| 氯吡格雷对大鼠肝药物酶CYP3A4 和CYP1A2 表达的影响 |
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| 引用本文： | 王艳 刘明远 杨光远 王立波 李娟 高伟勤 董天崴. 氯吡格雷对大鼠肝药物酶CYP3A4 和CYP1A2 表达的影响[J]. 现代生物医学进展, 2014, 14(3): 429-432 |
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| 作者姓名： | 王艳 刘明远 杨光远 王立波 李娟 高伟勤 董天崴 |
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| 作者单位： | 佳木斯大学附属第一医院循环一科;佳木斯大学基础医学院药理教研室 |
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| 基金项目： | 黑龙江省教育厅面上项目资助(12511571) |
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| 摘 要： | 目的：氯吡格雷主要由CYP3A4 催化使其激活，CYP1A2 也参与氯吡格雷活化。关于氯吡格雷对肝微粒体酶的影响国内外文献报道不多，因此本实验通过检测肝细胞色素氧化酶CYP3A4 和CYP1A2 的表达，探讨氯吡格雷对大鼠肝药物酶的影响。方法：生理盐水为对照组，氯吡格雷设高、中、低三个剂量组（27，13.5，6.75mg/kg/d），雄性健康大鼠连续灌胃给药7天，脱臼处死，取肝组织，通过western blot法检测大鼠肝脏CYP3A4 和CYP1A2 蛋白表达情况。结果：1）、氯吡格雷抑制大鼠CYP3A4 蛋白表达，氯吡格雷高中低剂量组分别比生理盐水组大鼠CYP3A4 蛋白表达量降低（P<0.05）；氯吡格雷低中高剂量组间进行比较，大鼠CYP3A4 蛋白表达量呈梯度减少（P<0.05）；2）、氯吡格雷抑制大鼠CYP1A2 蛋白表达，氯吡格雷高中低剂量组分别比生理盐水组大鼠CYP1A2 蛋白表达量降低（P<0.05），氯吡格雷低中高剂量组间进行比较，大鼠CYP1A2 蛋白表达量呈梯度减少（P<0.05）。结论：氯吡格雷使肝细胞色素氧化酶CYP3A4 和CYP1A2 的表达量减少，因此氯吡格雷高、中、低3 个剂量组均不同程度的抑制大鼠肝脏CYP3A4 和CYP1A2 的表达，提示当氯吡格雷与某些主要经CYP3A4 和CYP1A2 代谢的药物合用时，发生代谢性相关作用的可能性大。
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| 关 键 词： | 氯吡格雷；CYP3A4；CYP1A2；抑制 |
Effects of Clopidogrel on Cytochrome Oxidase Enzyme CYP3A4and CYP1A2 of Rat Liver |
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| WANG Yan,LIU Ming-yuan,YANG Guang-yuan,WANG Li-bo,LI Juan,GAO Wei-qin,DONG Tian-wei. Effects of Clopidogrel on Cytochrome Oxidase Enzyme CYP3A4and CYP1A2 of Rat Liver[J]. Progress in Modern Biomedicine, 2014, 14(3): 429-432 |
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| Authors: | WANG Yan LIU Ming-yuan YANG Guang-yuan WANG Li-bo LI Juan GAO Wei-qin DONG Tian-wei |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Clopidogrel CYP3A4 CYP1A2 Inhibition |
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