乙酰胆碱酯酶的别构作用——某些胆碱能效应剂与钙离子激活作用的关系

钙离子对纯化的黄姑鱼肌肉乙酰胆碱酯酶的激活作用是依赖于底物浓度的。在钙离子存在时,表现最高活力的底物浓度在0.3mM左右,随着底物浓度的增高,激活作用消失。钙离子与酶结合作用的表观解离常数为6×10~(-4)M左右。钙离子浓度的增加并不解除底物对钙离子激活作用的抑制,表明钙离子似不可能结合在酶的外周底物结合部位。非竞争性抑制剂箭毒,在酶的外周阴离子部位有表现不同亲和力的两种结合作用,只有其中高亲和力的抑制作用为钙离子解除。在箭毒接近全抑制酶活性以后,再增加箭毒浓度,钙离子仍表现竞争作用。箭毒对酶的两种不同的抑制作用皆为底物所解除。竞争性与非竞争性混合类型抑制剂十甲鎓及1,5-双-(4-三甲铵苯)戊酮-3的抑制作用部份地为钙离子解除。讨论了包括钙离子及硫代丁酰胆碱、箭毒、十甲鎓、1,5-双(4-三甲铵苯)戊酮-3、季铵酚和六甲鎓在内的多种胆碱能配基在酶上三类部位的结合及配基间的相互作用。