狭叶花椒化学成分研究Ⅰ.Yangambin的分离鉴定

从芸香科(Rutaceae)花椒属植物抉叶花椒(Zanthoxylum stenophyllum Hemsl.)根皮中分到一种木脂体,通过MS、IR、UV、NMR、DEPT和双共振技术,确定其结构为(IR,2S,5R,6S)-2,6-Bis(3,4,5-trime-thoxyphenyl)-3,7-dioxan-bicyclo[3,3,0]Octane.即Yangambin。     

藜蒿内生真菌Paraconiothyrium sp.YLHJ01化学成分研究CSCD

利用多种色谱分离技术从藜蒿内生真菌Paraconiothyrium sp.YLHJ01的发酵产物中分离得到7个化合物,并通过NMR、ECD、IR、HR-ESI-MS等波谱技术鉴定了它们的结构,包括一个新化合物2-(1S,3R-dihydroxybutyl)benzene-1,4-diol(1)以及6个已知化合物:6-羟基-2S-甲基-4-色满酮(2)、10-norparvulenone(3)、(S)-7-羟基-3-((S)-1-羟乙基)异苯并呋喃-1(3H)-酮(4)、murranoic acid A(5)、modiolide G(6)、尿嘧啶核苷(7)。体外细胞毒活性结果显示化合物1~7在A549与HepG2细胞上均无明显的抑制活性。对化合物1~7进行金黄色葡萄球菌和大肠杆菌抗菌活性测试,结果显示化合物1、4对金黄色葡萄球菌表现出弱抑制效果,最低抑菌浓度(MIC)分别为400、100μg/mL,化合物2对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现为弱抑制效果,其MIC分别为800、400μg/mL。     

HO-1在缺血后处理抗肺缺血再灌注损伤中的作用及其对STAT-3表达的影响

目的研究血红素加氧酶-1(hemeoxygenase-1,HO-1)在缺血后处理(ischemic postconditioning,IPO)抗肺缺血再灌注损伤中的作用机制及其对STAT-3蛋白表达的影响。方法 40只SD雄性大鼠(250-280 g)随机分为假手术组(S)、缺血再灌注组(IR)、缺血后处理组(IPO)及缺血后处理+HO-1抑制剂组(IPO+ZnPP)。称重法计算缺血肺组织干/湿比(W/D),试剂盒检测缺血肺组织MDA水平及MPO与HO-1活性,Western Blot检测HO-1,p-STAT-3蛋白表达水平。结果与S组比较,IR组大鼠W/D、MDA、MPO、HO-1活性及蛋白表达水平均显著增加,而p-STAT-3蛋白表达水平显著降低,IPO可以逆转上述变化,而HO-1特异性抑制剂可以消除IPO对上述指标的影响。结论 IPO可以通过促进HO-1活性及蛋白表达的增加从而激活STAT-3信号通路而发挥抗肺缺血再灌注损伤作用。     

疏花卫矛化学成分的研究

从疏花卫矛(Euonymus laxiflorus Champ. ex Benth.)树皮的乙醇提取物中分离得到14个化合物,通过波谱分析(NMR、MS、IR等),鉴定其结构分别为：羽扇豆醇 (1)、木栓酮 (2)、羽扇豆酮 (3)、3-羟基-4-甲氧基苯甲醛 (4)、东莨菪内酯 (5)、(+)-松脂醇 (6)、(-)-Isoyatein (7)、4-羟基-3-甲氧基肉桂醛 (8)、京尼平苷酸 (9)、胆甾醇 (10)、(8R,8′R,9R)-cubebin (11)、(8R,8′R,9S)-cubebin (12)、4-羟基-3,5-二甲氧基肉桂醛 (13)、二十六碳酸 (14)。化合物1～14均为首次从该植物中分离得到。     

拟诺卡氏放线菌YIM90087的代谢产物研究

对拟诺卡氏菌YIM90087的固体发酵提取物进行了化学成分研究,从中分离得到10个化合物。通过波谱数据分析,鉴定其结构分别为:(3S)-3-苄基-2,5-哌嗪二酮(1)、(3S,6S)-3-(2-丁基)-6-(1-羟乙基)-2,5-哌嗪二酮(2)、(3S,6S)-3-(2-丁基)-6-羟甲基-2,5-哌嗪二酮(3)、(4S)-4-苄基-1,3-恶唑-2,5-二酮(4)、6'-羟基-4,2',3',4'-四甲氧基-对三联苯(5)、(3S,6S)-3-(4-羟苄基)-6-异丁基-2,5-哌嗪二酮(6)、(3R,8aS)-3-异丙基-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮(7)、(3S,6S)-3-异丁基-6-甲基-2,5-哌嗪二酮(8)、(3S,6S)-3-苄基-6-(1-羟乙基)-2,5-哌嗪二酮(9)和(3S,6S)-3-苄基-6-(1-羟丙基)-2,5-哌嗪二酮(10)。化合物4目前只见化学合成报道,为新天然产物。     

mTOR/S6K1信号通路与胰岛素抵抗的关系及有氧运动对其影响的研究

目的:通过研究高脂饮食和有氧运动对胰岛素抵抗(IR)小鼠骨骼肌雷帕霉素靶蛋白/核糖体S6激酶1(mTOR/S6K1)通路的影响,试图为运动防治IR提供理论依据。方法:8周C57BL/6小鼠随机分为正常饮食组和高脂饮食组,每组各20只,高脂饮食组喂养8周后建立IR模型。随后将正常饮食组再次随机分为正常饮食安静组(NC)和正常饮食运动组(NE);高脂饮食组也随机分为高脂饮食安静组(HC)和高脂饮食运动组(HE)。各运动组进行为期6周、75%VO2max强度跑台训练,每天1次,每次60min,每周5次。实验结束后采用OGTT检测葡萄糖耐量,组织学检测胰岛形态变化,ELISA法检测血清空腹胰岛素水平,Northern blot、Western blot检测骨骼肌中mTOR和S6K1 mRNA和蛋白及其磷酸化蛋白pS6K1-Thr389的表达。结果:与NC组相比,HC组小鼠体重、空腹血清胰岛素值和胰岛β细胞团面积百分比均呈显著增加,且OGTT曲线显示糖耐量明显受损,然而6周有氧运动后以上各指标呈显著性降低,葡萄糖耐量也得到明显改善;且骨骼肌中mTOR、S6K1、pS6K1-Thr389 mRNA和蛋白表达均明显降低。结论:mTOR/S6K1信号通路与高脂饮食诱导IR的发生密切相关,有氧运动明显增加了机体组织对胰岛素的敏感性,推测有氧运动可能通过抑制mTOR/S6K1信号通路,增加IR小鼠骨骼肌的能量代谢从而改善IR。     

拟诺卡氏放线菌YIM90087的代谢产物研究北大核心CSCD

对拟诺卡氏菌YIM90087的固体发酵提取物进行了化学成分研究,从中分离得到10个化合物。通过波谱数据分析,鉴定其结构分别为:(3S)-3-苄基-2,5-哌嗪二酮(1)、(3S,6S)-3-(2-丁基)-6-(1-羟乙基)-2,5-哌嗪二酮(2)、(3S,6S)-3-(2-丁基)-6-羟甲基-2,5-哌嗪二酮(3)、(4S)-4-苄基-1,3-恶唑-2,5-二酮(4)、6'-羟基-4,2',3',4'-四甲氧基-对三联苯(5)、(3S,6S)-3-(4-羟苄基)-6-异丁基-2,5-哌嗪二酮(6)、(3R,8aS)-3-异丙基-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮(7)、(3S,6S)-3-异丁基-6-甲基-2,5-哌嗪二酮(8)、(3S,6S)-3-苄基-6-(1-羟乙基)-2,5-哌嗪二酮(9)和(3S,6S)-3-苄基-6-(1-羟丙基)-2,5-哌嗪二酮(10)。化合物4目前只见化学合成报道,为新天然产物。     

11个苹果新品种自交不亲和基因的分离与鉴定

以11个苹果品种为试验材料,根据保守氨基酸序列"FTQQYQ"和"anti-1/WⅠPNV"设计苹果自交不亲和基因引物,利用酶切分析和目的片段DNA测序方法鉴定了9个新的S-等位基因,将该9个S-等位基因分别标记为:S34-、S35-、S36-、S37-、S38-、S39-、S40-、S41-、S42-等位基因,在GeneBank中的接收号依次为:EU310474、EU391605、EU391606、EU391607、EU391609、EU391610、EU391611、EU391612、EU391613。11个苹果品种的自交不亲和基因型分别为:桑萨(S40S40)、芳明(S1S9),烟嘎1(S38S27)、红金嘎拉(S39S27)、烟嘎2(S38S27)、青9号(S41S42)、阿斯(S36S36)、皇家嘎拉(S37S27)、静香(S1S9S34)、高岭(S38S9)、红奥(S35S35)。     

虎耳草的化学成分及生物活性研究

从虎耳草分离得到8个单体化合物,运用MS、IR、1H NMR和13C NMR等波谱解析方法并结合文献对照分别鉴定为:原儿茶酸(1),琥珀酸(2),桦木酸(3),原儿茶酸甲酯(4),5,7-二羟基色原酮(5),槲皮素3-O-β-L-鼠李糖苷(6),槲皮素5-O-β-D-葡萄糖苷(7),1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3S,4R,8E/Z)-2-[(2'R)-2'-hydroxytetracosanoylamino)]-8-octadecene-1,3,4-triol(8)。除化合物1,2,7之外,其它化合物均为首次从虎耳草属植物中分离得到。以MTT法测试化合物对PC-3前列腺癌细胞的体外抑制作用,以平板打孔法测试提取浸膏及化合物对不同菌种的抑制作用。结果表明化合物6,7对PC-3前列腺癌细胞的生长有一定的抑制作用,化合物2对枯草芽孢杆菌有潜在的抑制作用。     

锡尾矿链霉菌AE21985代谢产物的分离与鉴定

采用硅胶柱、凝胶柱层析、高效液相制备等方法从分离自云南锡尾矿土壤的链霉菌AE21985发酵液中分离到19个化合物,通过波谱学方法鉴定为11个环二肽类化合物:3-(4-羟基苄基)-6-(1H-吲哚-3-基甲基)哌嗪-2,5-二酮(1)、(3S,6S)-3-((R)-仲-丁基)-6-甲基哌嗪-2,5-二酮(2)、(3S)-3-苄基哌嗪-2,5-二酮(3)、(3S,6S)-3-(2-甲基丙基)-6-(丙-2-基)哌嗪-2,5-二酮(4)、3-异丁基六吡咯并[1,2-α]吡嗪-1,4-二酮(5)、(3S,6S)-3-((R)-仲-丁基)-6-甲基哌嗪-2,5-二酮(6)、(3S,6S)-3-异丙基-6-甲基哌嗪-2,5-二酮(7)、(3S,7R,9S)-7-羟基-3-异丁基六吡咯并[1,2-α]吡嗪-1,4-二酮(8)、3-(1H-吲哚-3-基甲基)-6-(丙-2-基)哌嗪-2,5-二酮(9)、(3S,8a S)-3-(丙-2-基)六氢吡咯并[1,2-α]吡嗪-1,4-二酮(10)及(3S,6S)-3-苄基-6-甲基哌嗪-2,5-二酮(11);5个酰胺类化合物:(2E)-3-苯基丙-2-烯酰胺(12)、3-苯基丙酰胺(13)、2-苯基乙酰胺(14)、苯甲酰胺(15)及3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺(16);1个生物碱类物质:1H-吲哚-5-甲醛(17);2个核苷类物质:尿苷(18)及胸腺嘧啶(19)。这些化合物均为首次从该菌株中发现。     

西洋参茎叶化学成分及生物利用度的研究

应用多种色谱技术进行分离纯化,从西洋参茎叶中分离得到10个化合物,经理化性质和光谱数据分析鉴定分别为:拟人参皂苷RT4(1)、拟人参皂苷RT5(2)、24(R)-Ocotillol苷元(3)、20(S)-人参皂苷Rh1(4)、20(S)-人参皂苷Rg1(5)、20(S)-人参皂苷Rg2(6)、20(S)-人参皂苷Rh2(7)、20(R)-人参皂苷Rh2(8)、20(S)-人参皂苷Rg3(9)、拟人参皂苷F11(10)。化合物1和3为首次从西洋参茎叶中分离得到。首次建立和认证了20(S)-人参皂苷Rg3肌内注射的生物利用度的测定方法,采用本文方法测定犬肌注20(S)-人参皂苷Rg3的生物利用度为96.7%,为20(S)-人参皂苷Rg3的新药开发提供了临床前药代动力学依据。     

攀援孔药花化学成分研究

从攀援孔药花全草95%乙醇提取物中首次分离得到19个化合物,通过波谱数据或与已知物对照,它们分别鉴定为:(2S,3S,4R)-2-[(2R)-2-羟基-二十一酰胺基]-二十一烷-1,3,4-三醇(1)、(2S,3S,4R)-2-二十四酰胺基-十八烷-1,3,4-三醇(2)、胡萝卜甙(3)、β-谷甾醇(4)、(20S,22E,24R)-5α,8α-表二氧-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(5)、6β-羟基-豆甾-4-烯-3-酮(6)、十六烷酸-1-甘油酯(7)、桦木酸(8)、大黄素(9)、二十二烷酸-1-甘油酯(10)、对羟基苯甲醛(11)、十七烷酸-1-甘油酯(12)、金色酰胺醇乙酸酯(13)、十九烷酸-1-甘油酯(14)、棕榈酸(15)(、E)-p-香豆酸(16)、(22E,24S)-24-甲基-5α-胆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(17)、2-去氧-β-蜕皮激素(18)和auranamide(19)。     

黔产剑叶凤尾蕨的化学成分研究

为研究剑叶凤尾蕨(Pteris ensiformis)的化学成分,该研究选用硅胶、凝胶、MCI、C₁₈等柱色谱进行分离纯化,结合¹H-NMR、¹³C-NMR、MS、IR等波谱数据鉴定化合物结构,并通过MTS和APTT、PT以及TT等方法对所分离得到的部分单体化合物进行抗肿瘤和抗凝血活性筛选。结果表明：(1)从剑叶凤尾蕨中分离得到15个化合物,分别为2-羟基-乙酰基吡咯(1)、N-(3-羧丙基)-2-乙酰基吡咯(2)、3-羟基-2-甲基吡啶(3)、N-甲基羟胺(4)、pterosin S 13-O-glucoside(5)、obtupterosin C(6)、ent-11α-hydroxy-15-oxokauran-19-oic acid(7)、ent-11α-hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid(8)、β-谷甾醇(9)、ent-11α-hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid-O-glucopyranoside(10)、5, 5′-二丁氧基-2, 2′-...     

海南红树植物角果木的二萜类化学成分研究

研究海南红树植物角果木的二萜类化学成分。通过硅胶、Sephadex LH-20柱色谱以及高效液相色谱等分离纯化手段,从角果木醇提物中共分离得到10个二萜类化合物,运用现代波谱技术鉴定了它们的结构,分别为:(5S*,8S*,9S*,10R*,13S*)-2,16-dihydroxydolabr-4R*,18-epoxy-3,15-dione(1)、tagalsin B(2)、ent-5α,2-oxodolabr-3-ene-3,15,16-triol(3)、(5S*,8S*,9S*,10R*)-3,13S*-dihydroxy-15,16-dinorlabr-3-en-2-one(4)、(5S*,8S*,9S*,10R*,13S*)-3-hydroxy-16-nor-2-oxodolar-3-ene-15-oic acid(5)、(5S*,8S*,9S*,10R*)-13S*,18-dihydroxy-15,16-dinordolabr-4(18)-ene-3-one(6)、(5S*,8S*,9S*,10R*,13S*)-18-hydroxy-16-nor-3-oxodolabr-4(18)-en-15-oic acid(7)、(5S*,8S*,9S*,10R*)-13S*-hydroxy-4S*,18-epoxy-15,16-dinordolabr-1-en-3-one(8)、ent-8(14)-pimarane-16,18-dihydroxy-15-one(9)、ent-8(14)-pimarane-15,18-diol(10)。其中化合物1为新化合物,化合物3和5为首次从角果木中分离得到。     

皂荚果实中皂苷O的分离鉴定及毒性研究

采用乙醇提取、正丁醇萃取、常压硅胶柱反复层析的方法,并结合杀鼠活性追踪,从豆科植物皂荚(Gleditsiasinensis Lam.)的果实中分离到一个含有7个糖基的三萜皂苷,通过TLC、mp、IR、MS、1 H-NMR和13 C-NMR等方法鉴定为3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基齐墩果酸28-O-β-D-吡喃木糖基-(1→3)-β-D-吡喃木糖基-(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[(6S,2E)-6-羟基-2,6-二甲基-2,7-辛二烯醇-(1→3)-(6′S,2′E)-6′-羟基-2′,6′-二甲基-2′,7′-辛二烯醇-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖酯[即皂荚皂苷O(GleditsiosidesO)]。对小鼠的急性毒性测定结果表明,试鼠对皂荚皂苷O经口灌胃的耐受量为160～400mg/kg,半数致死剂量LD50=249.52mg/kg,95%可信区间为224.81～276.95mg/kg;皂荚皂苷O对小鼠的急性毒性大于皂荚皂苷A。研究结果表明,皂荚皂苷O为皂荚的主要杀鼠活性成分。     

钮子瓜化学成分研究

从民间药物钮子瓜全草95%乙醇提取物中首次分离得到14个化合物,应用波谱方法及与已知品对照的手段鉴定它们为(2S,3S,4R,10E)2[(2R)2-羟基二十四烷酰氨基]10十八烷-1,3,4-三醇(1)、(2S,3S,4R)2-二十四烷酰胺基十八烷-1,3,4-三醇(2)、胡萝卜苷(3)、swertish(4)、苯甲酸(5)、水杨酸(6)、loliolide(7)、胸腺嘧啶(8)、尿嘧啶(9)、(23Z)-9,19-环阿尔廷-23-烯-3β,25-二醇(10)、(20S,22E,24R)5α,8α-表二氧麦角甾6,22二烯3β醇(11)、十六烷酸1甘油酯(12)、大豆脑苷Ⅰ(13)、(22E,24S)24甲基5α胆甾7,22二烯3β,5α,6β三醇(14)。     

黄瓜藤的化学成分研究

从丽江产黄瓜藤甲醇提取物的氯仿部位分离得到9个化合物,经理化和波谱分析鉴定为α-菠甾醇(1)、α-菠甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、β-谷甾醇(β-sitosterol,3)、豆甾-7-烯-3-O-β-D-葡萄糖苷(4)、22-亚甲基-9,19-环羊毛甾烷-3β-醇(5)、(2S,3S,4R,10E)-2-(2′,3′-二羟基二十四烷酰氨基)-10-十八烯-1,3,4-三醇(6)、(2S,3S,4R,10E)-2-[(2′R)-2-羟基二十四烷酰氨基]-10-十八烯-1,3,4-三醇(7)、(2S,3S,4R,10E)-1-(β-D-葡萄糖苷)-2-[(2′R)-2-羟基二十四烷酰氨基]-10-十八烯-1,3,4-三醇(8)、大豆脑苷(9),除化合物3外,其它化合物均为首次从该植物中分离得到.     

乌骨鸡黑素的一些基本结构特征的初步研究

应用元素分析、电子能谱(XPS)和红外光谱(IR)分析技术对乌骨鸡体内黑素结构特征进行了研究。元素分析结果得到黑素分子中C、H、N、O克原子比率的均值为10:12:1:3.该比值与动物性吲哚黑素的相应元素比例接近。XPS波谱显示出黑素中含有两种价态的硫(S~Ⅵ、S~Ⅰ),其中以低价态占优势,S2p电子结合能比人发黑素要大些。氮原子只有一种价态。IR光谱中有五组明显吸收峰,其中以主要表征吲哚环的1619—1632CM~(-1)处的吸引峰最强。以上结果初步表明出乌骨鸡黑素是以吲哚环为主体的异聚物。     

长江中游长吻鮠、蛇鮈寄生粘孢子虫感染率的季节动态

1.寄生长吻鮠上的粘孢子虫有3种:巨囊两极虫和四极虫一种,寄生在胆囊中,碘泡虫一种寄生在肾脏中;寄生蛇鮈上的粘孢子虫有2种:湖北碘泡虫,寄生在脑、鳃、肾、体腔、肠,主要寄生在脑,楚克拉虫一种,寄生在胆囊中。2.粘孢子虫对长吻鮠、蛇鮈的感染率存在明显的季节变化;对长吻鮠的感染率最高值出现在6月(95%),最低值出现在2月(43%),年平均值为65%;湖北碘泡虫对蛇鮈的总感染率最高值出现在12—2月(63—67%),其次在8月(58%),春秋两季感染率较低(36—44%),年平均值为51%。3.总感染率(IR)与鱼体全长(TL)的关系:长吻鮠IR=0.956-0.009TL;蛇鮈IR=-2.0678+0.3838(TL)-0.0136(TL)2,8厘米以下的蛇鮈未发现感染。4.粘孢子虫的感染率与长吻鮠、蛇鮈的性别无关。5.感染粘孢子虫的长吻鮠,肥满度下降不大(0.04),感染粘孢子虫的蛇鮈,肥满度下降0.12,体重平均下降12.4%。6.长吻鮠中寄生粘孢子虫的总感染率(IR)与长江中游水温(T℃)呈显著正相关,二者关系可用下式描述:IR=0.3129+0.0192(T℃)。蛇鮈寄生粘孢子虫的总感染率(IR)与水温(T℃)之间的关系呈一反抛物线型、两者关系可用下式描述 IR=1.1228-0.073777T+0.001795T2       

不同水稻品种对白背飞虱取食和产卵选择性的影响

为进一步了解抗虫品种对白背飞虱的抗性机制,运用标准苗期群体鉴定法、蜜露测定法等方法,研究了8个不同抗性水平水稻品种对白背飞虱Sogatella furcifera(Horváth)取食和产卵选择性的影响。结果表明,水稻品种IR54751-2-34-10-6-2、MR1532、Rathu Heenati表现为高抗;IR54742-1-18-12-11-2、IR71604-4-1-4-10-8-5-3-1表现中抗;IR72表现为中感;BG367-7、TN1表现为高感。白背飞虱对MR1532、IR54751-2-34-10-6-2和Rathu Heenati上的取食趋性较弱,这几个品种对白背飞虱取食量的影响最大;MR1532、Rathu Heenati和IR54751-2-34-10-6-2上的卵量显著少于产在对照品种TNI的卵量,IR54742-1-18-12-11-2、IR71604-4-1-4-10-8-5-3-1、IR72上的卵量与产在对照品种TNI上的卵量差异不显著。白背飞虱在抗虫品种上并非完全不取食,只是抗性越强取食量越少;抗性表现为抗的品种对白背飞虱成虫产卵选择性有明显影响。