| [^18F]标记表皮生长因子受体抑制剂显像剂全自动合成方法 |
| |
| 引用本文： | 孙夕林,赵周社,李宏利,申宝忠. [^18F]标记表皮生长因子受体抑制剂显像剂全自动合成方法[J]. 生物磁学, 2012, 0(29): 5635-5637,5642 |
| |
| 作者姓名： | 孙夕林 赵周社 李宏利 申宝忠 |
| |
| 作者单位： | [1]哈尔滨医科大学附属第四医院放射科,黑龙江哈尔滨150001 [2]黑龙江省高校分子影像重点实验室,黑龙江哈尔滨150001 [3]美国通用电气医疗集团（中国）,北京100176 |
| |
| 基金项目： | 国家自然基金委项目（重点项目）（81130028）;黑龙江省科技攻关项目（重大项目）（GA12C302）;科技部国际合作项目（2009DFB30040）;中国博士后科学基金（2012M510095） |
| |
| 摘 要： | 目的：[^18F]标记表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR—TKI）正电子显像剂在指导肿瘤分子靶向治疗中具有非常重要的作用。本文目的是找到一种全自动、适合日常使用的[^18F]标记EGFR-TKI正电子显像剂的全自动合成方法。方法：采用一步法合成[^18F]EGFR-TKIPET显像剂。首先合成4-[^18F]氟苯胺基，然后合成4-[^18F]氟苯胺基-6,7-二甲氧基喹唑啉。结果：整个合成过程大约60分钟，产率25％．35％（未校正），放化纯度〉95％。结论：本文建立了一种适合临床日常应用的[^18F]EGFR-TKIPET显像剂的全自动合成方法。该方法对于进一步开发新型[^18F]标记的表皮生长因子受体抑制剂PET显像具有重要价值。
|
| 关 键 词： | [^18F] 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 PET 全自动合成 |
One-Pot Automatic Production of ^18F-labelled Tyrosine Kinase Inhibitor of Epidermal Growth Factor Receptor |
| |
| Affiliation: | SUN Xi-lin, ZHAO Zhou-she, LI Hong-li, SHEN Bao-zhon (1 The Fourth Hospital of Harbin Medical University, Harbin, 150001, China; 2 Univerisity Molecular Imaging Key Laboratory of Heilongjiang Province, Harbin, 150001, China; 3 GE Healthcare China, Beijing, 100176, China) |
| |
| Abstract: | ABSTRACT Objective： [^18F]-labelled tyrosine kinase inhibitor of epidermal growth factor receptor is often used for guidance on treatment of EGFR overexpressed cancer. Our objective is to develop a fully automatic method of routine production of [^18F]-labelled EGFR-TKI. Methods： A new one-pot method is used. The first step is synthesis of 4- [^18F] fluoroaniline, then 4- [^18F] fluorine based 6, 7- dimethoxy-anilinoquinazoline. Results： The total radiosynthesis time is 70 minutes after EOB. The radiochemical yield is 25%-35% （decay uncorrected）, and the radiochemical purity is more than 95%. Conclusion： The one-pot automatic synthesis of [^18F] labelled tyrosine kinase inhibitor of epidermal growth factor receptor is promising for routine use. Key words： [^18F]; EGFR-TKI; PET; Automatic synthesis |
| |
| Keywords: | [^18F] EGFR-TKI PET Automatic synthesis |
| 本文献已被 维普 等数据库收录！ |
|
