| 叶酸介导的普鲁兰多糖- 阿霉素聚合物前药的制备及生物学性能初探 |
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| 引用本文： | 张海涛李飞范黎乔有备陶阳春成冲吴红. 叶酸介导的普鲁兰多糖- 阿霉素聚合物前药的制备及生物学性能初探[J]. 现代生物医学进展, 2011, 11(9): 1634-1638 |
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| 作者姓名： | 张海涛李飞范黎乔有备陶阳春成冲吴红 |
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| 作者单位： | 第四军医大学药学院化学教研室,陕西,西安,710032 |
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| 摘 要： | 目的:制备叶酸介导的普兰多糖-阿霉素聚合物前药(FA-MP-DOX),实现阿霉素药物的靶向控制释放。方法:将普鲁兰多糖用马来酸酐进行修饰后,通过酰胺键键合阿霉素制备得到普鲁兰多糖-阿霉素(MP-DOX),继而酯键键合叶酸制备得到叶酸介导的普鲁兰多糖-阿霉素聚合物前药(FA-MP-DOX)。红外光谱、核磁共振光谱表征聚合物药物的结构,动态透析法模拟体外释药特性,监测不同pH值聚合物药物中阿霉素的释药特性,同时采用人口腔表皮样癌细胞(KB细胞)测定聚合物药物体系的细胞毒性。结果:①经核磁共振表征FA-MP-DOX聚合物合成完成。②在pH2.5、pH5.0及pH7.4的PBS缓冲体系16h中,阿霉素药物累积释放率分别为49.1%,30.3%和15.3%,证实FA-MP-DOX中阿霉素的释放具有pH依赖性。③细胞实验证实FA-MP-DOX的细胞毒性高于阿霉素和MP-DOX。结论:FA-MP-DOX聚合物药物有望成为阿霉素智能型控释和靶向性药物载体。
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| 关 键 词： | 聚合物药物 阿霉素 叶酸 主动靶向 |
Prodrug of Folate-mediated Pullulan - doxorubicin Polymer: Preparation,Characterization and Biological Evaluation |
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| ZHANG Hai-tao,LI Fei,FAN Li,QIAO You-bei,TAO Yang-chun,CHENG Chong,WU Hong. Prodrug of Folate-mediated Pullulan - doxorubicin Polymer: Preparation,Characterization and Biological Evaluation[J]. Progress in Modern Biomedicine, 2011, 11(9): 1634-1638 |
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| Authors: | ZHANG Hai-tao LI Fei FAN Li QIAO You-bei TAO Yang-chun CHENG Chong WU Hong |
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| Affiliation: | ZHANG Hai-tao,LI Fei,FAN Li,QIAO You-bei,TAO Yang-chun,CHENG Chong,WU Hong (Department of Chemistry,School of Pharmacy,Fourth Military Medical University,Xi'an 710032,China) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Polymeric drug Doxorubicin Folic acid Active targeting |
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