2,6-Diphenylthiazolo[3,2-b][1,2,4]triazoles as telomeric G-quadruplex stabilizers |
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| Authors: | Jamal El Bakali Frédérique Klupsch Aurore Guédin Bertrand Brassart Gaëlle Fontaine Amaury Farce Pascal Roussel Raymond Houssin Jean-Luc Bernier Philippe Chavatte Jean-Louis Mergny Jean-François Riou Jean-Pierre Hénichart |
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| Affiliation: | 1. Institut de Chimie Pharmaceutique Albert Lespagnol, EA 2692, IFR 114, Université de Lille 2, 3 rue du Professeur Laguesse, BP 83, 59006 Lille, France;2. INSERM U565, CNRS UMR 7196, USM 503, Muséum National d’Histoire Naturelle, Case Postale 26, 43 rue Cuvier, 75005 Paris, France;3. Laboratoire d’Onco-Pharmacologie, JE 2428, Université de Reims Champagne-Ardenne, 51096 Reims, France;4. Laboratoire de Chimie Organique Physique, CNRS UMR 8009, Université des Sciences et Technologies de Lille, 59655 Villeneuve d’Ascq, France;5. Laboratoire de Chimie Thérapeutique, Faculté de Pharmacie, EA 1643, IFR 114, Université de Lille 2, 3 rue du Professeur Laguesse, BP 83, 59006 Lille, France;6. Unité de Catalyse et Chimie du Solide, CNRS UMR 8181, Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Lille, BP 90108, 59652 Villeneuve d’Ascq, France |
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| Abstract: | The design and synthesis of 2,6-diphenylthiazolo[3,2-b][1,2,4]triazoles characterized by a large aromatic building block bearing cationic side chains are reported. These molecules are evaluated as telomeric G-quadruplex stabilizers and for their selectivity towards duplex DNA by competition experiments. Two compounds (14a, 19) were found active with high selectivity for telomeric G-quadruplex over duplex DNA. |
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