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N-[C~(14)]甲酰溶肉瘤素在正常及肿瘤动物的生理处置
作者姓名:宋振玉  朱秀媛
作者单位:中国医学科学院药物研究所药理系 北京
摘    要:大鼠口服C~(14)标記的N-甲酰溶肉瘤素(簡称N-甲C~(14))后,C~(14)很快进入血液,口服后1小时血C~(14)濃度达最高,此后緩慢下降。C~(14)在腎脏含量最高,肝、脾、肺、血等次之, 肉瘤含量并不比血中者高,心、肌肉、脑及睾丸含量很低。C~(14)在正常动物組織的分布形式与接种吉田肉瘤大鼠或梭形細胞肉瘤B_(22)小鼠者很相似。給药后不同时間(5小时或24小时)处死的动物彼此間,或不同途徑(口服、腹腔或靜脉注射)給药的动物彼此間,在相应粗織內,除C~(14)含量稍不同外,分布形式基本相同。正常大鼠靜脉注射N-甲C~(14)后3分钟,或吉田肉瘤大鼠腹腔注射后5小时,血浆的放射活性約为血球的5.6—6.8倍。将N-甲C~(14)在体外加入新鮮大鼠全血后,血浆与血球放射活性之比亦在此范圍內。 N-甲C~(14)腹腔注射(正常大鼠、肿瘤大员或小鼠)或靜脉注射(正常大鼠)后,C~(14)主要自尿排出,給药后5小时內,自尿排出的放射性为剂量的41.8—54.3%,主要是前2小时排出的。腹腔注射后24小时內,自粪排出者不超过剂量的6%。但給药后5小时却可自胃腸道内回收剂量的20.6%,其中几乎全由胆管而来。口服N-甲C~(14)后5小时及24小时,分別自尿排出剂量的7.2%及17.4%,自粪排出3.8%及38.9%,自胃腸道內容物却回收了剂量的80.4%及11.0%。无論口服或注射后,24小时內呼出的放射性不超过剂量的9%。

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