| 钙调素拮抗剂──双苄基异喹啉类化合物结构与活性关系的研究 |
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| 引用本文： | 陈少林,胡卓逸,郝志奇,蔡惠明,黄文龙.钙调素拮抗剂──双苄基异喹啉类化合物结构与活性关系的研究[J].中国生物化学与分子生物学报,1990,6(5):413-416. |
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| 作者姓名： | 陈少林 胡卓逸 郝志奇 蔡惠明 黄文龙 |
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| 作者单位： | 中国药科大学生物化学研究室 南京
(陈少林，胡卓逸，郝志奇)，中国药科大学药物化学研究室 南京
(蔡惠明)，中国药科大学药物化学研究室 南京(黄文龙) |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助课题~~ |
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| 摘 要： | 双苄基异喹啉类化合物拮抗钙调素(CaM),抑制CaM激活的环核苷酸磷酸二酯酶(PDE),研究表明:蝙蝠葛碱和小檗胺分子中12位羟墓被芳香基团酯化或醚化时,芳香基团的电子云分布状态变化能增加或降低分子的拮抗活性;取代基中的次甲基数增加可以增强分子的拮抗活性。分子非极性端引入含氮基团,化合物的拮抗活性较低。测试的化合物中,E_6D_(12)和D_(14)的拮抗CaM活性较强,IC_(50)分别为0.58μmol/L0.58μmol/L和0.53μmol/L。实验结果表明,分子的拮抗活性与分子非极性端的疏水性、电子云分布状态以及分子空间结构等多种结构性质相关。
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| 关 键 词： | 钙调素 钙调素拮抗剂 环核苷酸磷酸二酯酶 蝙蝠葛碱衍生物 小檗胺衍生物 |
| 收稿时间： | 1990-10-20 |
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