| 基于重组HepG_2-P4503A4与HepG_2-P4503A46全细胞体外药物代谢比较研究 |
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| 引用本文： | 薛正楷,罗祎,魏泓. 基于重组HepG_2-P4503A4与HepG_2-P4503A46全细胞体外药物代谢比较研究[J]. 四川动物, 2014, 0(2) |
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| 作者姓名： | 薛正楷 罗祎 魏泓 |
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| 作者单位： | 泸州职业技术学院酿酒与生物医学工程研究所;重庆医科大学附属第一医院妇产科;第三军医大学实验动物中心; |
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| 基金项目： | 国家“十五”科技攻关计划重点项目资助课题(2004BA717B23) |
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| 摘 要： | 本研究以探针药物硝苯地平(NF)、睾酮(TST)及其抑制剂酮康唑(KCZ)与重组HepG2-P4503A4、HepG2-P4503A46细胞全细胞在优化的重组细胞浓度、药物浓度、孵育时间等条件下进行体外孵育,通过高效液相色谱仪检测其药物代谢(抑制)动力学参数,并将二者进行比较分析。重组HepG2-P4503A46与HepG2-P4503A4细胞的硝苯地平、睾酮的代谢活性无显著差异(P0.05);在0~10μM的浓度范围内,酮康唑对硝苯地平和睾酮的抑制活性均随酮康唑浓度的增加而增加,且其IC50值均低于1μM,为nM级,表明酮康唑对二者的硝苯地平代谢具有较强的抑制活性,抑制剂酮康唑对重组HepG2-P4503A46与HepG2-P4503A4细胞的抑制活性差异不显著(P0.05)。本研究表明无论是底物代谢或底物抑制活性,重组HepG2-P4503A46细胞均与重组HepG2-P4503A4细胞差异不显著,P4503A46可能为巴马小型猪体内人P4503A4的同源酶。
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| 关 键 词： | 细胞色素P4503A4 细胞色素P4503A46 全细胞 药物代谢 |
Comparison of the Drug Metabolic Characteristics of Recombinant Cell Lines HepG2-P4503A4 and HepG2-P4503A46 on Whole Cell Level |
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