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| 人β3肾上腺素受体激动剂快速筛选模型的建立 | |
| 作者姓名： | 刘竹 杜刚 曾凡新 兰欢 艾青 刘革力 宋方洲 卜友泉 |
| 作者单位： | 1. 重庆医科大学生物化学与分子生物学教研室;重庆医科大学分子医学与肿瘤研究中心 2. 重庆医药工业研究院有限责任公司创新药物研究发展部,重庆,400016 |
| 摘 要： | 目的:β3肾上腺素受体 (beta-3 adrenergic receptor,ADRB3)是β肾上腺素受体的一个亚型,是一个公认的减肥药和抗2型糖尿病药物研发的重要分子靶点,构建其激动剂筛选模型具有重要意义.方法:以ADRB3发挥作用的细胞内信号通路为理论依据,在细胞水平上构建了以荧光素酶为报告基因的人ADRB3激动剂药物筛选模型,并对部分实验条件进行了快速简易优化.结果:已知的ADRB3激动剂异丙肾上腺素和倍他福林均能够有效激活该筛选模型中pCRE-luc报告基因质粒的表达,使其表达增加3倍以上.结论:该筛选模型构建成功.目前该模型已用于以ADRB3为靶点减肥新药筛选. |
| 关 键 词： | β3肾上腺素受体 减肥药 药物筛选 荧光素酶 |
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