γ-聚谷氨酸与D-半乳糖酯化衍生物-顺铂复合物的制备及其生物活性

介绍了制备一种γ-聚谷氨酸-D-半乳糖酯化衍生物-顺铂复合物［poly (γ-glutamic acid)-D-galactose esterifiable derivative-cisplatin complex compound，γ-D+-DDP］，并考察其抗肿瘤活性。主要通过生物发酵获得大分子γ-聚谷氨酸［poly (γ-glutamic acid) ,γ-PGA］，利用酸降解得到可以作为药物载体的小分子γ-聚谷氨酸；利用凝胶色谱柱检验小分子γ-聚谷氨酸的分子量；利用MTT法检测该复合物的体外抗肿瘤作用。结果表明：成功获得γ-聚谷氨酸-D-半乳糖酯化衍生物-顺铂复合物，该复合物载药率达9.4% ~10.2%；该复合物对人肝癌细胞BEL-7402具有显著的杀伤作用，能引起细胞凋亡(HE染色观察得到)。因此，γ-聚谷氨酸-D-半乳糖酯化衍生物-顺铂复合物是一种有效的抗肿瘤药物，具有潜在的临床应用价值；生物发酵的γ-聚谷氨酸可用于药物载体，赋予药物新的特点。