| α-葡萄糖苷酶抑制剂高通量筛选模型的建立及其应用 |
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| 引用本文： | 孟鹏,齐西珍,郑芳,任丽梅,白芳,白钢. α-葡萄糖苷酶抑制剂高通量筛选模型的建立及其应用[J]. 微生物学报, 2010, 50(8): 1080-1086 |
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| 作者姓名： | 孟鹏 齐西珍 郑芳 任丽梅 白芳 白钢 |
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| 作者单位： | 1. 南开大学 药学院,天津,300071
2. 南开大学 药学院,天津 300071;南开大学 生命科学学院,天津300071 |
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| 基金项目： | 国家“863计划”(2006AA020502) |
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| 摘 要： | 【目的】针对人α-麦芽糖苷酶这个糖代谢途径中重要的靶蛋白,建立α-糖苷酶抑制剂高通量筛选模型。【方法】采用毕赤酵母表达系统克隆和表达人α-麦芽糖苷酶。利用酶的催化特性建立α-糖苷酶抑制剂筛选模型。应用该模型对放线菌代谢产物库进行高通量筛选。通过构建16SrRNA系统发育树分析阳性菌株的分类地位。【结果】首次成功克隆、表达了具催化活性的人α-麦芽糖苷酶N端结构域。针对人α-麦芽糖苷酶N端催化结构域,建立α-糖苷酶抑制剂的筛选模型。对包含近2000株放线菌代谢产物的天然产物库进行高通量筛选,最终得到20株α-麦芽糖苷酶抑制剂生产菌株。其中19株放线菌为链霉菌属,且在分类学上具有丰富的多样性。【结论】本研究建立的α-糖苷酶抑制剂高通量筛选模型具有很强的实用价值,可用于新型糖苷酶抑制剂类降糖药物的开发。
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| 关 键 词： | 关键词：α-糖苷酶抑制剂，毕赤酵母表达系统，α-麦芽糖苷酶，放线菌，高通量药筛 |
| 收稿时间： | 2010-03-27 |
| 修稿时间： | 2010-05-12 |
Establishment and application of a high-throughput model for screening alpha-glucosidase inhibitors |
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| Peng Meng,Xizhen Qi,Fang Zheng,Limei Ren,Fang Bai and Gang Bai. Establishment and application of a high-throughput model for screening alpha-glucosidase inhibitors[J]. Acta microbiologica Sinica, 2010, 50(8): 1080-1086 |
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| Authors: | Peng Meng Xizhen Qi Fang Zheng Limei Ren Fang Bai Gang Bai |
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| Affiliation: | College of Pharmacy,Nankai University, Tianjin 300071, China;College of Pharmacy,Nankai University, Tianjin 300071, China;College of Pharmacy,Nankai University, Tianjin 300071, China;College of Pharmacy,Nankai University, Tianjin 300071, China;College of Pharmacy,Nankai University, Tianjin 300071, China;College of Pharmacy,Nankai University, Tianjin 300071, China |
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