独山瓜馥木提取物促休眠型结核杆菌复苏的活性研究（英文）

结核杆菌具有休眠的特性,休眠型结核杆菌对现有抗痨药物均不敏感,因此研发抗休眠型结核杆菌药物对根治结核病具有重要意义。本试验采用Wayne模型,发现独山瓜馥木根的乙醇提取物能复苏休眠型结核杆菌,独山瓜馥木的促复苏作用可能与刺激休眠型结核杆菌利用C10化合物作为能量来源有关。在体外试验时,独山瓜馥木根的乙醇提取物(2 mg/m L)与异烟肼(8μg/m L)联合用药,可杀死休眠型结核杆菌。结果提示,传统抗痨药物与促进休眠型结核杆菌复苏的药物联合用药可能是根治结核病的一种新策略。     

独山瓜馥木促进休眠型结核杆菌复苏的成分和作用机制初探

采用活性跟踪分离方法,从独山瓜馥木分离得到能促进休眠型结核杆菌复苏的化合物1,鉴定为β-谷甾醇-9,12-十六碳二烯酸酯。化合物1在浓度为16μg/m L时开始显示促复苏活性,呈明显的量效关系。异烟肼、乙胺丁醇、利福平和吡嗪酰胺单独用药时,不能杀死休眠型结核杆菌,化合物1(32μg/m L)与异烟肼联合用药,培养14、21 d后检测,休眠型结核杆菌被杀死,化合物1可增强利福平对休眠菌的杀灭作用,但分别与乙胺丁醇和吡嗪酰胺联合时,均表现为拮抗作用。化合物1能激活休眠型结核杆菌的Kat G酶,使细胞内O2含量升高,导致休眠型结核杆菌复苏。     

大孔树脂纯化瓜馥木总黄酮工艺及抗抑郁活性研究

本文采用大孔树脂纯化瓜馥木总黄酮,并评价其抗抑郁活性。以大孔树脂AB-8、HPD-600、HPD-826、X-5和D4006对瓜馥木总黄酮的吸附率和解吸率为指标筛选树脂种类,并对优选树脂的吸附特性和各影响因素进行研究,优化工艺条件。利用小鼠强迫游泳、小鼠悬尾和小鼠开野实验对瓜馥木总黄酮的抗抑郁活性进行了评价。结果表明AB-8具有较好的吸附率和解吸率,最佳纯化工艺为:上样流速为1.0 m L/min,树脂床用7 BV 5%乙醇除杂,再用8 BV 50%乙醇洗脱,洗脱流速1.0 m L/min,经AB-8大孔树脂纯化1次后,瓜馥木总黄酮含量为57.3%。瓜馥木总黄酮100 mg/kg剂量给药组能明显缩短小鼠强迫游泳和悬尾的不动时间,且该给药组小鼠的自主运动情况与阳性对照和空白之间没有显著差异。AB-8大孔树脂能较好地用于瓜馥木总黄酮的纯化,瓜馥木总黄酮具有明确的抗抑郁活性。     

广西瓜馥木的新黄酮成分

从广西瓜馥木茎皮的乙醇提取物中分到６个黄酮成分,其中瓜馥木甲素为一新黄酮,经各种波谱解析及化学转换方法,其结构鉴定为８－羟基－５,６,７－三甲氧基双氢黄酮（１）。     

中国瓜馥木属植物叶片结构的解剖观察

采用叶片表皮离析法、扫描电镜和石蜡制片法,研究了中国分布的番荔枝科瓜馥木属19种植物叶片的形态结构。结果表明:瓜馥木属叶片形态和结构具有较多的相似性,如叶片表皮均具有2-多个细胞的单列丝状毛,表皮细胞内具有一个晶簇,气孔器均为平列型,只分布在叶片的远轴面,远轴面的表皮细胞平周壁形成一个乳突,叶片主脉的维管组织除具有正常的维管组织外,还具有一个小的副维管束等,这些特征有助于区分番荔枝科植物的属间关系,支持瓜馥木属是一个很自然的类群。但叶片表皮毛的形态及分布,表皮细胞的形状、叶肉中栅栏组织和海绵组织的结构、远轴面的乳突大小以及叶主脉维管组织的细微结构则具有种间差异。尤其有助于区分小萼瓜馥木和黑风藤、广西瓜馥木和独山瓜馥木、上思瓜馥木和东方瓜馥木等形态相似、难以区分的植物种类。该研究结果为该属的系统研究和种间正确区分提供了重要资料。     

番茄茎叶提取物对萝卜蚜杀虫效果研究

旨在探索番茄茎叶提取物对萝卜蚜的杀虫效果。通过不同溶剂提取物杀虫试验、番茄茎叶乙醇提取物室内浓度梯度生测试验、田间小区杀虫效果试验、提取物不同溶剂萃取杀虫试验、不同浓度乙酸乙酯的杀虫试验。结果显示,提取溶剂采用乙醇提取、提取物的室内生测半致死浓度为10.5 mg/m L、高浓度的提取物田间杀虫效果较为理想、萃取溶剂为乙酸乙酯、乙酸乙酯室内生测的半致死浓度为6.51 mg/m L。     

益母草抗结核分枝杆菌成分的跟踪分离北大核心CSCD

结核病分为肺结核和肺外结核,其中子宫结核属于肺外结核,是造成不孕的主要原因。益母草是我国传统中药,常用于妇科疾病的治疗。在筛选中发现,益母草乙醇提取物具有抗结核分枝杆菌活性,经活性跟踪分离,从益母草乙酸乙酯萃取部位中分离得到具有抑制结核分枝杆菌的单体化合物1,鉴定为益母草碱,抗结核杆菌的MIC值为80μg/m L。这一发现为治疗子宫结核提供了新的线索。     

益母草抗结核分枝杆菌成分的跟踪分离

结核病分为肺结核和肺外结核,其中子宫结核属于肺外结核,是造成不孕的主要原因。益母草是我国传统中药,常用于妇科疾病的治疗。在筛选中发现,益母草乙醇提取物具有抗结核分枝杆菌活性,经活性跟踪分离,从益母草乙酸乙酯萃取部位中分离得到具有抑制结核分枝杆菌的单体化合物1,鉴定为益母草碱,抗结核杆菌的MIC值为80μg/m L。这一发现为治疗子宫结核提供了新的线索。     

头序瓜馥木化学成分研究

综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相等色谱方法对番荔枝科瓜馥木属植物头序瓜馥木Fissistigma retusum枝叶中的化学成分进行了系统研究,从其枝叶的95%乙醇提取物中分离鉴定了12个化合物,根据化合物的理化性质及其波谱学数据将它们分别鉴定为:原儿茶酸乙酯(1)、(S)-甲氧基-(3,5-二甲氧基-4-羟苯基)乙二醇(2)、2-顺式-4-反式-脱落酸(3)、山萘酚-3-O-а-L-吡喃阿拉伯糖苷(4)、柚皮素(5)、香树素(6)、圣草酚(7)、(2R,3S)-5,7,3'-三甲氧基表儿茶素(8)、5,6,8-三甲氧基-7-羟基二氢黄酮(9)、丁香脂素(10)、epiyangambin(11)、seartemin(12)。其中化合物1和2为2个酚酸类化合物,3和4为2个萜类化合物,5~9为5个黄酮类化合物,化合物10~12为3个木脂素类化合物,化合物1~12为首次从番荔枝科瓜馥木属植物中分离得到。     

三七不同部位提取物抗凝血活性的研究

应用凝血酶原时间(PT)试验研究三七根、叶和花70％甲醇提取物的抗凝血活性,同时分析经大孔树脂分离得到的三七根和三七叶中所含不同皂苷成分的抗凝血活性,以阐明三七不同部位的抗凝血活性.结果显示:(1)在测试浓度为20 mg/mL时,三七根、叶和花甲醇提取物的PT值均显著高于空白和阳性对照,并且三七叶和花提取物的PT值显著高于根提取物.(2)三七根和叶中分离得到的20(S)-原人参二醇型皂苷(PDS)在量效关系实验中,其PT值均显著高于其他样品[包括20(S)-原人参三醇型皂苷(PTS)及三七根和叶总皂苷],而且在浓度低于25mg/mL时,差异更加显著.(3)相同浓度时,三七叶中的PDS(L-50,50％乙醇洗脱液)的PT值高于三七根中的PDS(R-50,50％乙醇洗脱液).研究表明,三七叶和花的延长凝血酶原时间的活性较根强,具有潜在的抗凝血活性.而其中三七叶PDS的作用最强,可能是潜在的抗凝血药物资源.     

烟草提取物对十一种植物病原真菌的抑制作用

采用菌丝生长速率法研究烟叶95%乙醇提取物和正己烷提取物对苹果腐烂病菌等11种植物病原真菌的抑菌活性,并通过液相色谱及气质联用色谱对烟叶提取物中多酚类、黄酮类、萜烯类等抑菌活性成分进行测定。实验结果表明,0.5 g/m L(工作浓度5 mg/m L)的两种溶剂提取物对11种病原真菌的菌丝生长均有抑制作用,其中对苹果腐烂病菌(V.mali)的抑制作用最强,且同浓度的正己烷提取物的抑菌活性优于95%乙醇提取物。根据不同材料提取物及几种纯物质溶液的抑菌特点,推测西柏三烯二醇可能是烟叶提取物中主要的抑菌活性物质。     

枸骨叶提取物对酪氨酸酶的抑制与抗氧化作用

本实验以枸骨叶为研究对象,经75%乙醇浸提,用极性递增的溶剂分离制备获得枸骨叶提取物,测定了枸骨叶提取物对酪氨酸酶的抑制作用,并使用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-Diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基清除的方法检测了枸骨叶提取物抗氧化能力。实验结果表明:枸骨叶三氯甲烷和正丁醇提取物对酪氨酸酶具有较强的抑制作用,IC50值分别达到0.414 mg/m L和0.667 mg/m L,均为混合型可逆抑制类型。同时,二者均具有一定的清除DPPH自由基的能力,IC50值分别为0.132 mg/m L和0.039 mg/m L,表明枸骨叶提取物同时具有抑制酪氨酸酶活性和抗氧化的功效,在美容、药物及食品等行业具有潜在的应用价值。     

李氏块菌提取物抗氧化活性的研究

对李氏块菌Tuber liyuanum子实体的不同提取物,包括甲醇提取物(ME)、乙醇提取物(EE)、丙酮提取物(AE)、正丁醇提取物(BAE)和乙酸乙酯提取物(EAE),进行清除DPPH自由基、羟基自由基、超氧阴离子自由基、铁离子螯合能力、还原力以及总酚含量的测定和研究,发现ME对DPPH自由基、超氧阴离子自由基清除及还原力活性最高,EC50值分别为23.37mg/m L、11.65mg/m L和24.47mg/m L;EE对羟基自由基清除和铁离子螯合能力活性最高,EC50值分别为7.24mg/m L和小于0.5mg/m L;ME的总酚含量最高(3.08mg GAE/g提取物),其次是EE(1.34mg GAE/g提取物),提取物总酚含量与抗氧化活性呈现出一定的正相关性。     

发现链霉素的人——纪念瓦克斯曼诞辰100周年

在本世纪40年代以前,人类对结核病的恐惧不亚于现在人们对癌症的恐慌.结核病到处肆虐,人们把它与中世纪的"黑死病"(鼠疫)相提并论,并称之为"白死病"."抗痨医生只能指望卧床休息和萎陷疗法".整个社会都在关心结核病的控制.一些稍露头角的药物都曾被当作抗痨良药风行一时,但是,这些药物因对结核病无显著疗效而很快消声匿迹了.人们急切地盼望有一种能根治结核病的药物问世.1943年,美籍土壤微生物学家塞·亚·瓦克斯曼(Selman Abraham wsksman)经过一万次的筛选,终于找到了抗结核病的链霉素的产生菌,给结核病患者带来了福音,他也因此获1952年的诺贝尔医学奖.     

太行菊提取物的抑菌作用研究

本文对太行菊叶片不同溶剂提取物进行抑菌作用研究。结果表明,太行菊乙醇提取液抑菌效果好于水提液。其中,80%乙醇提取液抑菌效果最显著,对S.aureus和E.coli的MIC分别为25 mg/m L和50 mg/m L,S.aureus对提取物更加敏感。     

响应面法优化嗜热厌氧杆菌X514产乙醇合成培养基

嗜热厌氧杆菌X514(Thermoanaerobactersp.X514)能同时发酵五碳糖、六碳糖并产出乙醇,是纤维素乙醇生产中最具潜力的菌株之一。单因子试验证明,酵母提取物中对X514乙醇发酵起决定性影响的组分为B族维生素,并进一步确定了B族维生素中对乙醇发酵有影响作用的6种维生素。结合培养基中的其他影响因子,应用Plackett-Burman试验设计方法,筛选出X514乙醇发酵的极大影响因子为NH4Cl、烟酸及硫胺素。随后用最陡爬坡试验确定了影响因子最佳取值区域,并利用响应面方法优化合成培养基。优化结果显示,当以5 g/L葡萄糖为底物时,在NH4Cl、烟酸及硫胺素的浓度分别为1.05 g/L、6.4 mg/L及7.0 mg/L的条件下,X514的乙醇产出浓度达到最优理论值34.46 mmol/L。试验验证该条件下乙醇产出浓度为33.78 mmol/L。试验值与理论值接近,原始矿物质培养基中乙醇产出浓度的5.1倍,并与添加5 g/L的酵母提取物培养基的乙醇产出浓度(34.67 mmol/L)相当。     

索骨丹提取物对人胃癌细胞MGC80-3的抑制作用

用不同浓度的索骨丹乙酸乙酯提取物和乙醇提取物干预培养的人胃癌细胞,采用MTT法观察各浓度提取物对胃癌细胞活性的影响,免疫细胞化学方法检测胃癌细Bcl-2和Bax的表达,运用ELISA方法检测PGE2生成量,以探讨索骨丹提取物抑制胃癌细胞生长的作用机制。结果显示不同浓度的两种提取物对胃癌细胞的增殖活性均有抑制作用,以48 h和72 h作用显著(P0.05)。40 mg/m L和10 mg/m L提取物均可明显减少Bcl-2的表达而增强Bax的表达(P0.05)。两种提取物均可降低胃癌细胞PGE2的生成量,以浓度40 mg/m L和10mg/m L作用显著(P0.05)。推断索骨丹提取物可能通过调整Bcl-2和Bax的表达而促使细胞凋亡,并通过降低PGE2的生成而抑制胃癌细胞的增殖。     

籽瓜皮多酚的提取及其抑菌作用研究

利用超声波辅助提取籽瓜皮中多酚类物质并用高效液相色谱检测提取液的主要成分,同时对提取液的抑菌作用进行了研究。结果表明,最优提取工艺为提取时间35 min,乙醇浓度70 m L/100 m L,提取温度60℃,料液比1∶12。提取液的主要成分为没食子酸。0.4 mg/m L的籽瓜多酚提取液在大肠杆菌平面培养皿上产生明显的抑菌圈。籽瓜多酚提取液对大肠杆菌的最低抑菌浓度是0.05 mg/m L。     

藏药熏倒牛提取物的抑菌杀虫活性研究北大核心CSCD

为了探讨藏药熏倒牛乙醇提取物不同极性溶剂萃取部位的抑菌杀虫活性,将熏倒牛乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,所得各萃取部位及水余液部位通过抑菌圈法测定抑菌活性部位,对活性部位采用二倍稀释法测定最低抑菌浓度,采用改良任氏法测定杀灭滴虫活性部位及最低有效杀虫浓度。结果表明熏倒牛乙醇提取物的乙酸乙酯部位对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和阴沟肠杆菌有强抑制作用,最低抑菌浓度为0.125 mg/m L,对变形杆菌、粪肠球菌和白色念珠菌的抑制作用也比较强,最低抑菌浓度为0.25 mg/m L。石油醚部位和乙酸乙酯部位对阴道滴虫有明显抑制作用,最低有效杀虫浓度分别为0.5、0.25 mg/m L。说明熏倒牛乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位有较强的抑菌杀虫作用,是熏倒牛的抑菌杀虫活性部位。     

藏药熏倒牛提取物的抑菌杀虫活性研究

为了探讨藏药熏倒牛乙醇提取物不同极性溶剂萃取部位的抑菌杀虫活性,将熏倒牛乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,所得各萃取部位及水余液部位通过抑菌圈法测定抑菌活性部位,对活性部位采用二倍稀释法测定最低抑菌浓度,采用改良任氏法测定杀灭滴虫活性部位及最低有效杀虫浓度。结果表明熏倒牛乙醇提取物的乙酸乙酯部位对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和阴沟肠杆菌有强抑制作用,最低抑菌浓度为0.125 mg/m L,对变形杆菌、粪肠球菌和白色念珠菌的抑制作用也比较强,最低抑菌浓度为0.25 mg/m L。石油醚部位和乙酸乙酯部位对阴道滴虫有明显抑制作用,最低有效杀虫浓度分别为0.5、0.25 mg/m L。说明熏倒牛乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位有较强的抑菌杀虫作用,是熏倒牛的抑菌杀虫活性部位。