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芒果苷代谢产物的合成及黄嘌呤氧化酶抑制活性研究北大核心CSCD
作者姓名:杨华  徐镇平  何梦婷  何严萍  李玲  宋流东
作者单位:1.昆明医科大学生物医学工程研究中心650500;2.昆明医科大学第二附属医院650101;3.云南大学化学科学与工程学院650091;
基金项目:云南省应用基础研究计划(2010CD224);国家自然科学基金(30960453;81360505)
摘    要:以2,4,5-三甲氧基苯甲酸和2,5-二甲氧基苯甲酸为原料合成芒果苷的两个主要代谢产物1,3,6,7-四羟基氧杂蒽酮(2)和1,3,7-三羟基氧杂蒽酮(3),同时获得四个合成中间体(4~7),利用^1H NMR和^13C NMR鉴定结构。活性研究表明代谢产物2能浓度依赖性地抑制黄嘌呤氧化酶活性,其IC50为10.89 μM;代谢产物3及中间体5、7也有抑制作用,但弱于2,而中间体4、6和芒果苷则没有明显的抑制作用;灌胃给予小鼠等分子剂量的芒果苷及2后,均明显降低氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症小鼠的血尿酸水平,两者效价相似,提示芒果苷的降尿酸作用与其代谢产物抑制黄嘌呤氧化酶活性的作用有关。

关 键 词:芒果苷  代谢产物  化学合成  黄嘌呤氧化酶  高尿酸血症
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