甾类雌激素叠氮化物与雌二醇17β-脱氢酶的激光亲和反应

以雌酮为原料,经过硝化、还原、重氮化及叠氮化钠处理,得到2-叠氮雌酮、4-叠氮雌酮、2-叠氮雌二醇和4-叠氮雌二醇。本文测定这四种叠氮衍生物作为雌二醇17β-脱氢酶底物的表观条件K_m依次为;1.75×10~(-4)mol/L、2.37×10~(-4)mol/L、1.39×10~(-4)mol/L、1.97×10~(-4)mol/L。在280nm波长激光照射下,它们均使雌二醇17β-脱氢酶失活,并遵循准一级动力学规律。如果这类亲和反应发生在雌激素依赖性肿瘤细胞内的雌激素酶或受体上,使酶或受体失去活性而不能发挥其正常的生理功能,可能会抑制肿瘤细胞的生长。用320nm波长激光照射时,四种化合物都没有使酶失活的作用。