cry1Ba蛋白杀虫活性的影响,首先通过三维结构模拟以及同源序列分析的方法,找到Cry1Ba蛋白三个结构域及三个Loop相对应的氨基酸片段:然后通过重叠引物PCR将编码Cry1Ba蛋白结构域Ⅱ中的三个Loop进行了相应的突变,共获得了5个突变体M1(Loop1:340WSNTR344-缺失(Cry1A))、M2(Loop2:402Y-G)、M3(Loop2:400GIYLEP405-PSAV(Cry3A)),M4(400GIYLEPIH407-ILGS(Cry1A)),M5(Loop3:472LQSRV476-AGAVYTL(Cry1A)).将这些突变体在大肠杆菌BL21中进行了诱导表达,提取蛋白,分别对小菜蛾进行了生物活性测定.生测结果表明,Loop1的缺失突变M1的毒力,与Cry1Ba(LC50 0.96μg/mL)相比,显著降低,LC50为35.51 μg/mL;在Loop2的突变中,单个氨基酸的突变M2(Y/G)的毒力略有下降(LC50为1.31 μg/mL);而另两种突变(M3和M4)时小菜蛾的毒力明显下降,LC50值分别为11.56 μg/mL、34.81 μg/mL;Loop3的突变M5对小菜蛾的毒力略有提高(LC50 0.81 μg/mL),但差异不显著.对Cry1Ba蛋白突变前后结构与功能之间关系的分析结果表明,Loop区突变对Cry1Ba蛋白的结构和功能影响非常显著;Loop1和Loop2在决定Cry1Ba对小菜蛾的毒性方面起着重要作用.