| Δ5-3β,7β-二羟基甾醇及其C-7差向异构体波谱特征及胆碱酯酶的抑制活性 |
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| 作者姓名： | 陆伟刚 张翠仙 郑康成 苏镜娱 曾陇梅 |
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| 作者单位： | 中山大学化学与化学工程学院,广州,510275 |
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| 基金项目： | The work was supported bythe National High Technology Development Project(2001AA624030),the Natural Science Foundation of Guangdong Province(04300569),and the Youth Teacher Foundation of Sun Yat-Sen University(1131002). |
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| 摘 要： | 本文对Δ5-3β,7β-二羟基甾醇(1~3)和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇(4~6)的一些核磁共振波谱特征进行了比较。活性测试表明化合物1~6对乙酰胆碱酯酶(AChE)无明显的抑制活性,对丁酰胆碱酯酶(BuChE)则有较强的抑制活性,其中24-亚甲基胆甾-5-烯-3β,7α-二醇(6)的IC50值为9.5μM。通过活性数据比较我们发现7α-羟基甾醇对丁酰胆碱酯酶的抑制活性明显比相应的7β-羟基甾醇高。我们通过计算7位羟基和四环平面之间的二面角角度来尝试解释这些活性差别。
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| 关 键 词： | Δ5-3β 7β-二羟基甾醇 Δ5-3β 7α-二羟基甾醇 胆碱酯酶 二面角 |
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