中草药来源的Ⅰ类HDAC抑制剂筛选 |
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引用本文: | 姚晓辉,黎欢,胡阳亮,胡英杰,符林春,沈小玲.中草药来源的Ⅰ类HDAC抑制剂筛选[J].天然产物研究与开发,2018(7). |
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作者姓名: | 姚晓辉 黎欢 胡阳亮 胡英杰 符林春 沈小玲 |
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作者单位: | 广州中医药大学热带医学研究所中药新药发现实验室 |
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摘 要: | 为从中药来源的化合物中筛选Ⅰ类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,采用HDAC抑制剂筛选试剂盒从60个化合物中筛选出对HDAC活性抑制作用较强的化合物,再用HDAC3/8抑制剂筛选试剂盒进一步评价其HDAC抑制,同时Western-blot法检测其对人宫颈癌细胞株(He La)Ⅰ类HDAC表达的影响。结果显示:血根碱、胡椒碱、异甘草素、丹酚酸C对HDAC抑制活性较强;异甘草素和异甘草苷显著抑制HDAC3/8活性;血根碱对He La细胞有明显的增殖抑制作用,对Ⅰ类HDAC的表达有明显的抑制作用。本研究提示血根碱、异甘草素和异甘草苷是Ⅰ类HDAC的抑制剂,其中血根碱值得进一步深入研究。
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