木犀草素脂质体冻干工艺优化及其对LX-2细胞的影响

目的]优化木犀草素脂质体的冻干工艺，考察其对LX-2细胞增殖的影响。方法]采用冷冻干燥法制备木犀草素脂质体冻干粉，以外观、再分散性、粒径及包封率为指标，通过单因素考察和Box-Behnken响应面法优选最佳冻干工艺，MTT法检测其对LX-2细胞增殖的影响。结果]最佳冻干工艺为预冻温度-80℃,预冻时间12 h,干燥时间24 h,冻干保护剂为总量8%的蔗糖-乳糖-甘露醇(1.0∶1.0∶2.0)联合使用；与冻干前比较，冻干粉在4℃下30 d内较稳定；脂质体对LX-2细胞的抑制作用强于原药(P<0.01),并呈浓度和时间依赖性。结论]按最优工艺制备的脂质体冻干粉包封率为89.03%,与预测值90.12%吻合度高达98.79%;且脂质体对LX-2细胞增殖的抑制率显著高于原药(P<0.01)。