壳聚糖及其衍生物抗肿瘤作用研究进展

壳聚糖为天然多糖甲壳素脱除部分乙酰基的产物,是自然界存在的唯一碱性多糖,无毒,可生物降解,具有免疫功能和良好的生物相容性。近年发现,壳聚糖具有抗肿瘤作用,却因其难溶于水及中性溶剂而影响其应用,壳聚糖衍生物改善了壳聚糖的这个缺点,也具有更广泛的药理作用。本文对壳聚糖及其壳聚糖衍生物在抗肿瘤方面的研究情况做了综述。     

斑蝥素及其衍生物的研究现状与应用

斑蝥素(Cantharidin)是一种可从昆虫斑蝥虫体提取或人工合成的具有抗肿瘤作用的药物,因其毒性强烈,受限于临床应用。人工合成的斑蝥素衍生物如去甲斑蝥素、斑蝥酸钠、去甲斑蝥酸钠、甲基斑蝥胺等,毒性低,疗效显著。本文对斑蝥素及其衍生物在抗肿瘤作用及分子机理方面的研究现状进行综述,为充分利用斑蝥素这一中药资源提供参考。     

鬼臼毒素及其衍生物

鬼臼毒素作为鬼臼属植物的主要活性成分,已经有广泛的研究报道。其同系物及衍生物具有很强的抗肿瘤活性。依托泊甙、替尼泊甙已经成功地用于临床抗肿瘤治疗。优化结构、寻找新的鬼臼毒素类化合物资源替代品,已成为当前进一步研究的主要方向。     

青蒿素类药物的生物学活性应用研究进展

青蒿素是从青蒿中提取出的具有抗疟活性的药物成分,青蒿素内含的过氧桥结构可以生成大量的如蒿甲醚、蒿乙醚、双氢青蒿素、青蒿琥酯等衍生物,目前已证实青蒿素及其衍生物还具有抗寄生虫、抗肿瘤、抗病毒、抗真菌等多重功效。介绍了青蒿素在临床应用的近期情况,并对其在抗肿瘤等其他领域的研究进展进行了简要的综述。这种价廉、低毒的药物在救治身患疟疾的濒危患者的同时,在抗肿瘤治疗等领域中也能发挥重大作用。     

黄酮的结构改造与生物活性

黄酮是一类重要的天然有机化合物,属于黄酮类化合物的一个亚类,具有广泛的生理活性,如抗肿瘤,抗炎,抗菌等.本文以化学修饰的黄酮衍生物为例,综述了具有抗多药耐药、抗肿瘤、抗菌等活性的黄酮衍生物结构与活性的关系.     

PMEDAP的药理活性研究进展

9-(2-磷酸甲氧乙基)-2,6-二氨基嘌呤(PMEDAP)是无环核苷酸类化合物,结构上与9-(2-磷酸甲氧乙基)腺嘌呤(PMEA)相似,具有更广更强的抗病毒活性,尽管其有一定的细胞毒性,在抗病毒感染及抗肿瘤等领域仍具有开发前景。本文概括了近20年来PMEDAP及其部分取代的衍生物在抗逆转录病毒(如艾滋病毒等)、肝炎病毒(如人和鸭乙肝病毒等)、疱疹病毒(如简单疱疹病毒1型和2型、人类疱疹病毒6、7、8型等)和其他动植物病毒(如香蕉条纹病毒、腺病毒等)活性的研究进展。PMEDAP在具有广谱抗病毒作用的同时,具有一定的细胞毒性,在抗肿瘤方面有很高的研究意义。本文综述了PMEDAP在抗肿瘤方面的研究进展及其可能的作用机制,并根据现有的构效研究对PMEDAP在抗病毒和抗肿瘤两个方向的进一步研究提出了展望。     

天然来源萘醌及其人工衍生物抗癌剂的研究进展

本文按化合物结构类型,简要综述了源于天然的萘醌类及其人工衍生物抗肿瘤剂的新近研究进展。     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用研究进展

青蒿素及其衍生物是治疗疟疾的首选药。近年来大量体内外研究显示青蒿素及其衍生物具有良好的抗肿瘤活性,其中,一些结构新颖的衍生物抗肿瘤活性大大增强,甚至优于常用的化疗药物。其抗肿瘤机制主要包括氧化损伤反应、抑制肿瘤细胞增殖以及抗新生血管生成等。青蒿素类药物毒副作用小、成本较低,对多药耐药细胞有效,对放、化疗具有增效作用,预示其极可能成为具有临床应用价值的抗癌新药。     

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤研究进展

青蒿素及其半合成衍生物(ARTs)是一类有效的抗疟药物。最近研究显示,ARTs具有抗癌作用,其主要机制是产生活性氧、诱导细胞凋亡、抑制血管生成和阻滞细胞周期等。ARTs能抑制实体肿瘤的生长,表明其可用于抗肿瘤新辅助疗法中。双氢青蒿素和青蒿琥酯在体内实验中对乳腺、肺、胰腺和神经胶质瘤癌细胞有很好的化疗效果,提示其可用于联合抗癌疗法中。现就ARTs的抗癌机制以及其作为抗癌剂的疗效、安全性和剂量范围等方面做一总结。     

rhLTα衍生物的构建,细菌表达和纯化

应用ＰＣＲ方法,构建了Ｎ端缺失２７个氨基酸的重组人淋巴毒素α衍生物ｃＤＮＡ,将其插入表达载体后转化大肠杆菌并诱导表达。表达产物以包涵体形式存在,其量占菌体总蛋白的６０％～８０％。溶解包涵体,将产物复性并纯化后,其纯度达９５％以上。以小鼠Ｌ９２９细胞检测表达产物的细胞毒活性,比活性高于２×１０８国际单位每毫克蛋白质。抗人淋巴毒素的单克隆抗体能中和它的细胞毒活性。初步研究了这种人淋巴毒素衍生物的体外和体内抗肿瘤活性。     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤的研究进展

青蒿素类药物是治疗疟疾的主要药物,其衍生物有青蒿琥酯、蒿甲醚和二氢青蒿素等.近年来研究发现,青蒿素及其衍生物具有明显的抗肿瘤作用.研究表明:青蒿素及其衍生物可以抑制或杀伤肿瘤细胞;抑制肿瘤细胞增殖与诱导肿瘤细胞凋亡;抑制血管生成;选择性杀伤肿瘤细胞;逆转肿瘤细胞的多重耐药;具有放射增敏效应.因青蒿素及其衍生物安全低毒,有望成为新型的广泛、高效、低毒的抗癌药物.     

两种抗癌物质的研究开发

这两种抗癌物质 ,一是源于甘草有效成分 ,用来制造氟化查尔酮衍生物 ,它具有抗癌的功效 ,起抑制癌细胞增生的作用。日本德岛大学研究人员将该衍生物用于临床试验中 ,可杀死多种癌细胞 ,并认为开发这种物质用来治疗癌症很有希望。其实 ,甘草所含活性多糖具有多种抗病之功效 ,在我国已有产品 ,经药理、药效研究证明 ,它具有激活、增强和调节人体免疫能力以及具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒及修复自身免疫性疾病的效力。另一种是在自然界中仅微量存在的稀有糖类———D 阿洛糖 (D_allose)具有抑制癌细胞增殖的作用。日本香川大学研究人员将D_阿洛…     

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤机制

恶性肿瘤是严重威胁人类健康的重大疾病。尽管治疗手段不断发展,但推广度及疗效仍极为有限。新近研究发现,经典抗疟一线药青蒿素及其衍生物具有广泛抗肿瘤活性。大量研究提示,青蒿素及其衍生物通过细胞毒性效应直接杀死肿瘤细胞,也可诱导细胞周期阻滞从而抑制细胞增殖。另一方面,可通过凋亡、自噬、铁死亡途径导致细胞死亡。还可调控肿瘤微环境,从而抑制肿瘤细胞侵袭与转移。然而,尽管青蒿素及其衍生物展现出强大的抗肿瘤潜能,但其作用机制仍十分复杂。本文就青蒿素及其衍生物的抗肿瘤机制及其研究进展作一综述。     

14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及抗肿瘤活性

为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药,以组织培养得到的紫杉烷ｓｉｎｅｎｘａｎ Ａ为最初起始原料,以中间体６为本文合成原料分别经５步和６步合成了两个新的１４β－侧链紫杉醇衍生物,并首次观察到紫杉烷的１０位羰基／９位羟基在硅胶中转变为１０位羟基／９位羰基。将目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管聚合试验。结果表明,这两个化合物对ＫＢ细胞的ＩＣ５０＞１０μｇ,在浓度     

抗肿瘤多肽研究进展

近些年,具有抗肿瘤生物活性的人工合成多肽受到广泛的关注.尽管受技术条件的制约,目前多数抗肿瘤肽类药物的半衰期较短,但抗肿瘤肽类药物具有其独特的优势:它们分子量小、抗肿瘤特异性高、免疫原性低,并且易于合成和改造.目前,多种抗肿瘤肽及其衍生物已上市或进入临床研究,以肽为基础的治疗不仅高效低毒,还可以增加肿瘤对其他治疗方法的敏感度,对于肿瘤的临床治疗将具有重要价值.综述了诱发肿瘤坏死活性肽、细胞凋亡肽及功能阻断肽等几种新型天然抗肿瘤活性肽诱发肿瘤死亡的作用,并归纳其应用前景.     

新型氮杂多肽酰肼类衍生物的设计、合成和抗肿瘤活性研究

目的:新型氮杂多肽酰肼类衍生物的设计和合成及其抗肿瘤活性研究。方法:以脯氨酸甲酯盐酸盐为原料,通过与苄氧羰基丙氨酸反应,在肼中肼解,得到所需中间体,进而与富马酸单酯反应得到目标化合物;和溴乙酸叔丁酯反应,三氟乙酸中脱去叔丁氧基,再与取代胺或氨水反应得到目标化合物。用MTT法测试合成的氮杂多肽酰肼类衍生物对肿瘤细胞的抑制活性。结果:合成了10个氮杂多肽酰肼类衍生物,其中有6个化合物对肿瘤细胞表现出抑制活性。结论:初步建立了氮杂多肽酰肼类衍生物的合成方法及其对肿瘤细胞抑制活性的构效关系。     

微生物异源合成咖啡酸及其酯类衍生物研究进展

咖啡酸及其酯类衍生物如绿原酸、迷迭香酸和咖啡酸苯乙酯等具有天然抗氧化、抗肿瘤、抗病毒和抗炎等重要的药理活性,具有广阔的药用开发前景。从天然药物中提取或者化学合成咖啡酸及其酯类衍生物,存在含量低、提取效率不高、催化成本高昂以及环境污染等问题。随着咖啡酸及其酯类衍生物合成途径解析和合成生物学的快速发展,微生物异源合成咖啡酸及其酯类衍生物的研究已逐渐展开。对微生物异源合成咖啡酸及其酯类衍生物合成途径的最新进展以及代谢工程策略进行了综述,并讨论了目前存在的问题和未来的发展趋势。     

海洋寡糖及其衍生物活性的研究进展

海洋寡糖由海洋多糖经弱酸或糖苷酶等方法降解制备,具有来源丰富、结构新颖、分子量小、类型多样等特点,表现出抗肿瘤、抗氧化、免疫调节、抗病毒等多种生物活性,在食品、医药、保健品及化妆品等领域有着广泛的应用,具有巨大的开发潜力。为了及时了解海洋寡糖的研究进展,促进海洋寡糖的应用与开发,就海洋寡糖及其衍生物的免疫调节、抗肿瘤、抑菌、抗病毒、抗氧化、抗辐射、抗凝血、抗糖尿病以及调节肠道微生物等方面的活性研究进展进行了简要总结,以期为海洋寡糖及其衍生物的深入研究和深度开发提供参考。     

抗血管生成疗法及糖类血管生成抑制剂的研究进展

血管生成抑制剂是目前抗肿瘤药物的研究热点,本文综述了新生血管形成的机制和调控,以及抗血管生成疗法在抗肿瘤领域的研究状况,并着重叙述了糖类化合物作为血管生成抑制剂的研究进展以及相关的构效关系.     

多糖修饰物及其抗肿瘤作用机制研究

多糖是指一类由十个以上单糖分子通过糖苷键连接而成的糖类物质,因其具有许多重要的生物学活性而备受关注,这其中最为突出的是其在抗肿瘤方面所表现出的效用。目前多糖抗肿瘤方面的主要研究课题集中在如何进一步提高多糖的抗肿瘤活性上。对多糖分子进行结构上的修饰能够使其抗肿瘤的活性得到一定程度地提高。本文对常见的多糖修饰方法,如硫酸化、羧甲基化、磷酸化、硒化、乙酰化等进行了总结,对经修饰后所得产物的抗肿瘤作用的不同机制进行了阐述,并对多糖化学修饰物的应用前景进行了展望,为未来多糖的开发与利用提供一定的理论依据。