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靛红衍生物的合成及其对稻瘟菌的生物活性
引用本文:陈刚,汪冶,何红平,李顺林,周立刚,郝小江. 靛红衍生物的合成及其对稻瘟菌的生物活性[J]. 云南植物研究, 2007, 29(6): 717-721
作者姓名:陈刚  汪冶  何红平  李顺林  周立刚  郝小江
作者单位:1. 中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室,云南,昆明,650204;中国科学院研究生院,北京,100049
2. 贵州省中科院天然产物化学重点实验室,贵州,贵阳,550002
3. 中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室,云南,昆明,650204
4. 中国农业大学,农学与生物技术学院,北京,100094
5. 中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室,云南,昆明,650204;贵州省中科院天然产物化学重点实验室,贵州,贵阳,550002
基金项目:中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室开放基金;贵州省优秀科技人才省长专项资金项目
摘    要:以靛红为原料合成了系列3-亚胺基/亚甲基-吲哚-2-酮化合物及其Mannich碱衍生物,研究了它们在抗稻瘟菌方面的活性,发现了这两种类型的若干化合物有较好的抑制稻瘟菌孢子萌发的活性,初步讨论了构效关系。认为1位的羟甲基和胺甲基、3位的亚甲基是药效团,芳基亚甲基苯环上对位取代基、羟基取代基和吸电子取代基不利于活性的提高,邻位的供电子取代基有利于活性的提高。

关 键 词:稻瘟菌  靛红  药效团
文章编号:0253-2700(2007)06-717-05
收稿时间:2007-05-14
修稿时间:2007-07-26

Synthesis of Isatin Derivatives and the Biological Activity Against the Magnaporthe grisea
CHEN Gang,WANG Ye,HE Hong-Ping,LI Shun-Lin,ZHOU Li-Gang,HAO Xiao-Jiang. Synthesis of Isatin Derivatives and the Biological Activity Against the Magnaporthe grisea[J]. Acta Botanica Yunnanica, 2007, 29(6): 717-721
Authors:CHEN Gang  WANG Ye  HE Hong-Ping  LI Shun-Lin  ZHOU Li-Gang  HAO Xiao-Jiang
Abstract:A series of 3-imine/methylene-indole-2-one compounds was synthesized from isatin, and their activity on inhibition of germination of Magnaporthe grisea spores was evaluated. It was found that the hydroxymethyl and aminomethyl of N, and the methylene on C3 might be the pharmacophore. The p-substitute, hydroxy, and electron withdraw group of the aryl methylene lead to poor activity, while the o-electron donor group leads to potent activity.
Keywords:Magnaporthe grisea  Isatin  Pharmacophore
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