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DOI
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分类号
杂志ISSN号
Discovery of novel pan-genotypic HCV NS5A inhibitors containing a novel tetracyclic core
Authors:
Wensheng Yu
Bin Hu
Bin Zhong
Jinglai Hao
Zhixin Lei
Sony Agrawal
Laura Rokosz
Rong Liu
Shiying Chen
Ernest Asante-Appiah
Joseph A. Kozlowski
Affiliation:
1. Merck & Co., Inc, 2000 Galloping Hill Road, Kenilworth, NJ 07033, USA;2. WuXi AppTec, 288 Fute Zhong Road, Shanghai 200131, China
Abstract:
A series of novel tetracyclic core-containing HCV NS5A inhibitors has been discovered. Incorporation of tetrahydropyran-substituted amino acid moiety improved their potency and yielded HCV NS5A inhibitors with a minimum potency shift from the GT1a strain compared to other genotypes and mutants. Compounds
53
and
54
showed the best potency profile and had reasonable half-times in rat PK studies. However, further optimization of their oral bioavailability is still needed in order to advance them for further development. [BMCL ABSTRACT] ©2000 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
Keywords:
NJOWHLVATMHCMF-XAHXWSECSA-N
LYOZUKZKCWAPEP-SEXBWERRSA-N
UMPFFHVHERAXGD-BOUCLLMGSA-N
IQJFSVVHVRAEQC-SRVRIYTGSA-N
CJNDFNMWIFMBRO-YSSMVSIISA-N
FAVCENYTDKBYHL-WILYYBRRSA-N
KVGZMEGPCWHQJL-JTSNZIGCSA-N
FKXIJSGQOCGBTL-HMOBXRTHSA-N
FKXIJSGQOCGBTL-YFDAMUOJSA-N
QREOJOYHLOJATJ-XMAZRMQWSA-N
QREOJOYHLOJATJ-WLVFOHKNSA-N
SBLIEEPQSSVRKS-GCMDNGGTSA-N
BJJILUJXASMGKX-AIQSNSHMSA-N
SXSJBLFYWFFRFL-QENONHMBSA-N
VMRJMQPDXCPWSS-WWCUHNBPSA-N
NBCYCXABLKENJZ-WWEISVMZSA-N
NBCYCXABLKENJZ-LYYKJKBUSA-N
VRZPRYXBJMNZHB-UGIWIBOBSA-N
VRZPRYXBJMNZHB-JXGSMADXSA-N
JLKONRGTGLWNKH-WNHRCKGUSA-N
KXEYLQVUCKDLHF-CIWLLVKSSA-N
DRNNCAUOCLGLGA-MICGTZMMSA-N
DUOQYSIUCQOGJM-XAHXWSECSA-N
HCV
NS5A inhibitor
Tetracycle
Tetrahydro-2H-pyran
THP
Pan-genotype
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