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虎纹捕鸟蛛毒素-Ⅰ-(HWTX-Ⅰ)28肽类似物的化学合成与活性鉴定
引用本文:廖黔宁,罗静初,周培爱,顾孝诚,梁宋平.虎纹捕鸟蛛毒素-Ⅰ-(HWTX-Ⅰ)28肽类似物的化学合成与活性鉴定[J].中国生物化学与分子生物学报,1999,15(5):756-761.
作者姓名:廖黔宁  罗静初  周培爱  顾孝诚  梁宋平
作者单位:北京大学生命科学学院!北京100871(廖黔宁,罗静初,周培爱,顾孝诚),湖南师范大学生命科学学院!长沙410081(梁宋平)
基金项目:国家 8 6 3高技术发展计划资助!( 10 3 -13 -0 1-0 6 )
摘    要:虎纹捕鸟蛛毒素-(huwentoxin-,HWTX-)是从我国虎纹捕鸟蛛毒素中分离纯化得到的一种多肽类神经毒素.该多肽分子由33个氨基酸残基组成,含三对二硫键.其一级结构和三级结构均已测定.弄清该毒素的活性部位,是研究其结构功能关系的基础.用固相Fmoc化学合成的方法,合成了虎纹捕鸟蛛-的28肽类似物.该突变体去掉了天然毒素分子N端的Alal和C端的Lys30-Trp31-Lys32-Leu33共5个残基.用氧化还原型谷胱甘肽法完成二硫键配对,并用HPLC进行纯化,所得突变体与天然HWTX-的紫外光谱相似.质谱鉴定确认合成产物正确,分子量为3124,浓度为1×10-5g/ml的突变体能可逆阻断小白鼠膈神经-膈肌的接头传递,阻断时间为60~70min.与天然毒素比较,活性有所下降.结果说明HWTX-的N端、C端残基对其生物活性有一定影响,但不是位于活性中心的重要残基.由结果推测,虎纹捕鸟蛛毒素-的活性中心位于该分子中连接β-折叠的回环区

关 键 词:虎纹捕鸟蛛毒素-Ⅰ  固相多肽合成  类似物  结构与功能关系  
收稿时间:1999-10-20
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